專利名稱：一種獸用堿性林可霉素注射液及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種獸用堿性林可霉素注射液及其制備方法和用途。
背景技術：
林可霉素是林可胺類抗生素，屬廣譜類抗生素，對肺炎球菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、豬丹毒絲菌、流感嗜血桿菌、豬肺炎支原體、鼻炎支原體及厭氧菌喝放線菌等多種細菌敏感。作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質的合成。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織，血藥峰濃度高。在臨床上被廣泛應用的制劑為酸性的鹽酸林可霉素注射液。然而，發明人研究發現，鹽酸林可霉素在使用過程中，其療效穩定性還存在一定缺陷，有待改善。因此，研究出一種療效更確切、穩定的林可霉素類注射液顯得尤為必要。
發明內容
本發明的目的在于提供一種獸用堿性林可霉素注射液。本發明還提供了該注射液的制備方法和用途。本發明提供了一種獸用堿性林可霉素注射液，它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調節注射液PH值至9.0-11.5，即得。進一步地，所述pH值為9.5-11.0。其中，所述堿性林可霉素注射液按如下方法制備:取鹽酸林可霉素、常規輔料和堿，加水溶解后，過濾，制備注射液即可。進一步地,所述堿為氫氧化鈉。更進一步地，所述堿以水溶液形式存在。 進一步優選地，所述堿為30-50%W/v的氫氧化鈉水溶液。其中，所述常規輔料包括依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉中的一種或兩種以上的組合。進一步地，所述常規輔料為依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉。其中，所述堿性林可霉素注射液中，含有l(T20%W/v鹽酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亞硫酸氫鈉、0.03^0.05%w/v依地酸二鈉。本發明還提供了上述獸用堿性林可霉素注射液的制備方法，操作如下:取鹽酸林可霉素、常規輔料和堿，加水溶解后，過濾，制備注射液即可；以堿調節注射液pH值至9.0-11.5。進一步地，所述pH值為9.5-11.0。其中，具體操作步驟如下:取鹽酸林可霉素和常規輔料，加水溶解后，再加入堿，定容,過濾,制備注射液。本發明還提供了上述堿性林可霉素注射液在制備治療細菌感染性疾病的獸用藥物中的用途。本發明提供的堿性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治療效果顯著優于鹽酸林可霉素注射液，其制劑穩定性良好、質量可控，具有良好的應用價值。
具體實施例方式參照市售林可霉素注射液的配方標準，本發明確定如下處方配比:1OOml林可霉素注射液含有l(T20g鹽酸林可霉素、0.1~0.3g亞硫酸氫鈉、
0.03、.05g依地酸二鈉,適量氫氧化鈉和注射用水。但是，堿性林可霉素注射液中各成分種類、含量，不限于上述配比范圍，只要在本發明所述PH范圍內，均能實現本發明的有益效果。實施例1本發明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.2g亞硫酸氫鈉、一次加入到60~70ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入IOg鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用40%w/v的氫氧化鈉溶液調節pH至9.5-10.0，最后用注射用水加至1OOml定容，過濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實施例2本發明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.3g亞硫酸氫鈉、一次加入到60~70ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入20g鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用40%w/v的氫氧化鈉溶液調節pH至10.5-11.0，最后用注射用水加至100ml，過濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實施例3本發明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.03g依地酸二鈉、0.1g亞硫酸氫鈉，一次加入到50~65ml注射用水中，攪
拌溶解完全，再加入15g鹽酸林可霉素，攪拌至完全溶解，冷卻。(2)用50%w/v的氫氧化鈉溶液調節pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，過濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。實施例4本發明堿性林可霉素注射液的制備(1)將0.05g依地酸二鈉、0.1g亞硫酸氫鈉和1Og鹽酸林可霉素，一次加入到40~50ml注射用水中，攪拌溶解完全，冷卻。(2)用30%w/v的氫氧化鈉溶液調節pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，過濾、灌裝、高壓滅菌30min即得。以下通過試驗例來具體說明本發明的有益效果。下述各試驗例中，使用的鹽酸林可霉素注射液通過購買市售產品得到(含鹽酸林可霉素、依地酸二鈉和亞硫酸氫鈉)，本發明堿性林可霉素注射液按實施例1方法制備，根據需要調整pH值即可。取市售鹽酸林可霉素注射液與本發明制備的堿性林可霉素注射液，測定pH值及藥效成分含量，結果參見表I。表權利要求
1.一種獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調節注射液PH值至9.0-11.5，即得。
2.根據權利要求1所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述pH值為9.5-11.0。
3.根據權利要求1或2所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿性林可霉素注射液按如下方法制備: 取鹽酸林可霉素、常規輔料和堿，加水溶解后，過濾，制備注射液即可。
4.根據權利要求1-3任意一項所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿為氫氧化鈉。
5.根據權利要求1或4所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿以水溶液形式存在。
6.根據權利要求5所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述常規輔料包括依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉中的一種或兩種以上的組合。
7.根據權利要求6所述的獸用堿性林可霉素注射液，其特征在于:所述堿性林可霉素注射液中，含有l(T20%w/v鹽酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亞硫酸氫鈉、0.03、.05%w/v依地酸二鈉。
8.權利要求1所 述獸用堿性林可霉素注射液的制備方法，其特征在于:操作如下:取鹽酸林可霉素、常規輔料和堿，加水溶解后，過濾，制備注射液即可；以堿調節注射液pH值至9.0-11.5。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于:具體操作步驟如下:取鹽酸林可霉素和常規輔料，加水溶解后，再加入堿，定容，過濾，制備注射液。
10.權利要求1-7任意一項所述堿性林可霉素注射液在制備治療細菌感染性疾病的獸用藥物中的用途。
全文摘要
本發明提供了一種獸用堿性林可霉素注射液，它是以鹽酸林可霉素為原料制備而成的注射液，加堿調節注射液pH值至9.0-11.5，即得。本發明還提供了該注射液的制備方法和用途。本發明提供的堿性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治療效果顯著優于鹽酸林可霉素注射液，其制劑穩定性良好、質量可控，具有良好的應用價值。
文檔編號A61K31/7056GK103169652SQ20131005771
公開日2013年6月26日 申請日期2013年2月22日 優先權日2013年2月22日
發明者徐莎, 房春林, 李超, 楊海涵 申請人:成都乾坤動物藥業有限公司