一種宜肝樂口服制劑的制備方法
【專利摘要】本發明公開了宜肝樂口服制劑的制備方法，它由雞矢藤、虎杖、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、茅莓、吉祥草、功勞木、冷水花及輔料制備而成；本發明根據宜肝樂口服制劑中各藥物的性質，及該藥物在方中所起的作用，對制劑的工藝進行了優化，與現有技術相比，本發明所述工藝制備的產品有效成分含量高，臨床療效好。
【專利說明】一種宜肝樂口服制劑的制備方法
[0001]
【技術領域】
[0002]本發明涉及一種宜肝樂口服制劑的制備方法，屬于藥品技術的領域。
技術背景
[0003]慢性乙型肝炎是一種嚴重危害人類健康的常見疑難病癥，病程纏綿、證候復雜、治療難度大，部分患者甚至發展為肝硬化、肝癌，嚴重者可致死亡。該病嚴重影響患者的生活質量，并且大多數患者背負著沉重的心理負擔。我國現有慢性乙型肝炎患者超過3千萬，每年死于肝炎及其并發癥的患者達數十萬人，直接和間接經濟損失超過1000億元人民幣。由于西醫缺乏有效治療措施，在我國，中醫及中西醫結合治療是目前的主要方法，且取得了較好的臨床效果。據統計，慢性乙型肝炎中肝膽濕熱型約占37.1%，因此，對該證型的藥物研究有著重要意義。宜肝樂顆粒處方以中醫清熱、除濕、退黃常用藥雞矢藤、虎杖、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、茅莓、吉祥草、功勞木、冷水花組成，方中以雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草疏肝活血，以虎杖、馬鞭草、茅莓、功勞木、冷水花清熱除濕，諸藥互為襄助，上下同治，共濟清熱解毒、利膽退黃的功效。現代藥理研究證明，宜肝樂顆粒具有抗腫瘤、消炎止痛、抑菌、抗病毒等作用。對于治療肝膽濕熱所致的急慢性乙型肝炎有確切的療效。現有生產宜肝樂顆粒的方法一般是采用藥品標準WS-10148 (ZD-0148)-2002上記載的方法，上述標準記載的提取方法比較簡單，導致產品中含有大量的無效成分和雜質，使得宜肝樂顆粒的臨床療效不夠理想。
[0004]
【發明內容】
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本發明所要解決的技術問題在于提供宜肝樂口服制劑的制備方法。
[0005]為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案實現:
一種宜肝樂口服制劑的制備方法，按照重量組份計算，所述宜肝樂口服制劑由雞矢藤200份、虎杖160份、馬鞭草200份、六月雪200份、馬蘭草200份、茅莓200份、吉祥草170份、功勞木100份、冷水花70份及輔料制備而成；所述宜肝樂口服制劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮1-3次，每次0.5-2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加60%-80%乙醇回流提取1-3次，每次0.5-2小時，濾過，合并乙醇液，回收乙醇并濃縮成稠膏；上述稠膏合并，加入輔料，按照常規方法可以制成不同的口服制劑。
[0006]具體地說，所述宜肝樂口服制劑的制備方法為:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，加入輔料，按照常規方法可以制成不同的口服制劑。[0007]所述口服制劑是指顆粒劑或膠囊劑。
[0008]所述顆粒劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°c時相對密度為1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，加入制成量33%的糊精、制成量48%的蔗糖，混勻，制成顆粒，干燥，SP得。
[0009]所述膠囊劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°c時相對密度為
1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，60°C干燥，粉碎，用60%乙醇制粒，再加入制成量0.5%的硬脂酸鎂，混勻，裝入膠囊，即得膠囊劑。
