噻吩-羧酸酯類化合物在制備抗hiv-1病毒藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了噻吩-羧酸酯類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應用。噻吩-羧酸酯類化合物的通式為或式中，R1、R2、R3獨立選自H、C1～C4的鏈烴，R3選自H、鹵素、OH、C1～C4的鏈烴，X為相同或者不同的鹵素。發明人運用Rev-RRE的結合特性，證實上述化合物能夠抑制Rev蛋白活性，導致篩選系統中熒光素酶的表達量將下調。通過在人得原代CD4+T淋巴細胞以及多個CD4+T淋巴細胞系中進行野生型HIV-1病毒的感染實驗證實上述化合物可以很好地抑制HIV-1病毒復制，具有較好的抗病毒作用，為進一步的抗病毒藥物研發提供的強有力的理論基礎和實踐基礎，具有重要的研發價值和開發意義。
【專利說明】噻吩-羧酸酯類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種化合物的新應用，特別涉及噻吩-羧酸酯類化合物在制備抗HIV-1病毒藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]HIV-1病毒最初發現于1981年在美國發現，由一系列不明原因的，以細胞免疫缺陷為特征的綜合征出現以后，研究人員開始了對其致病源的尋找。1983年法國研究小組從一淋巴腫大綜合征病人的淋巴結中，分離出HIV-1病毒。它是一種感染人類免疫系統細胞的慢病毒，該病毒破壞人體的免疫力，導致免疫系統失去抵抗力，而導致各種疾病以及癌癥得以在人體內生存，從而導致獲得性免疫缺陷綜合癥——艾滋病。目前，由于對艾滋病教育的普及不充分，全球的HIV感染仍呈上升趨勢，尤其在中國更是進入了快速增長期。盡快阻止艾滋病在我國的流行已成了一件刻不容緩的大事。因此，繼續擴大我們對HIV-1致病機制的認識，開發出更有效，更經濟，更少副作用的抗病毒藥物以完全清除殘余的HIV-1復制，以及開發出強有力而又長效的抗HIV-1的疫苗以保護易感人群，仍將是我們能否最終戰勝艾滋病的關鍵。
[0003]具有如下通式的噻吩-羧酸酯類化合物:
【權利要求】
1.噻吩-羧酸酯類化合物或其可接受的藥用鹽在制備抗HIV-ι病毒藥物中的應用，所述噻吩-羧酸酯類化合物具有如下通式:
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述鏈烴為飽和鏈烴。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于=R3為H。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于=R1SH，R2為甲基或乙基。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于:所述噻吩-羧酸酯類化合物可接受的藥用鹽為其鈉鹽、鉀鹽或鈣鹽。
6.根據權利要求1所述的應用，其特征在于=RpR2獨立選自甲基或乙基。
7.根據權利要求1~6任意一項所述的應用，其特征在于:X為Cl。
8.根據權利要求1所述的應用，其特征在于:所述化合物的結構式為
【文檔編號】A61K31/501GK103877090SQ201410104029
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月19日 優先權日:2014年3月19日
【發明者】張輝, 潘婷, 羅海華, 張旭, 柏川 申請人:中山大學