Lycojaponicumin C在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了LycojaponicuminC在制備治療肝纖維化藥物的用途。藥理試驗證明，LycojaponicuminC可以明顯抑制肝纖維化的發生和發展，可用于制備抗肝纖維化、防治肝硬化的藥物。本發明涉及的LycojaponicuminC在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝臟成纖維細胞增殖抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗肝臟成纖維細胞增殖顯然具有顯著的進步。
【專利說明】Lycojaponicumin C在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的
應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及化合物經藥理試驗證明可顯著抑制肝纖維化的發生和發展，更具體指化合物Lycojaponicumin C,它可在制備抗肝纖維化藥物中應用。
【背景技術】
[0002]肝纖維化是慢性肝損傷向肝硬化發展的動態過程，表現為細胞外基質(ECM)大量合成、分泌，而降解絕對或相對不足，使ECM在肝臟內彌漫沉積。其起始于肝細胞(HC)壞死，隨之是炎癥反應、纖維生成介質釋放，肝星狀細胞(FSC)激活，最終以肝臟結締組織成分的合成與降解明顯失去平衡。肝纖維化是多種慢性肝病共同的病理過程，是影響預后的重要因素。
[0003]過去的20年間，肝纖維化的研究取得了長足進展，證實肝纖維化與一定程度的肝硬化都是可逆的。近年來陸續出現了一些抗肝纖維化治療方法，包括化學藥、生物制劑、中藥與基因療法等，但是理想的臨床治療手段仍然缺乏(劉平.加強抗肝纖維化作用機制的研究.中華肝病雜志，2005，8 (13):561 )。目前防治肝纖維的關鍵是針對與肝星狀細胞激活相關的環節，主要是:減輕肝損傷；抑制星狀細胞激活，減少細胞外基質產生；調節細胞因子紊亂，促進活化肝星狀細胞凋亡。
[0004]本發明涉及的化合物Lycojaponicumin C是一個2012年發表(Wang, X.J.etal.，2012.Lycojaponicumins A-Cj Three Alkaloids with an Unprecedented Skeletonfrom Lycopodium japonicum.0rganic Letters 14(10)，2614-2617.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的Lycojaponicumin C在制備抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肝臟成纖維細胞增殖抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于抗肝臟成纖維細胞增殖顯然具有顯著的進步。
【發明內容】
[0005]化合物LycojaponicuminC經藥理試驗證明其能抗肝纖維化。
[0006]本發明LycojaponicuminC的結構式如式(I )所示:
[0007]
【權利要求】
1.Lycojaponicumin C在抑制肝臟成纖維細胞增殖藥物中的應用，所述化合物Lycojaponicumin C 結構如式(I )所示:
【文檔編號】A61K31/438GK103463074SQ201310436763
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年9月23日 優先權日:2013年9月23日
【發明者】吳俊華, 王慧 申請人:南京廣康協生物醫藥技術有限公司