含有牛蒡子苷元衍生物的抗老化劑的制作方法
【專利摘要】本發明制作牛蒡子苷元衍生物，并將其供于以美白、恢復皮膚彈力性為代表的皮膚抗老化用途。作為牛蒡子苷元衍生物，制作各種脂肪酸酯衍生物、與醇形成的醚衍生物、烷基化衍生物。本發明制備含有此種牛蒡子苷元衍生物作為有效成分的ET-1產生抑制劑、彈性蛋白酶抑制劑、抗炎癥劑。此種牛蒡子苷元衍生物尤其適合作為皮膚外用劑，其被制備成抗炎癥用皮膚外用劑、美白用皮膚外用劑或皮膚彈力性恢復用皮膚外用劑來使用。
【專利說明】含有牛蒡子苷元衍生物的抗老化劑
【技術領域】
[0001] 本發明涉及含有牛蒡子苷元衍生物的抗老化劑。更詳細而言，本發明涉及含有牛 蒡子苷元衍生物且具有美白作用、包括抗皺作用在內的皮膚彈力恢復作用以及抗炎癥作用 等的抗老化劑。
【背景技術】
[0002] 皮膚的老化會以松弛、皺紋、膚色暗沉或斑點等形式出現，而明顯影響人的外觀。 為了防止或延緩此種現象而需要防衰老（抗老化）用護膚劑。
[0003] 其中，皺紋或松弛起因于角質層的干燥或紫外線照射，并由基質成分的物理變性 等皮膚組織的變化而引起。
[0004] 膚色暗沉、斑點與構成膚色的因子即黑色素、血液的血紅蛋白、胡蘿卜素等的構成 和量有關。其中，黑色素是決定膚色的尤為重要的因子，其成為引起膚色暗沉或斑點的原 因。即，由黑色素的量、性質以及分布程度來決定膚色。作為促進黑色素生成的因子，可列 舉紫外線和炎癥，尤其是短波長的紫外線（290-320nm)的影響極大。
[0005] 作為抗老化劑，還對源自天然成分的物質進行了研究，其中，包括雪蓮花或櫻皮中 所含的作為木質素之一的被稱為牛蒡子苷元的物質。已知牛蒡子苷元具有美白效果、皮膚 阻隔性的提高等作用（專利文獻1?6)。
[0006] 現有技術文獻
[0007] 專利文獻
[0008] 專利文獻1 :日本特表2010-520233號公報
[0009] 專利文獻2 :日本特開2004-331547號公報
[0010] 專利文獻3 :日本專利第3658548號公報
[0011] 專利文獻4 :日本特表2007-513104號公報
[0012] 專利文獻5 :日本特表2010-503712號公報
[0013] 專利文獻6 :日本特開2009-149626號公報
【發明內容】
[0014] 發明要解決的課題
[0015] 牛蒡子苷元是一種穩定的成分，其效果也高，但是目前需要效果更高的物質。本發 明的目的在于：發現抗炎癥效果、美白效果或皮膚彈力性恢復效果強的物質，并提供包含此 種物質的抗老化劑。
[0016] 用于解決課題的手段
[0017] 本發明人等為了解決上述課題而反復進行了深入地研究，結果發現牛蒡子苷元衍 生物具有非常優異的抗老化作用，以至完成本發明。
[0018] 本發明涉及一種美白用皮膚外用劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物。
[0019] 【化1】
[0020]
【權利要求】
1. 一種美白用皮膚外用劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
2. -種皮膚彈力性恢復用皮膚外用劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
3. -種彈性蛋白酶抑制劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
4. 一種內皮素-1產生抑制劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
5. -種抗炎癥劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
6. -種抗老化劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表示C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
7. -種酪氨酸酶抑制劑，其含有下式所示的牛蒡子苷元衍生物，
式中，R表小C1?C15烷基、C1?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
8. -種牛蒡子苷元衍生物，其以下式來表示，
式中，R表示C7?C15烷基、C6?C14烷基羰基或羥基C 1?C15烷基。
【文檔編號】A61P29/00GK104220041SQ201380018075
【公開日】2014年12月17日 申請日期:2013年3月27日 優先權日:2012年3月30日
【發明者】林裕也, 水垂陽子 申請人:樂敦制藥株式會社