8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷、制備方法及其應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷、其制備方法及其治療白血病的應(yīng)用。本發(fā)明的公開的合成方法避免了目前合成方法中的重金屬催化劑，簡(jiǎn)化了合成操作，避免了產(chǎn)物的重金屬殘留，適合于藥物的研究及進(jìn)一步的大規(guī)模制備。
【專利說明】8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷、制備方法及其應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學(xué)與醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域，具體而言，涉及8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷、其制備方法及其應(yīng)用。
技術(shù)背景
[0002]白血病是一類造血干細(xì)胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細(xì)胞失去進(jìn)一步分化成熟的能力而停滯在細(xì)胞發(fā)育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細(xì)胞大量增生積聚并浸潤(rùn)其他器官和組織，同時(shí)使正常造血受抑制，臨床表現(xiàn)為貧血、出血、感染及各器官浸潤(rùn)癥狀。
[0003]臨床上用于白血病的藥物主要有:1、抗代謝藥，如阿糖胞苷、環(huán)胞苷、6-巰基嘌呤等；2、影響癌細(xì)胞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物，如絲裂霉素、環(huán)磷酰胺、苯丙氨酸氮芥等；3、干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物，如阿霉素、柔紅霉素、阿克拉霉素等；4、抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物，如長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春地辛、高三尖杉酯堿等。另外，三氧化二砷、氨苯吖啶、干擾素等也被用于臨床上對(duì)白血病的治療。
[0004]這些藥物使用的歷史較長(zhǎng)，耐藥性大，治療效果不佳。國(guó)內(nèi)外大量的科學(xué)家致力于抗白血病藥物分子的合成和活性篩選。
[0005]另一方面，現(xiàn)有技術(shù)中雖然存在較多的阿糖腺苷衍生物的方法，但現(xiàn)有的方法直接應(yīng)用于8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷的合成存在收率低的缺陷，因此如何提供一種高效的合成8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷的方法也同樣是本領(lǐng)域技術(shù)人員亟待解決的技術(shù)問題。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明的目的一方面是得到一種具有治療白血病的阿糖腺苷衍生物。另一方面，本發(fā)明的目的是如何提高8-環(huán)己基-2-氟阿糖腺苷的收率。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明擬采用如下技術(shù)方案:
[0007]本發(fā)明一方面涉及一種能夠治療白血病的阿糖核苷衍生物。
[0008]在本發(fā)明的另一方面，涉及如下式II的化合物:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.一種能夠治療白血病的阿糖核苷衍生物。
2.如下式II的化合物:
3.權(quán)利要求2所述的化合物在預(yù)防或治療癌癥或腫瘤的應(yīng)用或者在制備預(yù)防或治療癌癥或腫瘤藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選地，所述的癌癥或腫瘤為白血病。
4.權(quán)利要求2所述的化合物在抑制HL-60細(xì)胞生長(zhǎng)中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求2所述化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟:
【文檔編號(hào)】A61P35/02GK103467552SQ201310428421
【公開日】2013年12月25日 申請(qǐng)日期:2013年9月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月22日
【發(fā)明者】郭海明, 渠桂榮, 夏然, 王東超, 謝明勝, 王海霞, 秦博文 申請(qǐng)人:河南師范大學(xué)