專利名稱：廣東紫珠及其提取物在制備抗消化性潰瘍藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術領域，更確切地說，具體是涉及廣東紫珠提取物及含有它的藥物組合物作為抗消化性潰瘍藥物的用途。
背景技術：
廣東紫珠Callicarpa kwangtungensis Chun,是馬鞭草科紫珠屬植物,收入《中國藥典》2010年第一部，其藥用部位為干燥莖枝和葉，具有收斂止血，散瘀，清熱解毒的功能，用于衄血，咯血，吐血，便血，崩漏，外傷出血，肺熱咳嗽，咽喉腫痛，熱毒瘡瘍，水火燙傷。苗藥用廣東紫珠莖、葉治療胃痛，吐血，胸痛，麻疹，偏頭痛，外傷出血(《中國民族藥志要》，賈敏如、李星煒，中國醫藥科技出版社2005)。《中國中藥資源志要》(中國藥材公司，科學出版社，1994)記錄廣東紫珠根、莖、葉可用于治療胸痛，吐血，偏頭痛，胃痛，外傷出血。廣東紫珠是中成藥“抗宮炎片”和“抗宮炎膠囊”的主要原料，廣東紫珠干浸膏占總成分的78%，主要用于治療婦科炎癥(宮頸炎、宮頸糜爛)。廣東紫珠主要含有黃酮、苯丙素、三萜、酚酸等化學成分。中國藥典將兩種苯丙素
類成分-連翅酯苷B(forsythiaside B)和金石蠶苷(poliumoside)作為廣東紫珠以及
“抗宮炎片”和“抗宮炎膠囊”的質控指標。現代藥理研究表明廣東紫珠具有止血(乙醇提取物)、鎮痛(總黃酮)、抑菌(乙醇提取物、揮發油)、抗炎(總黃酮)等作用。雖然報道顯示廣東紫珠可以治療胃痛，以及廣東紫珠提取物具有鎮痛、止血、抑菌作用。但據此尚不能直接推知，也未有任何明確報道，廣東紫珠或其提取物具有治療消化性潰瘍作用。一方面胃痛的 原因非常復雜，胃炎、胃痙攣、胃潰瘍均可引起，廣東紫珠是否對所有原因引起的胃痛均有效尚不清楚；另一方面，鎮痛并不是消化性潰瘍治療的根本目的，消化性潰瘍治療的根本目的是使潰瘍愈合，鎮痛并不意味著潰瘍愈合。因此，本發明廣東紫珠或其提取物在治療消化性潰瘍的作用是一個創新性的發現。
發明內容
本發明的發明人研究發現，廣東紫珠提取物對多種原因所致的消化道潰瘍具有治療作用，可明顯促進潰瘍愈合，可用于制備抗消化性潰瘍藥物。本發明基于上述發現而得以完成。本發明的一個目的是提供了廣東紫珠在制備用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的用途及用量。本發明的另一目的是提供了廣東紫珠提取物在制備用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的用途及用量。本發明還有一個目的是提供了一種用于治療消化性潰瘍疾病的藥物組合物。本發明解決問題所采用的技術方案是廣東紫珠可用于制備治療消化性潰瘍疾病的藥物，其中所述的消化性潰瘍疾病是指胃潰瘍、十二指腸潰瘍。廣東紫珠用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重O.2-2. Og，優選 O. 5-1. Og。廣東紫珠提取物也可以用于制備治療消化性潰瘍疾病的藥物，其中所述的消化性潰瘍疾病是指胃潰瘍、十二指腸潰瘍；所述的廣東紫珠提取物中的連翹酯苷B和金石蠶苷的含量應至少達到1.2%、0. 6%。廣東紫珠提取物用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重 6_60mg,優選 15_30mg。一種用于治療消化性潰瘍疾病的藥物組合物，其中包含有效劑量的廣東紫珠或廣東紫珠提取物加以任選的藥學可接受的賦形劑，所述的有效劑量為廣東紫珠生藥每人每天每公斤體重O. 2-2. Og ;廣東紫珠提取物每人每天每公斤體重6-60mg，給藥途徑為口服給藥。所述廣東紫珠提取物的提取方法，按以下步驟制備取廣東紫珠原藥材，切成小段或片，加3 20倍體積的水回流提取二次，第一次3h，第二次2h，過濾，濾液合并，濾液濃縮，干燥即得。
