一種表阿霉素脂質體的制備及其抗腫瘤用途
【專利摘要】本發明屬于醫藥【技術領域】，涉及表阿霉素脂質體的制備方法和抗腫瘤用途。本發明表阿霉素脂質體由表阿霉素及至少一種磷脂、同時可含有至少一種表面活性劑或一種冷凍保護劑或膽固醇而形成。藥效學試驗證明，本發明的表阿霉素脂質體具有顯著的抗腫瘤作用，可用于治療包含但不限于肝癌、肺癌、胃癌。
【專利說明】一種表阿霉素脂質體的制備及其抗腫瘤用途
【技術領域】
[0001]本技術涉及一種表阿霉素脂質體的制備及其抗腫瘤用途，屬于醫藥【技術領域】。
【背景技術】 [0002]表阿霉素(Epirubicin, EPI)是意大利學者Arcamone等在1975年通過半合成途徑合成的一種蒽環類抗腫瘤抗生素，作用機理是直接嵌入DNA堿基對之間，干擾轉錄過程，阻止mRNA的形成，從而抑制DNA和RNA的合成，故對細胞周期各階段均有作用，為細胞周期非特異性藥物，主要作用于細胞核。目前，表阿霉素臨床主要用于急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等多種實體瘤。表阿霉素存在較多不良反應，除可能出現的抗腫瘤藥物的一般不良反應外(包括骨髓抑制、胃腸反應、神經毒性)，還可引起嚴重的局部不良反應，藥物外滲可導致局部疼痛、嚴重組織損害和害死，由于該藥的靜脈注射時可發生嚴重的蜂窩組織炎，故不宜直接靜脈推注，同時也要避免在小血管中注射或同一條靜脈中重復注射。這給臨床應用帶來了較大的不方便，給患者帶來了很大的痛苦。目前，國內外表阿霉素及其鹽已有不少產品上市，如:法瑪西亞普強(中國)有限公司生產的“法瑪新”，浙江海正藥業生產的“艾達生”等，劑型一般為凍干粉針，由于藥物分子未被包裹，與皮膚和血管組織直接接觸，極易造成以上毒副作用。
[0003]脂質體是靶向給藥系統的一種新劑型，這種系統是目前藥劑學最新、最有前途的給藥系統。脂質體作為這個系統的一員一直是藥劑學研究的熱點，它可以將藥物選擇性地運送到靶點部位，發揮治療作用，同時又不影響正常細胞、組織或器官的功能，從而達到提高療效、減少毒副作用的目的。本發明采用脂質體包封表阿霉素，降低了毒副作用，提高了療效。同時，本發明所采用的制備方法適合產業化推廣。
[0004]脂質體的儲存穩定性一直難以解決，現有的冷凍干燥方法在經濟和工業效率方面有局限。冷凍干燥過程不僅高耗能、長耗時，其干燥過程會對脂質體膜的生物、化學和物理性質造成影響，導致儲存不穩定性。最終對脂質體所包封的活性成分帶來有害影響。本發明采用了加入冷凍保護劑的儲存方法，能夠高效、穩定的保持脂質體的性質不受影響。
[0005]有專利(
【發明者】李俊, 李翔, 羅曉健, 陳蘭英, 范玫玫, 何秀菊, 楊世林, 劉微 申請人:江西本草天工科技有限責任公司