一種含有銀杏葉提取物的中藥組合物及制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種含有銀杏葉提取物的中藥組合物，包括下列重量百分比組分：銀杏葉提取物8%～87%，葡萄籽提取物2%～79%，納豆提取物10%～27%。本發明還公開了一種上述中藥組合物的制備方法，包括有效成分提取、按照配方制備成成品。本發明的中藥組合物充分利用原料藥進行科學配比，產生協調效應，降低血脂，較傳統的制劑具有更好的療效，質量更加可控，適合工業化生產。
【專利說明】一種含有銀杏葉提取物的中藥組合物及制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種含有銀杏葉提取物的中藥組合物及制備方法，屬于中藥領域。
【背景技術】
[0002]隨著人們生活水平的不斷提高，飲食結構的改變，人口老齡化日趨明顯，冠心病的發病率日漸攀升。冠心病是由于冠狀動脈粥樣硬化引起管腔狹窄，造成心肌供血供氧障礙而引起的心臟病，被稱為是“世界殺手”。就全世界而言，半個世紀以來，冠心病已成為威脅人類健康最嚴重的疾病之一，是美國和某些工業化國家的主要死因。據世界衛生組織統計，美國總死亡人數中，有24.7%死于冠心病，北愛爾蘭冠心病病死率居世界首位，為536/10萬；日本最低，為41/10萬。近年來，我國冠心病的發病率和死亡率持續攀升，目前每年有超過70萬人死于冠心病，是中老年人最常見的一種心血管病，已躍居為內科疾病之首。可見冠心病已成為全世界的公害，美國人稱冠心病為“時代的瘟疫”。
[0003]高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危險因素。此外，高血脂癥也是促進高血壓，糖耐量異常、糖尿病的一個重要危險因素。高血脂癥還可導致脂肪肝、肝硬化，膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管疾病、跛行、高尿酸血癥。所以必須高度重視高血脂的危害，積極的預防和治療。
[0004]目前市場上降血脂藥物主要為他汀類。該類藥物具有較好的降血脂效果，但是長期服用，會有如肌痛、肌肉炎癥，甚至橫紋肌溶解等肌肉毒性，也會產生體內代謝障礙、胃腸道不良反應、肝臟損失等副作用。同時，他汀類藥物價格高昂，長期服用也會相應增加患者的經濟負擔。
[0005]所以，提供一種安全可控、價格低廉、療效好的純天然植物提取藥物，具有重大的社會意義和經濟價值。
【發明內容】
[0006]本發明的目的是提供一種療效好、質量更加可控的降血脂中藥組合物。
[0007]本發明的另一目的是提供一種所述的中藥組合物的制備方法。
[0008]本發明的另一目的是提供一種在價格方面同樣具有市場競爭力的中藥組合物。所述的中藥組合物不會因為療效的提高而增加患者的經濟負擔。
[0009]為達到上述目的，本發明采用以下技術方案:
本發明的藥組合物中，包括下列重量百分比組分:
銀杏葉提取物8%~87%，葡萄籽提取物2%~79%，納豆提取物10%~27% ；
優選的，本發明中藥組合物中，包括下列重量百分比組分:
銀杏葉提取物23%~76%，葡萄籽提取物5%~64%，納豆提取物12%~25% ；
更優選的，本發明中藥組合物中，包括下列重量百分比組分:
銀杏葉提取物27%~63%，葡萄籽提取物18%~55%，納豆提取物15%~23% ；
進一步優選的，本發明中藥組合物中，包括下列重量百分比組分:銀杏葉提取物35%~47%，葡萄籽提取物33%~45%，納豆提取物18%~21% ；
再進一步優選的，本發明中藥組合物中，包括下列重量百分比:
銀杏葉提取物45%，葡萄籽提取物36%，納豆提取物19%。
[0010]銀杏葉提取物、葡萄籽提取物、納豆提取物的重量百分比之和為100%。
[0011]本發明藥物組合物中銀杏葉提取物和納豆提取物可分別采用下述方法提取，然后再按配比混合，或者將銀杏葉和納豆原料混合，再以下述方法同時提取。
[0012]所述的提取方法包括如下步驟:
取原料，將其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加熱回流提取，得提取液I，藥渣加入乙醇，加熱回流提取，得提取液11，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹脂對其進行分離，首先以65%~70%乙醇洗脫，得洗脫液I ;然后以85%~90%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
[0013]優選的，所述的乙酸乙酯和乙醇的體積比為1:2。