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上述任一項的藥物，將制成片劑、顆粒劑、膠囊、口服液等多種口服劑型。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學領·域的常規方法制備。
具體實施例方式下面提供具體的實施例和實驗例進一步說明本發明，但是，應當理解為，這些實施例和實驗例僅僅是用于更詳細更具體地說明之用，而不應理解為用于任何形式限制本發明。動物給藥劑量與人體給藥劑量之間的相互轉換根據醫學實驗通用原則，人體藥物劑量約為大鼠藥物劑量的6 7倍，約為小鼠藥物劑量的12倍。廣東紫珠提取物給藥劑量與廣東紫珠生藥給藥劑量間也可以根據提取物得率進行換算，按本發明描述的方法，廣東紫珠提取物得率約為3%。實施例1 :廣東紫珠提取物的制備取廣東紫珠原藥材10kg，切成小段或片，加10倍體積的水回流提取二次，第一次3h，第二次2h，過濾，濾液合并，濾液濃縮，冷凍干燥，得提取物356g。用《中國藥典》(2010)所述的HPLC色譜法測定廣東紫珠提取物中的連翹酯苷B和金石蠶苷的含量。結果為分別為1. 6%和 O. 9%。實施例2 :廣東紫珠提取物膠囊劑的制備配方表
權利要求
1.廣東紫珠在制備用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的用途，其中所述的消化性潰瘍疾病是指胃潰瘍、十二指腸潰瘍。
2.廣東紫珠用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重O.2-2. 0g。
3.根據權利要求2所述廣東紫珠用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重O. 5-1. 0g。
4.廣東紫珠提取物在制備用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的用途，其中所述的消化性潰瘍疾病是指胃潰瘍、十二指腸潰瘍；所述的廣東紫珠提取物中的連翹酯苷B和金石蠶苷的含量應至少達到1.2%、0. 6%。
5.廣東紫珠提取物用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重 6_60mg。
6.根據權利要求5所述廣東紫珠提取物用于治療消化性潰瘍疾病的藥物中的劑量為每人每天每公斤體重15-30mg。
7.一種用于治療消化性潰瘍疾病的藥物組合物，其中包含有效劑量的廣東紫珠或廣東紫珠提取物加以任選的藥學可接受的賦形劑，所述的有效劑量為廣東紫珠生藥每人每天每公斤體重O. 2-2. Og ;廣東紫珠提取物每人每天每公斤體重6-60mg。
8.—種權利要求5或7所述廣東紫珠提取物的提取方法，按以下步驟制備取廣東紫珠原藥材，切成小段或片，加3 20倍體積的水回流提取二次，第一次3h，第二次2h，過濾， 濾液合并，濾液濃縮，干燥即得。
全文摘要
本發明公開了廣東紫珠及其提取物在制備抗消化性潰瘍藥物中的應用，其中所述的消化性潰瘍疾病是指胃潰瘍、十二指腸潰瘍，廣東紫珠提取物用于制備治療消化性潰瘍疾病的藥物時，所述的廣東紫珠提取物中的連翹酯苷B和金石蠶苷的含量應至少達到1.2％、0.6％。廣東紫珠及其提取物對多種原因所致的消化道潰瘍具有治療作用，可明顯促進潰瘍愈合，可用于制備抗消化性潰瘍藥物。
文檔編號A61K36/85GK103041046SQ20131003241
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月25日 優先權日2013年1月25日
發明者吳衛華, 汪冶, 鄭欽方, 肖聰穎 申請人:懷化醫學高等專科學校