關節病治療劑的制作方法
【專利摘要】本發明的目的在于，提供對于關節軟骨的破壞具有抑制作用、治療效果高的關節病治療劑。根據本發明，提供以環狀磷脂酸或卡巴環狀磷脂酸作為有效成分的關節病治療劑。
【專利說明】關節病治療劑
【技術領域】
[0001]本發明涉及以環狀磷脂酸或卡巴環狀磷脂酸(力> A環狀* ^ 7 r f -7' >酸)作為有效成分的關節病治療劑。
【背景技術】
[0002]關節病存在變形性關節病、關節風濕病、風濕熱等，其中，變形性關節病和關節風濕病，患者數多，認為為主要的關節病。變形性關節病存在先天性或繼發性的變形性關節病、和由于老化而關節軟骨變形所導致的原發性的變形性關節病，原發性的變形性關節病存在隨著老年人人口增加而增加的傾向。對于變形性關節病和關節風濕病而言，在病因、病狀方面存在很大不同，但是在最終都會由于關節軟骨的破壞而抑制關節機能方面是共通的。對于變形性關節病等風濕性疾病的以往的治療藥，為阿斯匹林、吲哚美辛等鎮痛抗炎劑，但是這些鎮痛抗炎劑對于關節軟骨的破壞沒有抑制作用，金制劑、免疫抑制劑、留體劑等治療藥在臨床上也沒有發現關節軟骨的破壞抑制作用。
[0003]關節軟骨由軟骨細胞和軟骨基質構成，軟骨基質，為軟骨細胞所產生的纖維性蛋白質、即膠原和蛋白聚糖(蛋白多糖復合體)與透明質酸結合，形成了高度的三維結構的基質，通過在其中保持大量的水分，維持正常的關節機能。
[0004]作為與上述治療藥不同的變形性關節病的治療劑，臨床適用發現有關節軟骨的保護和修復作用、關節內的潤滑作用的透明質酸的關節內注射，但是存在侵襲性，現狀是患者的QOL不充分。
【發明內容】
[0005]發明要解決的問題
本發明的目的在于，提供對于關節軟骨的破壞具有抑制作用、治療效果高的關節病治療劑。
[0006]用于解決問題的方案
本發明人等認為，若通過在關節軟骨細胞中也促進透明質酸產生，可以抑制關節軟骨的破壞，則能夠成為變形性關節病等的有力的治療劑，并進行了研究，結果發現，在源自變形性關節病患者的軟骨細胞中，環狀磷脂酸及其衍生物顯著地促進細胞內的透明質酸產生，在變形關節病模型動物中也發現效果，從而完成了本發明。
[0007]即，根據本發明，提供一種關節病治療劑，其含有下述式(I)所示的化合物作為有效成分。
[0008][化學式1]
【權利要求】
1.一種關節病治療劑，其含有下述式(I)所示的化合物作為有效成分， [化學式I]
2.根據權利要求1所述的關節病治療劑，其中，式⑴中，X和Y是氧原子。
3.根據權利要求1或2所述的關節病治療劑，其中，式(I)中，X或Y中的一方是氧原子、另一方是亞甲基。
4.根據權利要求1~3中任一項所述的關節病治療劑，其中，式(I)所示的化合物是1-油酰基環狀磷脂酸或1-棕櫚油酰基環狀磷脂酸以及它們的衍生物的卡巴環狀磷脂酸。
5.一種關節病的治療方法，其包括將下述式(I)所示的化合物給予伴隨有關節病的患者， [化學式2]
【文檔編號】A61P29/00GK103906519SQ201280055135
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2012年10月12日 優先權日:2011年11月11日
【發明者】室伏貴美子, 益田郁子, 諸星俊郎 申請人:山椒株式會社