二甲雙胍的新用途
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種二甲雙胍的新用途。本發(fā)明提供了二甲雙胍在制備預(yù)防和/或治療腫瘤產(chǎn)品中的應(yīng)用。所述腫瘤為子宮內(nèi)膜癌。所述子宮內(nèi)膜癌的癌細(xì)胞為Ishikawa細(xì)胞或HEC-1B細(xì)胞。所述產(chǎn)品為藥物。本發(fā)明的實(shí)驗(yàn)證明,本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了二甲雙胍抑制子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞的增殖,且其的作用半數(shù)致死量(IC50值)接近于人體二甲雙胍血藥濃度,為子宮內(nèi)膜癌的藥物制備奠定了基礎(chǔ),可以用于預(yù)防和治療子宮內(nèi)膜癌。
【專利說(shuō)明】二甲雙胍的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及生物【技術(shù)領(lǐng)域】,尤其涉及一種二甲雙胍的新用途。
【背景技術(shù)】
[0002]二甲雙胍作為治療2型糖尿病經(jīng)典而有效的藥物,已有近50年的臨床應(yīng)用歷史。二甲雙胍是一種降血糖藥,具有提高血糖耐受性、降低基礎(chǔ)和餐后血糖的作用。二甲雙胍的作用機(jī)理不同于其它類型的口服抗血糖藥,它可減少肝糖的產(chǎn)生,降低小腸對(duì)糖的吸收,并且還可增加外周糖的攝取和利用,從而提高胰島素的敏感性。與磺酰脲類藥物不同的是,二甲雙胍不會(huì)使2型糖尿病患者或正常血糖的患者產(chǎn)生低血糖癥。二甲雙胍治療后,胰島素總分泌量保持不變,而降低空腹胰島素水平及每日血漿胰島素水平。二甲雙胍可以抑制TNF-α引起的慢性脂肪分解,還減弱異丙腎上腺素導(dǎo)致的急性脂肪分解。同時(shí),二甲雙胍能夠明顯抑制高濃度葡萄糖直接刺激引起的脂肪分解作用,還能夠抑制高濃度葡萄糖促進(jìn)TNF- α和異丙腎上腺素分泌進(jìn)而刺激脂肪的分解作用。
[0003]子宮內(nèi)膜癌是常見(jiàn)的婦科惡性腫瘤,占女性腫瘤患者的6%,且近年來(lái)其發(fā)病率有上升趨勢(shì)。大約80%的子宮內(nèi)膜癌患者診斷為I期并需要行子宮切除術(shù)。一些肥胖、月經(jīng)不規(guī)則、長(zhǎng)期不排卵和多囊卵巢的年輕病人易患子宮內(nèi)膜癌。這部分病人面臨著治療的困境:非常關(guān)心生育功能的保留。因此保留生育功能的治療對(duì)這些病人來(lái)說(shuō)至關(guān)重要。大量證據(jù)表明肥胖、糖尿病和胰島素抵抗是子宮內(nèi)膜癌的危險(xiǎn)因素。而二甲雙胍,這個(gè)常用于治療2型糖尿病的藥物,有改善肥胖、糖尿病和胰島素抵抗的作用。
[0004]因此,二甲雙胍是否有抑制子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞生長(zhǎng)的作用成為研究熱點(diǎn)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種二甲雙胍的新用途。
[0006]本發(fā)明提供了二甲雙胍在制備預(yù)防和/或治療腫瘤產(chǎn)品中的應(yīng)用。
[0007]所述腫瘤為子宮內(nèi)膜癌。
[0008]所述子宮內(nèi)膜癌的癌細(xì)胞為Ishikawa細(xì)胞和HEC-1B細(xì)胞。
[0009]所述產(chǎn)品為藥物。
[0010]本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供了二甲雙胍的新用途。
[0011]本發(fā)明提供了二甲雙胍在制備抑制動(dòng)物腫瘤細(xì)胞增殖的產(chǎn)品中的應(yīng)用。
[0012]所述腫瘤為子宮內(nèi)膜癌。
[0013]所述子宮內(nèi)膜癌的癌細(xì)胞為Ishikawa細(xì)胞和HEC-1B細(xì)胞。
[0014]所述動(dòng)物為人或小鼠。
[0015]本發(fā)明的實(shí)驗(yàn)證明,本發(fā)明發(fā)現(xiàn)了二甲雙胍抑制子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞增殖,且其作用的半數(shù)致死量(IC5tl值)接近于人體二甲雙胍血藥濃度,為子宮內(nèi)膜癌的藥物制備奠定了基礎(chǔ),可以用于預(yù)防和治療子宮內(nèi)膜癌?!緦@綀D】
【附圖說(shuō)明】
[0016]圖1為Ishikawa細(xì)胞在IGF-1I和二甲雙胍作用下增殖變化圖
[0017]圖2為二甲雙胍作用裸鼠子宮內(nèi)膜癌模型30天后裸鼠照片
[0018]圖3為二甲雙胍作用裸鼠子宮內(nèi)膜癌模型30天后剝出腫瘤組織照片
[0019]圖4為兩組裸鼠體內(nèi)移植腫瘤體積變化
[0020]圖5為兩組裸鼠體重變化
[0021]圖6為剝出腫瘤組織HE染色結(jié)果
【具體實(shí)施方式】
[0022]下述實(shí)施例中所使用的實(shí)驗(yàn)方法如無(wú)特殊說(shuō)明,均為常規(guī)方法。
[0023]下述實(shí)施例中所用的材料、試劑等,如無(wú)特殊說(shuō)明,均可從商業(yè)途徑得到。
[0024]下述實(shí)施例中的PBS配方如下表1所示:
[0025]表1磷酸鹽緩沖液(PBS)的配制
[0026]
【權(quán)利要求】
1.二甲雙胍在制備預(yù)防和/或治療腫瘤產(chǎn)品中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于:所述腫瘤為子宮內(nèi)膜癌。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用,其特征在于:所述子宮內(nèi)膜癌的癌細(xì)胞為Ishikawa細(xì)胞或HEC-1B細(xì)胞。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一所述的應(yīng)用,其特征在于:所述產(chǎn)品為藥物。
5.二甲雙胍在制備抑制動(dòng)物腫瘤細(xì)胞增殖的產(chǎn)品中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用,其特征在于:所述腫瘤為子宮內(nèi)膜癌。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用,其特征在于:所述子宮內(nèi)膜癌的癌細(xì)胞為Ishikawa細(xì)胞或HEC-1B細(xì)胞。
8.根據(jù)權(quán)利要求5 -7中任一所述的應(yīng)用,其特征在于:所述動(dòng)物為人或小鼠。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103505445SQ201310069025
【公開(kāi)日】2014年1月15日 申請(qǐng)日期:2013年3月5日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月5日
【發(fā)明者】廖秦平, 張巖, 謝婭, 胡倩, 于麗, 陳銳 申請(qǐng)人:廖秦平