[0014]優選的，第一次洗脫乙醇的體積濃度為65% ;第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%。
[0015]更優選的，本發明的中藥組合物中銀杏葉提取物和納豆提取物的制備方法包括以下步驟:
取原料，將其粉碎后加入體積比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次I~3小時，第二次I~2小時，濾液合并得提取液I，藥渣加入70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次0.5~1.5小時，第二次0.5~I小時，濾液合并得提取液II，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹脂對其進行分離，首先65%~70%乙醇洗脫，得洗脫液I ;再以85%~90%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
[0016]所述的洗脫流速為I~4BV/h ;優選的，洗脫流速為I~2BV/h，更優選的為2BV/h0
[0017]所述的大孔樹脂優選為AB-8和X-5，更優選為X_5。
[0018]經檢測，銀杏葉提取物和納豆提取物的總黃酮產物純度可分別達24~26%。
[0019]本發明中所述的乙醇濃度為體積濃度。
[0020]本發明中葡萄籽提取物可由現有技術獲得，也可由市場上購買。還可以采用下述方法制備:
(l)將原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，溫度90°C~10(TC保持1.5-3小時，過濾；第二次加入4~8倍量水，溫度90°C~100°C保持0.5~1.5小時，過濾，合并濾液；
(2)濾液上大孔吸附樹脂，分別用20%~60%乙醇第一次洗脫、60%~95%乙醇第二次洗脫，收集洗脫液；
(3)蒸汽壓力0.01~0.09Mpa，真空度-0.03~-0.08Mpa，溫度50~85°C，濃縮至相對密度1.20~1.25g/cm3的浸膏(40~45°C測)；
(4)真空度-0.04~-0.09Mpa，溫度60~95°C，干燥，粉碎過60目篩，即得。
[0021]優選的，步驟(2)中乙醇洗脫液體積濃度分別為:第一次30%~55% ;第二次70%~80% ;更優選的，洗脫乙醇的體積濃度分別為:第一次35% ;第二次75%。
[0022]優選的，步驟(3)中蒸汽壓力0.04~0.07Mpa,真空度-0.04~-0.06Mpa,溫度65~75°C，濃縮至相對密度1.20~1.25g/cm3的浸膏。
[0023]更優選的，步驟(3)中蒸汽壓力0.05Mpa，真空度-0.06Mpa，溫度70°C，濃縮至相對密度1.23g/cm3的浸膏。
[0024]本發明的組合物，可與任何一種或一種以上藥劑學上輔料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各種劑型，例如，可制成水針劑、片劑、緩釋片、滴丸、顆粒劑、粉針劑、膠囊劑、微粒劑。優選劑型為滴丸、膠囊劑。
[0025]本發明的中藥組合物充分利用原料藥進行科學配比，產生協調效應降血脂，較傳統的制劑具有更好的療效，質量更加可控，適合工業化生產。
[0026]試驗例
本發明藥物降血脂臨床觀察 1.資料與方法
1.1 一般資料隨機選擇高脂血癥患者80例，男41例，女39例，年齡46.8~74.9歲，平均57.9歲，另選80例高脂血癥患者為對照組，男40例，女40例，年齡46.4~74.7歲，平均年齡58.5歲。
[0027]1.2用藥方法
治療組采用本發明實施例3藥物，每次10mg，每日口服3次，療程2個月。對照組給予血脂康，每次10mg，每日3次，療程2個月。治療前停服其它降血脂藥。全部患者于治療前、治療I月及療程結束后作血尿常規、血脂、肝功能、腎功能、血清鉀、鈾、氯、血糖、心電圖檢查。
[0028]1.3觀察項目
治療前后抽空腹靜脈血檢測血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)，同時做肝功能、腎功能、血、尿常規化驗。
[0029]1.4統計學處理
計量資料用均數土標準差()表示，采用t檢驗；計數資料用x2檢驗，P <0.05為差異有顯著性。
[0030]2.結果
表1兩組血脂治療前后比較()
【權利要求】
1.一種含有銀杏葉提取物的中藥組合物，包括下列重量百分比組分:銀杏葉提取物8%~87%，葡萄籽提取物2%~79%，納豆提取物10%~27%。
