一種聚乙二醇4000散劑的制作方法
【專利摘要】本發明公開一種聚乙二醇4000散劑，由聚乙二醇4000、丙烯酸樹酸L－100或S－100，微粉硅膠和調味劑組成，其重量比為10：0.3-1：0-0.1。該散劑明顯提高了聚乙二醇4000潤腸和治療便秘的療效，以及提高其流動性，從而避免了散劑藥物裝量的不準確性，提高了成品合格率。
【專利說明】—種聚乙二醇4000散劑
【技術領域】
[0001]本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種聚乙二醇4000散劑。
【背景技術】
[0002]慢性便秘是常見的消化道癥狀，其中功能性便秘的主要病理生理學改變為結腸通過時間延長，發生率隨年齡增長而增加。研究顯示，亞洲地區老年功能性便秘的發生率約.11%。
[0003]目前用于治療便秘的藥物可分為刺激性瀉劑、容積性瀉劑、滲透性瀉劑和潤滑性瀉劑等。刺激性瀉劑如酚酞的作用機制是刺激腸道的肌肉和神經，作用強而迅速，但長期使用會損害腸壁的神經，并可導致結腸黑變病。容積性瀉劑靠增加糞便容量、軟化糞便起作用，由此帶來的腹脹常使患者難以忍受。以石蠟油、甘油為代表的潤滑性瀉劑口感較差、作用弱，長期使用可導致脂溶性維生素的吸收障礙。因此，在功能性便秘的治療中，滲透性瀉劑逐漸受到重視。
[0004]聚乙二醇(PEG) 4000是一種長鏈高分子聚合物，相對分子質量超過3000則不能在腸道被吸收，腸道內缺乏降解聚乙二醇(PEG)4000的酶類。它不被腸道內細菌分解，口服后可借分子中氫鍵的作用固定水分子，使便秘患者腸道內糞便液體增多，糞便軟化，易于排出，但大便量無明顯增加，屬滲透性緩瀉劑。聚乙二醇(PEG)4000的這種緩瀉作用并不影響結腸的轉運時間和左半結腸的動力。聚乙二醇(PEG)4000在國內外上市用于功能性便秘的治療已多年，文獻報道長期使用出個月)療效穩定、患者耐受性好、安全，且不影響脂溶性維生素的吸收。功能性便秘患者口服聚乙二醇(PEG)4000 (20克/日)后排便次數逐日增加，治療I周后可接近每天規律排便I次；治療兩周和4周后，大便性狀恢復正常的比例明顯高于乳果糖組；治療期間大便性狀平均計分也表明聚乙二醇(PEG)4000能更有效地改善便秘患者大便性狀。
[0005]聚乙二醇(PEG)4000散已成為便秘患者的常規及安全有效的藥物，但是由于聚乙二醇4000粉末流動性差，導致生產過程中裝量不穩定，藥品質量不準確，影響治療效果。為決定這一不足，本發明人經過大量處方篩選和測試，不但解決了聚二乙醇流動性不良的問題，提高了產品的合格率，而且還驚奇的發現加入一定量的丙烯酸樹酸L 一 100或S — 100后還可提高聚乙二醇4000散劑治療便秘和潤腸的療效。
【發明內容】
[0006]本發明的目的在于提供一種聚乙二醇4000散劑。該聚乙二醇4000散劑，潤腸活性高,治療便秘的效果比普 通上市的聚乙二醇4000散好，同時也具有口感好、流動性好，從而避免了散劑藥物裝量的不準確性，提高了成品合格率。
[0007]在一實施方案中，本發明聚乙二醇4000散劑，包含聚乙二醇4000、丙烯酸樹酯L 一100或S — 100、和微粉硅膠。
[0008]在上述實施方案中，所述聚乙二醇4000與丙烯酸樹酯L 一 100或S — 100的重量比為10:0.5-1，微粉硅膠的用量為聚乙二醇4000重量的0.05 一 0.2%，優選0.1 — 0.2%。
