Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了Nardoaristolones?A在制備治療舌癌藥物中的應用，屬于藥物新用途【技術領域】，通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Nardoaristolones?A對人舌癌細胞株PTca8113和T6的生長也具有顯著的抑制作用，因此Nardoaristolones?A能用于制備抗舌癌藥物，具有良好的開發應用前景，同時其活性強烈，具有突出的實質性特點和顯著的進步。
【專利說明】Nardoar i sto I ones A在制備治療舌癌藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及化合物Nardoaristolones A的新用途,尤其涉及Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。
[0003]本發明涉及的化合物Nardoaristolones A是一個2013年發表(Ming-LiLiuj Ying-Hui Duan, Yun-Long Houj et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，
2013,15(5):1000 - 1003.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅對雙氧水誘導的心肌損傷有保護作用(Ming-Li Liu, Ying-Hui Duan, Yun-LongHouj et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoids with Unusual Skeletons fromNardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，2013，15 (5):1000 - 1003.)，本發明涉及的Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開,屬于全新的結構類型。
【發明內容】
[0004]本發明的目的在 于根據現有Nardoaristolones A研究中未發現其具有抗舌癌活性的報道的現狀，提供了 Nardoaristolones A在制備抗舌癌藥物中的應用。
[0005]所述化合物Nardoaristolones A結構如式(I )所不:
[0006]
OH 0.*
[0007]式(I )
[0008]本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Nardoaristolones A對人舌癌細胞株PTca8113和T6的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這2株細胞生長的IC50值分別為2.76±0.58 μ M和1.43±0.38 μ Μ。因此，Nardoaristolones A能用于制備抗舌癌藥物，具有良好的開發應用前景。
[0009]對于本發明涉及的Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其活性強烈，具備突出的實質性特點，同時用于舌癌的防治顯然具有顯著的進步。
[0010]以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。
【具體實施方式】
[0011]本發明所涉及化合物Nardoaristolones A的制備方法參見文獻(Ming-LiLiu, Ying-Hui Duan, Yun-Long Hou, et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters,2013,15 (5):1000 - 1003.)
[0012]以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。
[0013]實施例1:本發明所涉及化合物Nardoaristolones A片劑的制備:
[0014]取5克化合物Nardoaristolones A，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。
[0015]實施例2:本發明所涉及化合物Nardoaristolones A膠囊劑的制備:
[0016]取5克化合物Nardoaristolones A,加入淀粉195克,混勻,裝膠囊制成1000粒。
[0017]下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
[0018]實驗例:采用MTT法評價化合物Nardoaristolones A對人舌癌細胞株的生長抑制作用
[0019]1.方法:處于生長對數期的細胞:人舌癌細胞株PTca8113和T6(購買自中國科學院細胞庫)以1.5 X IO4濃度種于96孔板中。細胞培養24h貼壁后吸去原來的培養基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更換含10%胎牛血清的1640培養基；藥物處理組更換含濃度為 100 μ M, 50 μ M, 10 μ M, I μ M, 0.1 μ M, 0.01 μ M和 0.001 μ M 的 NardoaristolonesA的培養基。培養48h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續放于CO2培養箱培養4h，然后沿著培養液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMSO,暗處放置lOmin，利用酶標儀(Sunrise公司產品)測定吸光值(波長570nm)，并根據吸光值計算細胞存活情況，每個處理設6個重復孔。細胞存活率(%) = AOD藥物處理/AOD空白對照X 100。
[0020]2.結果:Nardoaristolones A對人舌癌細胞株P PTca8113和T6的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人舌癌細胞株PTca8113和T6生長的IC50值分別為
2.76±0.58 μ M 和 1.43±0.38 μ Μ。
[0021]由上述實施例表明，本發明的Nardoaristolones A對人舌癌細胞株PTca8113和T6的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發明的Nardoaristolones A具有抗舌癌活性，能用于制備抗舌癌藥物。
【權利要求】
1.Nardoaristolones A在制備治療舌癌藥物中的應用，所述化合物NardoaristolonesA結構如式(I )所示:
【文檔編號】A61K31/343GK103462953SQ201310403678
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年9月6日 優先權日:2013年9月6日
【發明者】張關蓮 申請人:張關蓮