專利名稱：一種比拉斯汀晶型及制備方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種4-[2-[1-(2-乙氧基乙基)-1Η-苯并地馬唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]-α，α - 二甲基苯乙酸(比拉斯汀)晶型及制備方法。
背景技術：
比拉斯汀，化學名4-[2-[1- (2-乙氧基乙基)-1H-苯并地馬唑_2_基]_1_哌啶基]乙基]-α，α - 二甲基苯乙酸，結構見下式，是一種H1受體拮抗劑，不但對H1受體有拮抗作用，也抑制組胺和L-4從炎性介質中的釋放，故無常用抗組胺存在的鎮靜作用及心臟毒性，臨床上主要用于治療過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹。2011年首先在愛爾蘭上市。
權利要求
1.一種4-[2-[l-(2-乙氧基乙基)-1Η-苯并地馬唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]_α，α-二甲基苯乙酸(比拉斯汀)晶型及制備方法，該晶型的藥物組合物臨床上可用于治療過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹。
2.根據權利要求1所述晶型，其X-射線粉末衍射2Θ (±0.2)約為(X-射線粉末衍射圖譜見附
圖1)所示:9.2717。,10.9004° ,12.7461° ,15.6617°、17.6890。,18.3202°、20.0376。,21.9021° ,27.3518°。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟:將比拉斯汀加入到在5-8倍有機溶劑(ml/g)中加熱溶解后，冷卻析出該產品的晶型。
4.根據權利要求3所述制備方法，有機溶劑為甲醇，甲苯，乙酸乙酯，正已烷或以上溶劑的混合。
5.一種藥物 組合物包含權利要求1所述的比拉斯汀晶型和可接受的藥物輔料。
全文摘要
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種4-[2-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并地馬唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]-α，α-二甲基苯乙酸(比拉斯汀)晶型和制備方法，將比拉斯汀加入到有機溶劑中，加熱溶解后，冷卻析晶，得到該晶型。
文檔編號A61P11/02GK103214454SQ20131010751
公開日2013年7月24日 申請日期2013年3月30日 優先權日2013年3月30日
發明者侯艷超, 馬蘇峰, 閆起強 申請人:北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司