2.根據權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于，包括下列重量百分比組分:銀杏葉提取物23%~76%，葡萄籽提取物5%~64%，納豆提取物12%~25%。
3.根據權利要求2所述的中藥組合物，其特征在于，包括下列重量百分比組分:銀杏葉提取物27%~63%，葡萄籽提取物18%~55%，納豆提取物15%~23%。
4.根據權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于，包括下列重量百分比組分:銀杏葉提取物35%~47%，葡萄籽 提取物33%~45%，納豆提取物18%~21% ； 優選的，銀杏葉提取物45%，葡萄籽提取物36%，納豆提取物19%。
5.權利要求1-4所述的組合物的制備方法，所述的銀杏葉提取物和納豆提取物制備方法包括如下步驟: 取原料，將其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加熱回流提取，得提取液I，藥渣加入乙醇，加熱回流提取，得提取液11，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹脂對其進行分離，首先以65%~70%乙醇洗脫，得洗脫液I ;然后以85%~90%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的乙酸乙酯和乙醇的體積比為1:2 ;第一次洗脫乙醇的體積濃度為65% ;第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述的銀杏葉提取物和納豆提取物制備方法包括如下步驟: 取原料，將其粉碎后加入體積比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次I~3小時，第二次I~2小時，濾液合并得提取液I，藥渣加入70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次0.5~1.5小時，第二次0.5~I小時，濾液合并得提取液II，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹脂對其進行分離，首先65%~70%乙醇洗脫，得洗脫液I ;再以85%~90%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的洗脫流速為I~4BV/h;優選的，洗脫流速為I~2BV/h，更優選的為2BV/h ； 所述的大孔樹脂優選為AB-8和X-5，更優選為X-5。
9.權利要求1-4所述的組合物的制備方法，所述的葡萄籽取物制備方法包括如下步驟: Cl)將原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，溫度90°C~10(TC保持1.5-3小時，過濾；第二次加入4~8倍量水，溫度90°C~100°C保持0.5~1.5小時，過濾，合并濾液； (2)濾液上大孔吸附樹脂，分別用20%~60%乙醇第一次洗脫、60%~95%乙醇第二次洗脫，收集洗脫液； (3)蒸汽壓力0.01~0.09Mpa，真空度-0.03~-0.08Mpa，溫度50~85°C，濃縮至相對密度1.20~1.25g/cm3的浸膏； (4)真空度-0.04~-0.09Mpa，溫度60~95°C，干燥，粉碎過60目篩，即得。
10.權利要求9所述的組合物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中乙醇洗脫液體積濃度分別為:第一次30%~55% ;第二次70%~80% ;更優選的，洗脫乙醇的體積濃度分別為:第一次35% ;第二次75% ； 優選的，步驟(3)中蒸汽壓力0.04~0.07Mpa,真空度-0.04~-0.06Mpa,溫度65~.75°C，濃縮至相對密度1.20~1.25g/cm3的浸膏； 更優選的，步驟(3)中蒸汽壓力0.05Mpa，真空度-0.06Mpa，溫度70°C，濃縮至相對密度.1.23g/cm3 的浸膏。
【文檔編號】A61K36/48GK104042789SQ201310615427
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2013年11月28日 優先權日:2013年11月28日
【發明者】許卉婷, 苗勝昆, 李雨田, 黃永亮, 郁正剛, 崔卜東 申請人:天津天獅生物發展有限公司