甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物及制備方法
【專利摘要】本發明公開了本發明公開了一種甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物，其特征是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：10%－50%甲苯磺酸索拉非、20%－50%乳糖、微晶纖維素10%－30%、5%－10%交聯聚乙烯吡咯烷酮、1%－5%倍他環糊精、1%－2%微粉硅膠組成，該甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物穩定性好，對提高產品收率，降低成本，實現產業化，更好的應用于臨床，具有更明顯的優勢。
【專利說明】甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物及制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于醫藥技術制備領域，具體涉及一種穩定性良好的甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]甲苯磺酸索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示，索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體一 β (PDGFR 一β )、ΚΙΤ和FLT-3。由此可見，索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，一方面，它可以通過抑制RAF/MEK/ERK信號傳導通路，直接抑制腫瘤生長；另一方面，它又可通過抑制VEGFR和TOGFR而阻斷腫瘤新生血管的形成，間接抑制腫瘤細胞的生長.。
[0003]甲苯磺酸索拉非尼基本信息如下:
[0004]英文名:SorafenibTosylate
[0005]CAS 號:202914-84-9
[0006]化學名稱:4- {4- [3-(4-氯-3-三氟甲基_苯基)_酰脲]_苯氧基}-吡啶_2_羧酸甲胺-4-甲苯磺酸鹽
[0007]化學結構式:
[0008]
【權利要求】
1.一種含甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物，其特征在于由下列成分及重量百分比組成:10% - 50%甲苯磺酸索拉非、20% - 50%乳糖、10% - 30%微晶纖維素、5% — 10%交聯聚乙烯吡咯烷酮、1% - 5%倍他環糊精、1% - 2%微粉硅膠。
2.根據權利要求1所述的藥物組成物，其特征在于其所述的甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物，每1000粒膠囊其配方組成為:
3.根據權利要求1所述的甲苯磺酸索拉非尼藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟:將甲苯磺酸索拉非尼、乳糖、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、倍他環糊精置于混合機中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，制得硬度適宜的軟材；將軟材采用18目篩網制得粒度適宜的顆粒；在55±51:條件下沸騰干燥至顆粒水分 小于3% ;將顆粒取出，加入微粉硅膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測，檢測指標包括含量，水分等，根據含量計算裝量范圍，裝入I號膠囊，即得。
【文檔編號】A61K47/40GK103656656SQ201310699947
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月18日 優先權日:2013年12月18日
【發明者】李曉紅 申請人:北京科源創欣科技有限公司