7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種7-甲氧基黃芩素的新用途——在制備抗缺氧藥物的應(yīng)用。本發(fā)明通過整體動(dòng)物缺氧實(shí)驗(yàn)表明，7-甲氧基黃芩素具有顯著的抗缺氧活性，不僅可以延長(zhǎng)常壓密閉缺氧小鼠的存活時(shí)間，同時(shí)也可以延長(zhǎng)急性減壓缺氧小鼠的存活時(shí)間，其作用機(jī)理可能與有效清除缺氧小鼠組織中產(chǎn)生的過多的自由基和提高抗氧化能力有關(guān)。
【專利說明】7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及7-甲氧基黃芩素的應(yīng)用方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人們生活方式的改變和生活節(jié)奏加快，缺氧已經(jīng)成為一類相當(dāng)常見的病理過程。高原地區(qū)是典型的缺氧環(huán)境，常常使急進(jìn)到高原的人出現(xiàn)頭痛、心悸、胸悶、氣短、乏力、睡眠障礙、惡心、嘔吐等急性高原反應(yīng)，一些人會(huì)還會(huì)出現(xiàn)意識(shí)模糊、高原腦水腫，高原肺水腫，甚至出現(xiàn)昏迷或者死亡，嚴(yán)重影響旅居者的身體健康。積極采取措施預(yù)防和治療機(jī)體缺氧對(duì)急性高原病腦、缺血缺氧性疾病和心肌缺血缺氧性疾病等的防治具有十分重要的作用。目前抗缺氧損傷防護(hù)藥物非常匱乏，迫切需要開發(fā)出高效經(jīng)濟(jì)的抗缺氧損傷防護(hù)藥物。
[0003]黃芩素(Baicalein)是中藥黃芩中的活性成分，由黃芩苷水解而得到，具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗過敏、降壓、利尿、利膽等多種藥理活性。黃芩素低毒高效，資源豐富，藥材來源方便，價(jià)格低廉，具有良好的開發(fā)前景。但是黃芩素存在溶解性差、生物利用度低等缺點(diǎn)，在一定程度上限制了其應(yīng)用。將黃芩素6位和7位羥基引入不同的取代基，能夠改善黃芩素的溶解性，增強(qiáng)其對(duì)阿爾茲海默等神經(jīng)退行性疾病、抗炎、降血脂、治療動(dòng)脈粥樣硬化的活性。
[0004]7-甲氧基黃芩素是黃芩素的7-位甲基化產(chǎn)物，化學(xué)名位5，6- 二羥基-7-甲氧基黃酮，也是從植物黃芩中分離得到的一種黃酮類化合物，但是含量極微。目前有關(guān)7-甲氧基黃芩素的生物活性研究少有報(bào)道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明提供一種7-甲氧基黃芩素的新用途——在制備抗缺氧藥物的應(yīng)用。
[0006]本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案來具體實(shí)現(xiàn):
7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用。
[0007]進(jìn)一步的，所述的抗缺氧藥物是預(yù)防或治療各種缺氧性損傷疾病的藥物。
[0008]作為7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用的優(yōu)選方案，上述的抗缺氧藥物包括預(yù)防或治療高原低壓性缺氧導(dǎo)致的急性高原病的藥物、預(yù)防或治療腦缺血缺氧性疾病的藥物、預(yù)防或治療心肌缺血缺氧性疾病的藥物。
[0009]進(jìn)一步優(yōu)選的，7-甲氧基黃芩素與醫(yī)藥學(xué)上常用的敷料結(jié)合，按照常規(guī)方法制成的口服劑和注射劑等。
[0010]最佳的，7-甲氧基黃芩素與醫(yī)藥學(xué)上常用的敷料結(jié)合，按照常規(guī)方法制成口服劑。所述口服劑為片劑、膠囊、分散劑和顆粒劑等。
[0011]本發(fā)明的課題組前期在抗缺氧藥物篩選研究中發(fā)現(xiàn)7-甲氧基黃芩素具有明顯的抗缺氧活性，通過對(duì)其抗缺氧活性及其機(jī)制進(jìn)行深入研究后得出，可以將其開發(fā)成為新型抗缺氧損傷防護(hù)藥物。同時(shí)，本發(fā)明的課題組進(jìn)一步研究后發(fā)現(xiàn)其經(jīng)口服灌胃后活性較好，比經(jīng)腹腔或尾靜脈注射后的效果更加明顯，因而將其應(yīng)用制作為口服類的抗缺氧新藥的效果更好。
[0012]為了更好的理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將用7-甲氧基黃芩素的藥物實(shí)驗(yàn)和結(jié)果來說明其在制藥領(lǐng)域的新用途。
[0013]7-甲氧基黃芩素結(jié)構(gòu)式如下:
【權(quán)利要求】
1.7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗缺氧藥物是預(yù)防或治療各種缺氧性損傷疾病的藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述的抗缺氧藥物包括預(yù)防或治療高原低壓性缺氧導(dǎo)致的急性高原病的藥物、預(yù)防或治療腦缺血缺氧性疾病的藥物、預(yù)防或治療心肌缺血缺氧性疾病的藥物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于:7_甲氧基黃芩素與醫(yī)藥學(xué)上常用的敷料結(jié)合，按照常規(guī)方法制成的口服劑和注射劑等。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于:7-甲氧基黃芩素與醫(yī)藥學(xué)上常用的敷料結(jié)合，按照常規(guī)方法制成口服劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的7-甲氧基黃芩素在制備抗缺氧藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述口服劑為片劑、 膠囊、分散劑和顆粒劑等。
【文檔編號(hào)】A61K31/352GK103877077SQ201410107248
【公開日】2014年6月25日 申請(qǐng)日期:2014年3月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月21日
【發(fā)明者】景臨林, 樊鵬程, 馬慧萍, 蔣煒, 馬駿, 賈正平 申請(qǐng)人:馬慧萍