[0009]在上述實施方案中，本發明聚乙二醇4000散劑，還進一步包含適量的藥學上可接受的調味劑，所述調味劑選自糖精鈉、甜菊甙、檸檬香精、桔子香精和它們的混合物，其用量為調味的目的常規用量，或根據口味適當調節，達到調味或掩味的效果即可。
[0010]在一優選實施方案中，本發明聚乙二醇4000散劑，包含聚乙二醇4000、丙烯酸樹酯L — 100或S — 100、微粉硅膠和調味劑組成，其中，所述聚乙二醇4000與丙烯酸樹酯L —100或S — 100的重量比為10:0.5-1，微粉硅膠的用量為聚乙二醇4000的重量的0.05 一 0.2%，優選 0.1 — 0.2%O
[0011]具體的，本發明聚乙二醇4000散劑，包含包含聚乙二醇4000 10g、丙烯酸樹酯L 一100或S — 100 0.5~1.0g、微粉硅膠0.005~0.02g,優選微粉硅膠0.01~0.02g、任選的還包括調味劑適量或常規用量,優選0.1~0.05go
[0012]在上述優選實施方案中，所述調味劑選自糖精鈉、甜菊甙、檸檬香精、桔子香精和它們的混合物，其用量為調味的目的常規用量或適量，所述適量是指根據口味適當調節，達到調味或掩味的效果的用量。
[0013]在上述實施方案或優選實施方案中，所述丙烯酸樹酯L 一 100或S — 100為尤特奇L 一 100或尤特奇S — 100。
[0014]具體實施方案1:
[0015]本發明的穩定的聚乙二醇4000散劑，由以下組分組成:
[0016]
【權利要求】
1.一種聚乙二醇4000散劑，包含聚乙二醇4000、丙烯酸樹酯L 一 100或S — 100、微粉硅膠。
2.如權利要求1所述的聚乙二醇4000散劑，進一步包含適量的藥學上可接受的調味劑。
3.如權利要求1或2所述的聚乙二醇4000散劑，所述聚乙二醇4000與丙烯酸樹酯L一100或S — 100的重量比為10:0.5-1。
4.如權利要求1所述的聚乙二醇4000散劑，微粉硅膠的用量為聚乙二醇4000重量的0.05 — 0.2%，優選 0.1-0.2%O
5.如權利要求1所述的聚乙二醇4000散劑，所述丙烯酸樹酯L一 100或S — 100為尤特奇L - 100或尤特奇S — 100。
6.如權利要求2所述的聚乙二醇4000散劑，所述調味劑選自糖精鈉、甜菊甙、檸檬香精、結子香精和它們的混合物。
7.如權利要求1的聚乙二醇4000散劑，包含聚乙二醇400010g、丙烯酸樹酯L 一 100或 S — 100 0.5 ~L 0g、微粉硅膠 0.01 ~0.02g。
8.一種制備權利要求1或2的聚乙二醇4000散劑的方法，包含:稱取聚乙二醇4000、丙烯酸樹酯S — 100或L 一 100混合和微 粉硅膠，采用渦輪粉碎機粉碎成微粉，過120目篩，過篩總量不少于90%，再次混合均一，裝袋。
9.如權利要求7的方法，所述丙烯酸樹酯S— 100或L 一 100為尤特奇L 一 100或尤特奇S — 100。
10.如權利要求7的方法，還可加入調味劑，所述調味劑選自糖精鈉、甜菊甙、檸檬香精、結子香精和它們的混合物。
【文檔編號】A61K9/14GK103565748SQ201310559626
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年11月11日 優先權日:2013年11月11日
【發明者】張壹, 沈浩, 王道權, 蘇躍林, 劉偉, 楊曉宏, 侯媛芳, 易青, 陳小紅 申請人:重慶華森制藥有限公司