頭孢硫脒單晶的制作方法
【專利摘要】本發明涉及頭孢硫脒單晶、其制備方法、用途及其組合物，將乙醇、水、丙酮三種溶劑按任意順序和比例加入加入潔凈的錐形瓶中，乙醇：水：丙酮三者的體積比為4～10：1：0.05～3.67，加入各溶劑期間或前后，加入頭孢硫脒，室溫下溶解，配成0.05g/ml～0.5g/ml濃度的頭孢硫脒溶液；用塑料薄膜封口，并在塑料薄膜上扎若干小孔；存放于0℃～15℃溫度下；約48小時開始有微小晶體生成，至96小時以上，即得。本發明的制備方法操作簡便，設備簡單，得到的單晶穩定性好。本發明的頭孢硫脒單晶組合物為單晶與藥學上可接受的載體組成的組合物，優選為注射劑。本發明的頭孢硫脒單晶可用于制備治療呼吸道感染、膽道感染、尿路感染、創傷及外科感染、皮膚及軟組織感染、婦科感染、耳鼻喉感染、心內膜炎、敗血癥、肺炎、腦膜炎藥物的用途。
【專利說明】頭抱硫脈單晶
【【技術領域】】
[0001]本發明涉及化學制藥領域，具體而言，本發明涉及頭孢硫脒單晶、其制備方法、其組合物及其在制藥領域中的應用。
【【背景技術】】
[0002]頭孢硫脒，化學名稱為(6R，7R)-3_[(乙酰基)甲基]_7_[ a-(N，N’ - 二異丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]-辛-2-烯-2-甲酸內銨鹽，分子式為C19H28N4O6S2，其結構式如下:
[0003]
【權利要求】
1.頭孢硫脒單晶，其特征在于: 外觀:無色透明片狀晶體， 晶體屬于正交晶系，空間群PZPA，晶胞參數a = 14.191(3) A, b= 17.012(3) A,c = 24.161(5) A,晶胞體積V = 5833(2) A3,晶包內分子數為8，有4個不對稱單元，每個不對稱單元內含有兩個頭孢硫脒分子。
2.一種制備頭孢硫脒單晶的方法，將乙醇、水、丙酮三種溶劑按任意順序和比例加入加入潔凈的錐形瓶中，乙醇:水:丙酮三者的體積比為4~10:1:0.05~3.67，加入各溶劑期間或前后，加入頭孢硫脒，室溫下溶解，配成0.05g/ml~0.5g/ml濃度的頭孢硫脒溶液；用塑料薄膜封口，并在塑料薄膜上扎若干小孔；存放于0°C~15°C溫度下；約48小時開始有微小晶體生成，至96小時以上，即得。
3.根據權利所述2所述制備頭孢硫脒單晶的方法，其特征在于，乙醇:水:丙醇混合溶劑體積比為6.5~8.5:1:0.39~2.23。
4.根據權利所述2所述制備頭孢硫脒單晶的方法，其特征在于，配制的頭孢硫脒溶液濃度為 0.10g/ml ~0.25g/ml。
5.根據權利所述2所述制備頭孢硫脒單晶的方法，其特征在于，存放溫度為2V~8 V。
6.根據權利所述2或3所述一種制備頭孢硫脒單晶的方法，其特征在于，乙醇與水混合液用95%乙醇與水配成。
7.權利要求1所述頭孢硫脒單晶用于制備治療呼吸道感染、膽道感染、尿路感染、創傷及外科感染、皮膚及軟組織感染、婦科感染、耳鼻喉感染、心內膜炎、敗血癥、肺炎腦膜炎藥物的用途。
8.一種組合物，含有頭孢硫脒單晶及藥學上可接受的載體。
9.根據權利所述8所述的組合物，其特征在于其為注射劑。
【文檔編號】A61P29/00GK103556226SQ201310503664
【公開日】2014年2月5日 申請日期:2013年10月23日 優先權日:2013年10月23日
【發明者】姚柳端, 金國有, 劉學斌, 劉曉紅, 盧茂君 申請人:廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山化學制藥廠