人參蜂王漿納米乳口服液及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及藥劑學中納米乳載藥系統及生物藥劑學中胃腸道跨膜轉運吸收【技術領域】，具體涉及一種含有人參及蜂王漿的納米乳口服液及其制備方法，該納米乳口服液選用天然或食品級乳化劑和油相，水相為含有水果汁水、蔬菜汁水或蜂蜜水及雙蒸水，乳化劑/助乳化劑占10.30%～80.60%，油相占1.0%～40.80%，人參皂苷占0.10%～38.0%，蜂王漿占0.10%～25.0%，其余為水相，總組分100%，動物實驗結果顯示，該口服液的胃腸道跨膜轉運吸收效果好，無毒、無害、無污染。
【專利說明】人參蜂王漿納米乳口服液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及納米乳載藥系統及口服液胃腸道跨膜轉運吸收【技術領域】，屬于藥劑學納米乳新技術與生物藥劑學的口服液胃腸道跨膜轉運吸收研究領域，具體涉及一種含人參蜂王漿的納米乳口服液及其制備方法。
【背景技術】
[0002]人參蜂王漿就是在蜂王漿中又添加了人參成分，并配以葡萄糖、山梨酸等制作而成的保健品，兩者結合，凝聚自然精華，具有增強身體抵抗力、延緩衰老、調節生理機能、抗癌、抗菌、消炎、促進組織再生和美容等功效。對于肝炎、風濕性關節炎、支氣管哮喘、貧血以及病后恢復元氣有一定的輔助作用。蜂王漿富含雌激素對于更年期婦女具有一定輔助治療功效。營養學家認為，蜂王漿是世界上唯一可供人類直接服用的高活性成分的超級營養食品O
[0003]蜂王漿的成份為:水份64.5-69.5%、粗蛋白11-14.5%、碳水化合物13_15%、脂類
6.0%、礦物質0.4-2%、未確定物質2.84-3.0%。蜂王漿部分溶于水、其余與水形成懸濁液；對熱極不穩定，在常溫下放置一天，新鮮度明顯下降，蜂王漿暴露在空氣中，會起氧化、水解作用，光對蜂王漿有催化作用，對其醛基、酮基起還原作用。人參的成份為皂苷類30余種、維生素及銅、鋅、鐵、錳等二十多種微量元素，但人參皂苷難溶于水。目前，市售人參蜂王漿口服液分層，下層含有很多絮狀物，檢索“人參蜂王漿”的中國專利，清華大學有一項“無分層沉降 人參蜂王漿及其制備方法(98123188.8)”，主要是添加食用增稠劑，該專利權2005年終止。關于“人參蜂王漿”的專利還包括:“人參蜂王漿口嚼片及其生產工藝(95117479.7)”、“人參蜂王漿口嚼片及其制備方法(201210307860.0)”和“人參蜂王漿軟膠囊及其制備方法(200410155507.0)”，共3項。檢索關于“納米乳口服液”的中國專利，有19篇，但沒有檢索到“人參蜂王漿納米乳口服液”的專利申請，因此，研制以蜂王漿和人參為基源的納米乳口服液，建立具有自主知識產權的大品牌民族創新納米乳口服液，既發揮人參蜂王漿的保健功效，又進行口服液的技術升級，具有重要的社會意義和經濟效益。
[0004]現代藥劑學的納米乳新技術，作為一種新型載藥體系，是藥劑學領域的研究熱點和重點，該系統既能增加難溶性藥物的溶解度，保護藥物不被氧化，又能促進藥物的胃腸道吸收效果，達到長效和靶向目的。專利 申請人:研制人參蜂王漿納米乳，制備工藝簡單，制備過程不需特殊設備，它主要借助乳化劑和助乳化劑的乳化能力，使油相和水相充分混合，無需添加更多的化學成分，就可形成均一、透明、低粘度和穩定的熱力學體系，該體系的乳滴粒徑一般為I~lOOnm，難溶性藥物在該體系中的溶解度明顯增大。由于納米乳體系中同時含有油相和水相，結構與生物膜類似，很容易與胃腸道生物膜親和并跨膜轉運吸收。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在于提供一種含有人參蜂王漿的納米乳口服液及其制備方法。
[0006]人參蜂王漿納米乳口服液，處方中選用的乳化劑和油相均為天然或食品級添加劑，水相為含有水果汁、蔬菜汁或含蜂蜜的雙蒸水，不損傷胃腸道粘膜，無毒、無害、無污染，徹底實現了綠色健康安全的保健理念。
[0007]本發明的人參蜂王漿納米乳口服液，由油相、乳化劑、助乳化劑和水相組成，處方中各組分的具體質量百分比如下:
[0008]
【權利要求】
1.人參蜂王漿納米乳口服液，其特征在于:它是由下述重量百分比的原料組成:乳化劑/助乳化劑10.30%~80,60%油相1.0% ~40.80%人參?.Π:0.10% ~38.0%蜂」i漿0.10%~25,0%其氽為水相總組分為100% ?
2.根據權利I所述，其特征在于:
乳化劑包括卵磷脂(lecithin)、大豆磷脂(Soya phosphatidylcholine)、膽固醇、阿拉伯膠、凝膠和白蛋白等天然乳化劑，或毒性相對較小的合成的食品級乳化劑，如:蔗糖酯、Sodiumcaprylate、月桂酸型鹿糖酯(LWA-1570)、聚乙二醇-40氫化蓖麻油(CremophorRH40)、聚山梨酯80 (Tween80)、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)中的任何一種或多種。
3.根據權利I所述，其特征在于: 乳化劑中還可以加入食品級丙二醇、正丁醇、聚乙二醇和甘油等短鏈醇及pentanol、Transcutol中的任一種或是幾種的混合物作為助乳化劑。
4.根據權利I所述，其特征在于: 油相為大豆油、花生油、食用調和油、葡萄籽油、芝麻油、維生素E、月見草精油、橄欖油等各種生活用油中的任何一種或多種。也可以根據HLB值要求，添加可食用的肉豆蘧酸異丙酯(十四酸異丙酯)、十六酸異丙酯、丙二醇二癸酸酯(Captex?200)、Labraf ilM1944、棕櫚酸異丙酯、丙二醇單辛酸酯等半合成或合成油類。
5.根據權利I所述，其特征在于: 處方中以雙蒸水、各種水果汁水、蔬菜汁水和蜂蜜水等的任何一種或多種為水相。
6.根據權利I所述，其特征在于: 人參為人參皂苷或其他有效成分或人參全粉。蜂王漿是天然產品蜂王漿。
7.根據權利I所述，其特征在于:制備人參蜂王漿納米乳口服液的方法按以下步驟進行: A.篩選最佳乳化劑、助乳化劑和油相； B.根據origin軟件繪制三元相圖,確定km值和最佳處方； C.制備方法: 按比例稱取處方量的人參和蜂王漿，溶入乳化劑和助乳化劑混合液中，加入油相混勻，室溫下緩慢滴加水相，攪拌，直至形成澄清透明略帶藍色熒光的淡黃色人參蜂王漿納米乳口服液； D.納米乳粒徑和電位的測定； E.納米乳電鏡掃描測定納米乳口服液中乳滴的形態； F.納米乳穩定性考察； G.納米乳口服液的含量測定； H.動物體內胃腸道吸收實驗，計算藥動學參數，分析胃腸道跨膜轉運吸收機制。
【文檔編號】A61K36/258GK103735505SQ201410029446
【公開日】2014年4月23日 申請日期:2014年1月22日 優先權日:2014年1月22日
【發明者】丁志英, 杜娟, 劉雅竹, 張越 申請人:吉林大學