專利名稱：一種米諾膦酸藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及屬于制藥技術領域，具體一種米諾膦酸共研磨物、制備方法及含其藥物組合物。
背景技術：
骨質疏松癥(OP)是以低骨量及骨組織微結構退變為特征的一種全身性骨骼疾病，易造成人體骨骼強度降低而引起骨折。骨質疏松癥已成為最常見的老年病，此外，具有甲狀腺功能亢進癥、類風濕關節炎、吸收不良綜合癥、多發性骨髓瘤，以及過多使用糖皮質激素、GnRH促進劑及拮抗劑等的患者均易產生骨質疏松癥。因此，積極開發安全有效、副作用低、相對廉價的可治療骨質疏松癥的藥物具有重要意義和廣泛的應用前景。雙磷酸鹽類的藥物化合物可以抑制破骨細胞活性，降低骨轉換，增加骨密度，對于骨質疏松和腫瘤相關的骨疾病具有很好的治療效果。此類藥物主要包括阿侖膦酸鈉、伊班膦酸鈉、帕米磷酸二鈉和米諾膦酸等，其中，米諾膦酸為第三代含氮芳雜環雙磷酸鹽化合物，由日本安斯泰萊制藥公司研制，并和小野制藥公司共同進行市場開發，于2009年I月日本厚生省批準米諾膦酸片上市，用于治療骨質疏松癥以及由骨質疏松癥和惡性腫瘤引起的聞血令丐癥。米諾膦酸的化學名·稱:[1-羥基-2-(咪唑并[1，2-a]吡啶_3_基)亞乙基]雙膦酸一水合物；英文名稱:minodronicacid hydrate ；結構式:
權利要求
1.一種米諾膦酸共研磨物，其特征在于:包括質量比為1:0.5 1:5的米諾膦酸和親水性輔料，所述親水性輔料為甘露醇、乳糖、聚乙二醇、環糊精和聚維酮中的一種或多種，所述米諾膦酸共研磨物的平均粒度為2 μ m 80 μ m。
2.根據權利要求1所述的米諾膦酸共研磨物，其特征在于:所述米諾膦酸和親水性輔料的質量比為1:1 1:4。
3.根據權利要求2所述的米諾膦酸共研磨物，其特征在于:所述米諾膦酸和親水性輔料的質量比為1:1.5 1:3。
4.根據權利要求1或2或3所述的米諾膦酸共研磨物，其特征在于:所述米諾膦酸共研磨物的平均粒度為2 μ m 45 μ m。
5.根據權利要求4所述的米諾膦酸共研磨物，其特征在于:所述米諾膦酸共研磨物的平均粒度為25 μ m。
6.根據權利要求1所述 的米諾膦酸共研磨物的制備方法，包括以下步驟:51:按權利要求1所述的質量比稱取米諾膦酸和親水性輔料并混合均勻；52:將米諾膦酸和親水性輔料的混合物置于研磨設備中研磨15 35min，制得米諾膦酸共研磨物。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于:所述研磨設備為滾筒式研磨機、球磨機、噴射式研磨機、多沖擊柱式研磨機、振動磨或錘磨機。
8.一種含權利要求1所述的米諾膦酸共研磨物的藥物組合物，其特征在于:所述藥物組合物中還包含藥用輔料。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于:所述藥用輔料包括微晶纖維素、羥丙基纖維素和交聯羧甲基纖維素鈉；所述藥用輔料還包括硬脂酸鎂及微粉硅膠中的一種或兩種。
10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于:所述藥物組合物中微晶纖維素、羥丙基纖維素和交聯羧甲基纖維素鈉所占的重量百分比分別為20 50%、2 6%、0.5 5%，所述藥物組合物中硬脂酸鎂和微粉硅膠所占的重量百分比0.1 1.2%。
全文摘要
本發明首先公開了一種米諾膦酸共研磨物，包括質量比為10.5～15的米諾膦酸和親水性輔料，所述親水性輔料為甘露醇、乳糖、聚乙二醇、環糊精和聚維酮中的一種或多種，所述米諾膦酸共研磨物的平均粒度為2μm～80μm；本發明其次公開了上述米諾膦酸共研磨物的制備方法，先是按上述的質量比稱取米諾膦酸和親水性輔料并混合均勻，然后將混合物置于研磨設備中研磨15～35min制得米諾膦酸共研磨；本發明最后還公開了含上述米諾膦酸共研磨物的藥物組合物，該藥物組合物中還包含藥用輔料。本發明所述米諾膦酸共研磨物制得的藥物組合物中的米諾膦酸溶出度顯著提高，且制備方法簡單，適用于工業化生產。
文檔編號A61P35/00GK103070874SQ201310008298
公開日2013年5月1日 申請日期2013年1月9日 優先權日2013年1月9日
發明者施磊, 余媛媛, 秦軍 申請人:安徽安科生物工程(集團)股份有限公司