[0010]本發明所述宜肝樂口服制劑由雞矢藤、虎杖、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、茅莓、吉祥草、功勞木、冷水花及輔料制備而成；方中雞矢藤味甘、酸，性平。歸心、肝、脾、腎經。具有祛風，活血，止痛，消腫之功效。用于風濕酸痛，跌打損傷，黃疸，肝脾腫大，無名腫毒。虎杖味微苦，性微寒。歸肝、膽、肺經。具有利濕退黃，清熱解毒，散瘀止痛，止咳化痰等功效。用于濕熱黃疸,淋濁,帶下,風濕痹痛,癰腫瘡毒,水火燙傷,經閉,癥瘕,跌打損傷,肺熱咳嗽。馬鞭草味苦，性涼。歸肝、脾經。具有活血散瘀，解毒，利水，退黃，截瘧之功效。用于癥瘕積聚，痛經經閉，喉痹，癡腫，水腫，黃疸，瘧疾。六月雪味淡、微辛，性涼。具有健脾利濕，舒肝活血之功效。用于小兒疳積，急慢性肝炎，經閉，白帶，風濕腰痛。馬蘭草具有清熱解毒、散瘀止血、消積等功效，用于濕熱黃疸，急慢性肝炎。茅莓味苦、澀，性涼。具有清熱涼血，散結，止痛，利尿消腫之功效。用于感冒發熱，咽喉腫痛，咯血，吐血，痢疾，腸炎，肝炎，肝脾腫大，腎炎水腫。吉祥草味甘、性平，具有潤肺止咳，祛風，接骨等功效。用于肺結核，咳嗽咯血，慢性支氣管炎，哮喘，風濕性關節炎；外用治跌打損傷，骨折。功勞木味苦，性寒。歸肝、胃、大腸經。具有清熱燥濕，瀉火解毒之功效。用于濕熱瀉痢，黃疽尿赤，目赤腫痛，胃火牙痛，瘡癤癰腫。冷水花味淡、微苦，性涼。具有清熱利濕，退黃，消腫散結，健脾和胃之功效。用于濕熱黃疸，赤白帶下，淋濁，尿血，小兒夏季熱，瘧母，消化不良，跌打損傷，外傷感染。
[0011]虎杖具有利濕退黃，清熱解毒，散瘀止痛，止咳化痰等功效，其主要有效成分為蒽醌類化合物，具有護肝作用。茅莓具有清熱涼血，散結，止痛，利尿消腫之功效，其主要有效成分為總皂苷，具有抑菌、抗炎、抗腦缺血等作用。吉祥草具有潤肺止咳，祛風，接骨等功效，其主要有效成分為總皂苷，具有止咳、化痰、抗炎等藥理作用。功勞木具有清熱燥濕，瀉火解毒之功效，其主要有效成分為生物堿，具有抗腫瘤、抗炎等藥理作用。現有技術一般是直接用水煎煮，但發明人經實驗研究發現，虎杖、茅莓、吉祥草和功勞木醇提有效成分提出率高于水提。
[0012] 申請人:進行了下列實驗，可證明本發明具有有效的效果；
實驗例1:虎杖、茅莓、吉祥草、 功勞木提取工藝研究
本發明制劑工藝:虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.30-1.35的稠膏；原制劑工藝:虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木粉碎成最粗粉，加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.30~1.35 (SO0C)的稠膏，
分別檢測其中大黃素、大黃素甲醚、鹽酸小檗堿、鹽酸巴馬汀、總皂苷的含量，結果見表
I:
表1
【權利要求】
1.一種宜肝樂口服制劑的制備方法，其特征在于:按照重量組份計算，所述宜肝樂口服制劑由雞矢藤200份、虎杖160份、馬鞭草200份、六月雪200份、馬蘭草200份、茅莓200份、吉祥草170份、功勞木100份、冷水花70份及輔料制備而成；所述宜肝樂口服制劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮1-3次，每次0.5-2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮成稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加60%-80%乙醇回流提取1-3次，每次0.5-2小時，濾過，合并乙醇液，回收乙醇并濃縮成稠膏；上述稠膏合并，加入輔料，按照常規方法可以制成不同的口服制劑。
2.如權利要求1所述宜肝樂口服制劑的制備方法，其特征在于:所述宜肝樂口服制劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，加入輔料，按照常規方法可以制成不同的口服制劑。
3.如權利要求1或2所述宜肝樂口服制劑的制備方法，其特征在于:所述口服制劑是指顆粒劑或膠囊劑。
4.如權利要求3所述宜肝樂口服制劑的制備方法，其特征在于:所述顆粒劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80°C減壓回收乙醇,濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，加入制成量33%的糊精、制成量48%的蔗糖，混勻，制成顆粒，干燥，即得。
5.如權利要求3所述宜肝樂口服制劑的制備方法，其特征在于:所述膠囊劑這樣制備:以上九味藥材，粉碎成最粗粉，雞矢藤、馬鞭草、六月雪、馬蘭草、冷水花加水煎煮三次，每次I小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80°C時相對密度為1.30~1.35的稠膏，其余虎杖、茅莓、吉祥草、功勞木四味加70%乙醇回流提取三次，每次I小時，濾過，合并乙醇液，80 V減壓回收乙醇，濃縮成相對密度為80°C時為1.3(Tl.35的稠膏；上述稠膏合并，60°C干燥，粉碎，用60%乙醇制粒，再加入制成量0.5%的硬脂酸鎂，混勻，裝入膠囊，即得膠囊劑。
【文檔編號】A61K9/16GK103610883SQ201310657901
【公開日】2014年3月5日 申請日期:2013年12月9日 優先權日:2013年12月9日
【發明者】黃文榮, 馬靜, 周菲婭 申請人:百花醫藥集團股份有限公司