一種2,4-二取代噻吩衍生物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了一種2，4-二取代噻吩衍生物，其結構如式(I)所示。本發明還公開了2，4-二取代噻吩衍生物的制備方法，在室溫和空氣條件下，以烯炔醚類化合物和硫化鉀為原料，合成所述2，4-二取代噻吩衍生物。本發明制備方法具有原料簡單易得、后處理簡便、條件溫和、高收率、對環境友好等優點。本發明制備得到的2，4-二取代噻吩衍生物可用于制備抑菌劑。
【專利說明】—種2，4- 二取代噻吩衍生物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001]本發明屬有機化合物及合成的【技術領域】，具體地涉及一種2，4_ 二取代噻吩衍生物及其合成制備方法。
【背景技術】
[0002]2,4_ 二取代噻吩衍生物(2,4-disubstituted thiophenes)是一類重要的雜環化合物。噻吩衍生物廣泛應用于合成醫藥、農藥、染料、化學試劑和高分子助劑，近年來還發現可用于食用香料的合成、調味劑、新型染料、抑菌劑和功能光電材料，隨著技術不斷發展，用途不斷被開發，噻吩類衍生物的應用前景廣闊。已有部分文獻報道了 2，4_ 二取代噻吩衍生物的合成，然而，現有方法存在許多局限性，例如反應條件很苛刻，反應需要回流，反應時間長，收率低，產物純化較難，并且現有方法使用了昂貴催化劑鈀和重金屬銅，不但增加了反應的成本，而且污染環境和資源浪費。
[0003]關于2，4_ 二取代噻吩衍生物合成方法的報道，包括以下:文獻(l)Dacid，M.；Mckinnon, K.；Ann, Duncan ；Lesley, M.Can.J.Chem.1984,62，1580-1584.(2)Jia JiaDong ；David Roy ;Reny Jacob Roy ；Marina 1nita ；Henri Doucet.Synthesis.2011,21,3530-3546.(3)Bartolo Gabriele ；Giuseppe Salerno ；Alessia, Fazi0.0rg.Lett.2000,
2(3) ,351-352.(4) Daniel ff.Robbins ；John F.Hartwig.0rg.Lett.2012, 14(16),4266-4269.(5)Hossein Reza Darabi ；Kioumars Aghapoor ；Farshid Mohsenzadeh ；SulfurSi I icon Relat. Elem.2005,180, 2483-2489.(6)Ryan T.Clemens ；Stanton Q.Smith.Tetrahedron Lett.2005,46,1319-1320.(7)Toshiya Noguchi, Masahiro Hasegawa,Kazuyuki Tomisawa, Morihiro Mitsukuch1.Bioorg.Med.Chem.2003,11,4729-4742.(8)Shimizu, T.；Sakamaki, K.；Kamigata, N.Tetrahedron Lett.1997,38,8529-8532.
【發明內容】
[0004]本發明提供的2，4- 二取代噻吩衍生物的結構，如以下式(I)所示:
[0005]
【權利要求】
1.一種2，4-二取代噻吩衍生物，其特征在于，如以下式(I)所示:
2.—種2，4- 二取代噻吩衍生物的制備方法，其特征在于，在室溫和空氣條件下，以烯炔醚類化合物和硫化鉀為原料，合成所述2，4-二取代噻吩衍生物；如以下式(II)所示:
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述方法在10°C-30°C下反應。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述方法的反應時間為2小時。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述方法中烯炔醚類化合物:硫化鉀的摩爾比為1: 2。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述方法在有機溶劑中進行，所述有機溶劑是N，N-二甲基甲酰胺。
7.權利要求1中所述2，4-二取代噻吩衍生物在制備抑菌劑中的應用。
【文檔編號】A61P31/04GK103694217SQ201310711627
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年12月20日 優先權日:2013年12月20日
【發明者】李艷忠, 秦正晨, 李恩德, 王程宇, 程星燦, 孫霞, 孔令凱, 李艷麗 申請人:華東師范大學