一種頭孢他啶化合物及其藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種頭孢他啶化合物及其藥物組合物。所述的頭孢他啶化合物的結構式如式（Ⅰ）所示，該化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示。該化合物不僅具有較好的熱穩定性，而且具有非常好的流動性，并且通過藥動學試驗驚喜地發現，本發明的頭孢他啶化合物具有較好的生物利用度。
【專利說明】一種頭孢他啶化合物及其藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明屬于醫藥領域，具體地說涉及一種頭孢他啶化合物、其制備方法及其無菌混合粉形式的藥物組合物。
【背景技術】
[0002]頭孢他啶，化學名為(61710-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羥基-1-甲基乙氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎗內鹽五水合物，為臨床上應用較廣泛的頭孢菌素，其結構式為:
[0003]
【權利要求】
1.一種頭孢他啶化合物，其特征在于，所述的頭孢他啶化合物的結構式如式(I )所示，該化合物用粉末X射線衍射測定法測定，以2 Θ ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜如圖1所示，
2.—種權利要求1所述的頭孢他啶化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟: O制備粗品溶液:將頭孢他啶粗品加入由二甲亞砜與甲醇配制而成的混合溶劑中，控制溫度20~30°C，加入活性炭脫色，過濾，得到頭孢他啶粗品溶液，備用； 2)晶核生成過程:控制頭孢他啶粗品溶液的溫度在20~30°C范圍內，在攪拌下向該溶液中流加去離子水，有渾濁出現，得到渾濁溶液； 3)晶體生長過程:將步驟2)所得的渾濁溶液置于超聲場下，控制溶液溫度20~30°C，向其中滴加三氯甲烷，析出晶體；關閉超聲場，冷卻至O~5°C，過濾，濾餅用去離子水洗滌，真空干燥得到所述的頭孢他啶化合物。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟I)中所述的頭孢他啶粗品與所述的混合溶劑的用量比為Ig:5~8ml。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述的混合溶劑中二甲亞砜與甲醇的體積比為3~7:1。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述的去離子水與步驟I)中所述的混合溶劑的體積比為5:1~10:1。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述的超聲場為頻率為，3.5~6.5kHz、強度為0.6W.cm 2~4W.cm 2的超聲場。
7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟3)中所述的三氯甲烷與步驟I)中所述的混合溶劑的體積比為7:1~12:1。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述的攪拌速度為130~，200r/mino
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中所述的流加速率為10~，15ml/min ;步驟3)中所述的滴加速率為5~8ml/min。
10.一種含有權利要求1所述的頭孢他啶化合物的藥物組合物。
【文檔編號】A61K31/546GK103864819SQ201410126071
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年3月31日 優先權日:2014年3月31日
【發明者】李琦, 楊磊 申請人:悅康藥業集團有限公司