一種醋酸諾美孕酮片及其制備工藝的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種醋酸諾美孕酮片及其制備工藝，產品由醋酸諾美孕酮、乳糖、預膠化淀粉、羥丙甲基纖維素、羧甲淀粉鈉、聚山梨酯-80、12％濃度沖漿用預膠化淀粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、胃溶型薄膜包衣預混劑組成。制備方法包括制作片芯、包衣等步驟。本發明治療醋酸諾美孕酮片用于30例女性，其避孕效果好，且對血沉的影響并不大，總有效率為92％，本發明藥物具有服藥次數少，血藥濃度平穩，持續時間長等特點。
【專利說明】一種醋酸諾美孕酮片及其制備工藝
發明領域
[0001]本發明涉及化學制藥領域，具體涉及一種醋酸諾美孕酮片及其制備工藝。
[0002]發明背景
[0003]醋酸諾美孕麗(nomegestrol acetate)為人工合成的17a-羥基-19-去甲-孕麗衍生物，是第二代孕激素類避孕劑。化學名為17 α -乙酰氧基-6-甲基-19-去甲孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮，如式I所示。臨床也適用于黃體功能不足所致疾患，如月經紊亂、痛經、子宮內膜異位癥、經前綜合征、乳房痛、絕經期綜合征等的治療，療效確切。
[0004]諾美孕酮能與孕激素受體特異性結合，可減少副作用的發生；而且諾美孕酮無雌激素活性，不影響糖代謝和脂代謝，陰道出血發生率低是備受好評的優點。近年還有報道，諾美孕酮還可逆轉乳腺癌細胞多藥耐藥性和抗乳腺癌的作用，改善乳腺癌癥患者生存率及生存質量，為乳腺癌的治療提供了一條新途徑諾美孕酮的市售制劑為片劑，商品名為露特尼(Lutenyl)，用于避孕時，于月經周期第16-25天間用藥，每日一次5mg ;用于子宮內膜異位癥治療，劑量為10-20mg，每日一次。
[0005]本發明的目的在于提供一種新的醋酸諾美孕酮片及其制備工藝，療效好，操作簡單，污染少，成本低廉，適合工業化生產。
【發明內容】
[0006]本發明的目的在于提供一種新的醋酸諾美孕酮片及其制備工藝，并經過反復試驗將各組分篩選到本發明所述的重量比，意外地發現得到的片劑質量穩定，溶出快，體內分布迅速，生物利用度高。
[0007]—方面，本發明提供一種醋酸諾美孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成:
[0008]
【權利要求】
1.一種醋酸諾美孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成:
2.根據權利要求1所述的醋酸諾美孕酮片，其中每1000片由下列重量成分組成:
3.一種醋酸諾美孕酮片的制備工藝，其包括下列步驟: (1)制作片芯:將醋酸諾美孕酮、乳糖、預膠化淀粉、低取代羥丙纖維素過100目篩，按等量遞增法加入到濕法混合制粒機中混合均勻，得混合粉；將聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再將12%濃度沖漿用預膠化淀粉加入到混合粉中，制成18~40目顆粒，60~70°C干燥，24目篩整粒，水分為1.0~3.0%時收料，制得片芯備用； (2)包衣:將胃溶型薄膜包衣預混劑用80%乙醇配制成11%的懸混液，攪拌混合60分鐘備用；將片芯倒入包衣鍋內，包衣鍋轉速調整為2~3轉/分鐘，把噴槍距離調至離片床30~40cm，開始預熱片芯，片芯溫度至40~50°C左右，噴霧壓力在0.5~0.6MPa，開始包衣至片增重3.0%即可，30~40°C干燥12小時得產品； 上述各組分的用量，每1000片由下列成分組成:
【文檔編號】A61K47/38GK103877059SQ201410117078
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月26日 優先權日:2014年3月26日
【發明者】黃巍, 邵娜, 吳秀華 申請人:邵娜