氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發明提供了一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應用，技術方案：一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，該可溶性粉包括如下質量百分比的組分，氟苯尼考琥珀酸鈉5%-30%，穩定劑1%-10%，聚乙二醇10%-50%，其余為矯味劑。該可溶性粉提高了氟苯尼考琥珀酸鈉的穩定性和生物利用度，便于臨床給藥。本發明還提供了制備方法，解決了在臨床上尚沒有合適的氟苯尼考琥珀酸鈉給藥形式，難以充分發揮藥效，臨床使用不方便，難以推廣使用的問題。
【專利說明】氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應用
[0001]
【技術領域】
[0002]本發明屬于獸藥【技術領域】，具體地說，涉及一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉及其制備方法和應用。
【背景技術】
[0003]氟苯尼考(Florfenicol)又名氟洛芬、氟甲砜霉素，是在上世紀八十年代后期成功研制的一種新的獸醫專用氯霉素類的廣譜抗菌藥，1990年首次在日本上市，1993年挪威批準該藥治療鮭的癤病，1995年法國、英國、奧地利、墨西哥及西班牙批準用于治療牛呼吸系統細菌性疾病。在日本和墨西哥還批準用作豬的飼料添加劑，預防和治療豬的細菌性疾病(邱銀生等，1996)，我國目前已通過了該藥的審批，被批準用于豬，牛，XI，魚的細菌性感染。
[0004]氟苯尼考的制劑形式有粉劑，預混劑，溶液，和注射液。但是氟苯尼考在水中溶解度很低，限制了飲水給藥，溶液劑倒入水中容易析出堵住管線。目前通過普通的制劑方法無法解決藥物難溶于水的問題，現在目前國內正在研制氟苯尼考琥珀酸鈉，水溶性很好，經試驗研究，氟苯尼考琥珀酸鈉在水中溶解度大于50g，在體外抗菌活性較弱，在體內較迅速的轉化成氟苯尼考，在大鼠體內進行實驗發現，氟苯尼考琥珀酸鈉對金黃色葡萄球菌，枯草芽孢桿菌，變形桿菌，埃希氏大腸桿菌有很好的抑制效果，發揮了良好的抗菌作用。
[0005]氟苯尼考琥珀酸鈉的結構式(I )如下:
【權利要求】
1.一種氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:該可溶性粉包括如下質量百分比的組分，氟苯尼考琥珀酸鈉5%-30%，穩定劑1%-10%，聚乙二醇10%-50%，其余為矯味劑。
2.根據權利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述聚乙二醇采用聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙二醇12000中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述穩定劑選自:無水氯化鈣、無水硫酸鈉、無水硫酸鎂中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉，其特征在于:所述矯味劑選自:葡萄糖，蔗糖，乳糖，果糖中的一種或多種。
5.一種權利要求1所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉的制備方法，其特征在于采用如下步驟:取配方量的各組分，將氟苯尼考琥珀酸鈉和聚乙二醇混合加熱直至聚乙二醇融化，然后冷卻固化，上步驟所得固體、穩定劑、矯味劑分別粉碎過篩，然后混合，分裝即可得到氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉。
6.根據權利要求5所述氟苯尼考琥珀酸鈉可溶性粉的制備方法，其特征在于氟苯尼考琥珀酸鈉和聚乙二醇混合后加熱至60~100°C，過篩目數在65目至150目。
7.氟苯尼考琥珀酸鈉可`溶性粉在制備治療敏感菌導致的細菌感染的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K9/14GK103768025SQ201410046428
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年2月10日 優先權日:2014年2月10日
【發明者】林揚, 劉元元, 欒明娜, 宋亮, 蔣貽海, 賀倩倩 申請人:青島蔚藍生物股份有限公司