一種白藜蘆醇包合物及其制劑的制備方法
【專利摘要】本發明屬于醫藥【技術領域】,涉及一種白藜蘆醇包合物及其制劑的制備方法,該方法主要包括以下內容:(1)選用合適溶劑溶解白藜蘆醇;(2)運用現代制劑技術,采用新型包和材料制備白藜蘆醇包合物,其中現代制劑技術包括飽和水溶液法、研磨法、冷凍干燥法、超聲法、噴霧干燥法等,新型包合材料包括環糊精或其衍生物:如β環糊精、羥丙基β環糊精、α環糊精、γ環糊精、葡萄糖基β環糊精等;(3)通過實驗優選白藜蘆醇與包和材料分子的最佳質量比;(4)將白藜蘆醇包合物制備成片劑、膠囊劑、口服液等制劑。白藜蘆醇包合物及其制劑的制備解決了白藜蘆醇的水溶性差、不穩定以及生物利用度低的問題。
【專利說明】一種白藜蘆醇包合物及其制劑的制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于醫藥【技術領域】,具體涉及白藜蘆醇環糊精包合物及其制劑的制備方法。
【背景技術】
[0002]白藜蘆醇屬于多酚類化合物,又稱為芪三酚,主要來源于葡萄(紅葡萄酒)、虎杖、花生、桑椹等植物。白藜蘆醇是一種具有多種生物活性的天然產物:不僅是腫瘤的化學預防劑,也是降低血小板聚集,預防和治療動脈粥樣硬化、心腦血管疾病的化學預防劑。國內外學者通過研究證實白藜蘆醇不僅對心血管疾病具有預防和治療作用,而且對癌癥同樣具有預防作用,尤其對激素依賴性腫瘤有明顯的預防作用;此外白藜蘆醇還對骨質疏松、痤瘡及老年癡呆癥有預防作用,具有抗病毒及免疫調節的藥理作用。但白藜蘆醇難溶于水(在水中溶解度為0.03 g/L),口服吸收較差,生物利用度較低,紫外照射下易發生異構化,難以達到預期的治療效果,因此利用制劑新技術將其先制成包合物,在進一步制成各種制劑,將大大改善其穩定性和生物利用度。
【發明內容】
[0003]本發明運用現代制劑技術,采用新型包合材料環糊精或其衍生物將其包合形成白藜蘆醇環糊精包合物,大大提高了白藜蘆醇的穩定性和生物利用度,并制成各種劑型,豐富了這類藥物的制劑品種,拓展了白藜蘆醇的應用前景。
[0004]本發明的技術方案如下:
本發明選擇環糊精或其衍生物(β -環糊精、羥丙基-環糊精)作為包合材料,將白藜蘆醇制成環糊精包合物;
本發明所述的白藜蘆醇環糊精包合物,所用的環糊精與白藜蘆醇的質量比1-5:1,羥丙基-β-環糊精與白藜蘆醇的質量比1-10:1-2 ;
本發明的白藜蘆醇包合物的制備:白藜蘆醇用適當的有機溶劑溶解后,進行包合。所用的溶劑可以為乙醚、氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯;
本發明所制成的白藜蘆醇環糊精包合物可制備成片劑、膠囊劑、口服液;
本發明解決了白藜蘆醇水溶性問題,穩定性及生物利用度大大提高。
【具體實施方式】
[0005]實施例1
白藜蘆醇包合物的制備:取10gi3-環糊精制成飽和水溶液,磁力攪拌,稱取白藜蘆醇5g,少量無水乙醇溶解后,緩慢滴入上述的β -環糊精飽和水溶液中,攪拌到指定時間,4°C冷藏24h后,減壓抽濾,少量無水乙醇洗滌濾餅,濾餅在真空下干燥至恒重,即得包合物粉末。
[0006]實施例2超聲波法制備白藜蘆醇包合物:取30gi3 -環糊精制成飽和水溶液,加入IOg白藜蘆醇的乙醇溶液,混合后用超聲波處理,將析出沉淀經溶劑洗滌、干燥,即得包合物粉末。
[0007]實施例3
白藜蘆醇羥丙基-β -環糊精包合物的制備:取羥丙基-β -環糊精10g,用水溶解后,將10 g白藜蘆醇的乙醇溶液加入,攪拌,干燥,所得溶液減壓干燥,得白色粉末狀羥丙基-β-環糊精包合物。
[0008]實施例4
包合物的片劑制備:將白藜蘆醇β_環糊精9g,可壓性淀粉3 g,硬脂酸鎂適量,混勻,所得粉末可直接壓片。
[0009]實施例5
包合物硬膠囊劑:將實施例4處方混勻后,所得粉末可直接裝硬膠囊。
[0010]實施例6
白藜蘆醇口服液制備:將白藜蘆醇的羥丙基-β-環糊精包合物10g,糖精適量溶于90mL注射用水中,并用注射用水定容制I OOmL, 勻,即得。
【權利要求】
1.一種白藜蘆醇環糊精包合物及其制劑,其特征在于:利用環糊精及其衍生物來提高白藜蘆醇在水中的溶解度和穩定性,并制成口服制劑。
2.權利要求1的白藜蘆醇包合物及其制劑,其中環糊精是環糊精、羥丙基環糊。
3.根據權利要求1所述的白藜蘆醇包合物及其制劑,其特征在于:所用的環糊精與白藜蘆醇的質量比1-5:1,輕丙基-β -環糊精與白藜蘆醇的質量比1:10-1:2。
4.根據權利要求1所述的白藜蘆醇包合物及其制劑,其特征在于:所說的口服制劑包括片劑、口服液、膠囊劑。
【文檔編號】A61K47/48GK103948933SQ201410077746
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年3月5日 優先權日:2014年3月5日
【發明者】王慧竹, 陳帥, 薛健飛, 陳哲 申請人:吉林化工學院