一種頭孢克肟組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種口服的第三代頭孢菌素頭孢克肟藥物組合物，屬于醫藥【技術領域】。本發明技術方案是每1000片含頭孢克肟100g，氣相二氧化硅8～20g，微晶纖維素68～81g，乳糖10g，潤滑劑1～2g。有益效果是原料藥與輔料粉末混合均勻后直接壓片，節約了時間和能源，降低了制作成本。
【專利說明】一種頭孢克肟組合物
[0001]【技術領域】:本發明涉及一種口服的第三代頭孢菌素頭孢克肟藥物組合物，屬于醫藥【技術領域】。
發明背景:
[0002]頭孢克肟為廣譜第三代頭孢抗菌素。頭孢克肟是第三代口服頭孢菌素類藥物，臨床上應用于由敏感菌所引起的肺炎、支氣管炎、泌尿道炎、淋病、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎等。藥物的處方設計常常要求制劑的各種特性符合規定的控制限度，使制劑的物理化學穩定性、生物利用度、成本等都能達到最佳設計要求。頭孢克肟難溶于水，且對濕熱都非常敏感。片劑的制備要求硬度、崩解度和溶出度等均要達到藥典要求，傳統濕法制粒需要的干燥時間較長，溫度指標不好控制，容易導致有效成分含量降低，頭孢克肟片在存放過程中有關物質逐步升高。既要保證有較高的溶出度，又要有較好的穩定性，是制備頭孢克肟片的技術難題。
【發明內容】
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[0003]發明目的:本發明的發明目的是提供一種穩定、各項指標符合藥典標準的頭孢克肟組合物片劑，且制備方法簡單易行。
[0004]本發明的技術方案:
[0005]微粉硅膠用于片劑時一般作為助流劑、潤滑劑，用量一般為0.1%~0.5%， 申請人:經過實驗發現，當處方中的氣相二氧化硅用量達到4%時，不但可以提高片劑的硬度(增加可壓性)，而且還可達到緩釋的作用，同時起到增強主藥穩定性的作用。本發明的技術方案是:
[0006]一種頭孢克肟的藥物組合物，其特征在于，每1000片含頭孢克肟100g，氣相二氧化硅8~20g，微晶纖維素68~81g，乳糖10g，潤滑劑I~2g。
[0007]本發明組合物，氣相二氧化硅是作為緩釋劑和助流劑使用的。微晶纖維素和乳糖是作為稀釋劑使用的。
[0008]本發明所述潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、或氫化植物油中的一種或多種。
[0009]本發明頭孢克肟片的制備方法，其特征在于，先將頭孢克肟和氣相二氧化硅混合均勻，混合后加入填充劑微晶纖維素和乳糖，再加入其他潤滑劑，混合均勻，壓片。
[0010]本發明的有益效果是:原料藥與輔料粉末混合均勻后直接壓片，節約了時間和能源，降低了制作成本。
[0011]本發明的另一個有益效果是溶出時氣相二氧化硅聚集使主藥與溶劑接觸減少，使頭孢克肟片溶出明顯減慢，通過控制氣相二氧化硅用量可得到不同釋放行為的制劑，滿足不同的臨床需求。同時，氣相二氧化硅的使用，提高了遇濕、熱不穩定的頭孢克肟的穩定性。
[0012]實施例1:處方:頭孢克肟100.0g，氣相二氧化硅8.0g，微晶纖維素80.0g，乳糖
10.0g，硬脂酸鎂2.0g，按下述方法制備1000片。
[0013]制備工藝:先將處方量的頭孢克I虧和處方量的氣相二氧化娃加入混合器，混合3min,加入微晶纖維素和乳糖混合6min,最后加入處方量的硬脂酸鎂混合lmin。粉末直接壓片，(69淺凹沖模壓成。
[0014]實施例2:處方:頭孢克肟100.0g，氣相二氧化硅12.0g，微晶纖維素76.0g，乳糖10.0g,硬脂酸鎂2.0g,制備1000片。
[0015]制備工藝:同實施例1.[0016]實施例3:處方:頭孢克月虧100.0g,氣相二氧化娃16.0g,微晶纖維素72.0g,乳糖10.0g，滑石粉2.0g，制備1000片。制備方法同實施例1.[0017]實施例4:處方:頭孢克肟100.0g，氣相二氧化硅20.0g，微晶纖維素68.0g，乳糖
10.0g，氫化植物油2.0g，制備1000片。制備方法同實施例1.[0018]對照例1:處方:頭孢克肟100.0g，微晶纖維素88.0g，乳糖10.0g，硬脂酸鎂2.0g。按下述方法制備1000片。
[0019]制備工藝:將處方量的頭孢克肟與微晶纖維素和乳糖混合9min，加入處方量的硬脂酸鎂混合lmin。粉末直接壓片，(69淺凹沖模壓片。
[0020]試驗例1:pHl.2中的溶出曲線。數據記錄于表1.[0021]溶出曲線測定方法采用籃法，100轉/分，900ml pHl.2介質中，溫度37°C，分別于各時間點取樣檢測，檢測方法:高相液相色譜法。
[0022]pHl.2的溶液配制:氯化鈉2.0g,加水適量溶解，加鹽酸7mL，再加水稀釋至1000mL即得。
[0023]表1
【權利要求】
1.一種頭孢克肟的藥物組合物，其特征在于，每1000片含頭孢克肟100g，氣相二氧化硅8~20g，微晶纖維素68~81g，乳糖10g，潤滑劑I~2g。
2.權利要求1所述組合物，其特征在于，潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、或氫化植物油中的一種或多種。
3.權利要求1所述組合物的制備方法，其特征在于，先將頭孢克肟和氣相二氧化硅混合均勻，混合后加入填充劑微晶纖維素和乳糖，再`加入其他潤滑劑，混合均勻，壓片。
【文檔編號】A61K9/20GK103494821SQ201310470397
【公開日】2014年1月8日 申請日期:2013年10月1日 優先權日:2013年10月1日
【發明者】岳莉, 許蕾, 龍連清, 王江濤 申請人:迪沙藥業集團有限公司, 迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司, 威海迪沙生物科技有限責任公司