Sarcaboside B在治療腎綜合征出血熱藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了Sarcaboside?B在制備治療腎綜合征出血熱藥物中的新用途。Sarcaboside?B在對腎綜合征出血熱病毒體外、體內抑制實驗研究顯示，Sarcaboside?B對細胞的毒性作用低、對腎綜合征出血熱病毒有直接殺滅作用并能明顯抑制該病毒的增值；對感染該病毒的地鼠有明顯保護作用，使其發病時間推遲、病程延長、死亡率降低。因此SarcabosideB是治療腎綜合征出血熱有效、安全的藥物。
【專利說明】Sarcaboside B在治療腎綜合征出血熱藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及Sarcaboside B的用途,尤其涉及Sarcaboside B在制藥領域的用途。【背景技術】
[0002]世界上人類病毒性出血熱共有13 種，根據該病腎臟有無損害，分為有腎損及無腎損兩大類，在我國主要為腎綜合征出血熱(HFRS)，又稱流行性出血熱(EHF);在朝鮮稱朝鮮出血熱(KHF);在蘇聯稱出血性腎病腎炎(HNN);由于特異性血清學診斷的確立及病原學的解決，1982年世界衛生組織統一定名為腎綜合征出血熱。
[0003]本病是由朝鮮出血熱病毒(或稱漢坦病毒)引起，以鼠類為主要傳染源的自然疫源性疾病；可通過呼吸道、消化道、接觸傳播、母嬰傳播和蟲媒傳播；以發熱、出血傾向及腎臟損害為主要臨床特征的急性病毒性傳染病，典型的出血熱一般有發熱、低血壓、少尿、多尿及恢復五期經過，如處理不當病死率很高；HFRS病毒的傳播幾乎遍及世界各大洲。在我國已有半個世紀的流行時，八十年代中期以來，我國本病年發病數逾已10萬，已成為除病毒性肝炎外，危害最大的一種病毒性疾病。
[0004]研究表明，腎綜合征出血熱的致病機理主要有:(I)早期發病可能是由于病毒直接作用結果，與感染病毒株的型別、毒力、數量以及病毒結構蛋白不同有關。本病毒為單鏈、負性RNA型，分大(L)、中(M)、小(S)三不同片段屬布尼亞病毒科的一個新屬，稱為漢坦病毒屬，病毒蛋白有四個結構蛋白組成，即G1'G2為包I吳糖蛋白，NP為核蛋白，L蛋白可能為多聚酶。Gp G2蛋白上存在中和抗原和血凝素抗原，并能誘導中和抗體；(2)由病毒啟動的免疫損傷。病毒在機體內大量復制，同時刺激免疫系統產生抗體，并能激活補體系統產生組胺等活性物質使血管擴張，血漿外滲進而形成免疫復合物在血管、腎小球基底膜、血小板等表面沉積，形成變態反應；(3)微循環障礙。目前對腎綜合征出血熱主要采用綜合性治療，特別應早期抓好抗病毒治療及液體療法，對重癥患者要及時抓緊抗休克、預防出血及腎功能衰竭的治療，早期積極地抗病毒治療，對減輕病毒損傷、阻斷病情進展具有重要作用。迄今尚缺乏可治愈腎綜合征出血熱的特異藥物。臨床上多采用病毒唑、干擾素等抗病毒治療，效果尚不能肯定。因此，在臨床實踐中，發展了多種對腎綜合征出血熱有一定療效的重要或中西藥復方制劑，臨床應用表明，這些藥物對緩解癥狀，減少西藥用量，或在一定時期作為主要治療藥物等均有一定的積極作用。
[0005]本發明涉及的化合物Sarcaboside B是一個2012年發表(Li, X.et al., 2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica ChimicaActa95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的Sarcaboside B在制備治療腎綜合征出血熱藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于腎綜合征出血熱病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于治療腎綜合征出血熱顯然具有顯著的進步。
【發明內容】
[0006]本發明需要解決的技術問題是提供Sarcaboside B的新用途，即在制藥中的新用途，具體說是提供Sarcaboside B在制備治療腎綜合征出血熱藥物中的應用。
[0007]所述化合物Sarcaboside B結構如式(I )所示:
[0008]
【權利要求】
1.Sarcaboside B在治療腎綜合征出血熱藥物中的應用，所述化合物Sarcaboside B結構如式(I )所示:
【文檔編號】A61K31/365GK103446108SQ201310428809
【公開日】2013年12月18日 申請日期:2013年9月18日 優先權日:2013年9月18日
【發明者】江春平, 陳衛波 申請人:南京廣康協生物醫藥技術有限公司