蟛蜞菊內酯在制備預防或治療骨質疏松癥藥物或保健品中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明提供了蟛蜞菊內酯的新用途，即蟛蜞菊內酯在制備預防及治療骨質疏松癥藥物及保健品中的應用。經實驗表明，蟛蜞菊內酯對前破骨細胞增殖具有明顯抑制作用，并能抑制破骨細胞的抗酒石酸酸性磷酸酶活性。可通過抑制破骨細胞的增殖和分化，減少骨質的丟失，因此，它具有抗骨質疏松活性，可用于制備防治骨質疏松癥的藥物及保健品。
【專利說明】蟛蜞菊內酯在制備預防或治療骨質疏松癥藥物或保健品中 的應用
【技術領域】
[0001] 本發明涉及蟛蜞菊內酯的應用。即蟛蜞菊內酯在制備預防及治療骨質疏松癥藥物 及保健品中的應用。
【背景技術】
[0002] 骨質疏松在世界常見病、多發病中居第7位，在老年人中多發。據專家估算，我國 目前60歲以上人口骨質疏松患病率，女性大約為50%，男性為20%，現有骨質疏松癥患者約 9000萬人。隨著我國老齡化的日益加劇，骨質疏松癥的防治成為一項大的工程，盡管國內外 專家對此病的防治十分重視，但此病尚缺乏有效的預防及治療藥物。
[0003] 骨質疏松癥的治療藥物按照作用機理分為骨吸收抑制劑和骨形成促進劑。雌激素 是目前臨床較為常見的骨吸收抑制劑，有明確療效，但其副作用亦較明顯，和乳腺癌、子宮 內膜癌的發病存在著聯系，并能夠引發心肌梗塞，深靜脈血栓形成，肺栓塞等。植物雌激素 作為一類天然存在于植物中的雜環多酚類的活性物質，其結構與內源性雌激素相似，能結 合并激活哺乳類動物雌激素受體，具有雌激素樣效應而無明顯雌激素樣副作用，被認為是 雌激素的天然替代品。目前相關研究已經證實，異黃酮類植物雌激素具有明確抗骨質疏松 作用，并且已有大豆異黃酮為主要成分的藥品及保健品上市銷售。
[0004] 蟛蜞菊內酯（Wedelolactone)屬于植物雌激素中的香豆素類化合物，分子式為 C16HltlO7，分子量為314. 25, CAS號為524-12-9,結構式見下式1，是2010年版藥典中墨旱 蓮新增的指標成分，主要存在于墨旱蓮和蟛蜞菊中。墨旱蓮作為補腎中藥，在中醫臨床治 療骨質疏松癥中有一定的應用（林雄浩，吳錦忠。中藥復方二至丸的化學成分及抗骨質疏 松研究進展。解放軍藥學學報，25 (5) :421。）也有文獻報導蟛蜞菊乙醇提取物對去卵巢 大鼠模型的抗骨質疏松作用明顯（Annie S，Prabhu RG，Malini S. Activity of Wedelia calendulacea Less in post-menopausal osteoporosis[J]. Phytomedicine,2006, 13 (1-2):43.)但以上報道均未能確定是哪種成分起到明確的抗骨質疏松作用。同時，對單體 化合物螺蜞菊內酯的藥理研究較少，主要為抗肝細胞毒性（Wong SM, Antus S，Gottsegen A，et al. Wedelolactone and coumestan derivatives as new antihepatotoxic and antiphlogistic principles[J].
[0005] Arzneimittelforschung，1988, 38 (5) :661.)及抗腫瘤作用（Lin FM，Chen LR， Lin EH,et al. Compounds from Wedelia chinensis synergistically suppress androgen activity and growth in prostate cancer cells[J]? Carcinogenesis，2007,28 (12): 2521.)對其是否具有抗骨質疏松作用，還沒有文獻報道。
[0006]
【權利要求】
1. 蟛蜞菊內酯在制備預防或治療骨質疏松癥藥物或保健品中的應用。
2. 按照權利要求1所述應用，其特征在于：蟛蜞菊內酯對前破骨細胞增殖具有明顯抑 制作用，并能抑制破骨細胞的抗酒石酸酸性磷酸酶活性；可通過抑制破骨細胞的增殖和分 化，減少骨質的丟失，因此，它具有抗骨質疏松活性，可用于制備防治骨質疏松癥的藥物或 保健品。
【文檔編號】A61K31/37GK104415031SQ201310410289
【公開日】2015年3月18日 申請日期:2013年9月10日 優先權日:2013年9月10日
【發明者】肖紅斌, 程孟春, 劉艷秋, 王莉 申請人:中國科學院大連化學物理研究所