含有索拉非尼的局部眼用藥用組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及含有索拉非尼或其藥學上可接受的鹽或其多晶型物、水合物或溶劑合物的局部眼用藥用組合物及其制備方法和其用于治療眼科病癥的用途。
【專利說明】含有索拉非尼的局部眼用藥用組合物
[0001]本發明涉及含有索拉非尼或其藥學上可接受的鹽、或其多晶型物、水合物或溶劑合物的局部眼用藥用組合物及其制備方法和其用于治療眼科病癥的用途。
[0002]索拉非尼，即4 {4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)_脲基]-苯氧基}_吡啶-2-甲酸甲基酰胺，式⑴化合物:
【權利要求】
1.局部眼用藥用組合物，其包含索拉非尼或索拉非尼的藥學上可接受的鹽，或其多晶型物、水合物或溶劑合物作為活性劑和至少一種藥學上可接受的載體。
2.權利要求1的藥用組合物，其含有索拉非尼甲苯磺酸鹽作為活性劑。
3.權利要求1-2中任一項的藥用組合物，其中在所述藥用組合物中所述活性劑的濃度為所述組合物的總量的0.1-10%重量。
4.權利要求1-2中任一項的藥用組合物，其中在所述藥用組合物中所述活性劑的濃度為 0.1-lOOmg/ml。
5.權利要求1-2中任一項的藥用組合物，其以滴眼液、凝膠、軟膏、分散體、溶液或懸浮液的形式。
6.權利要求5的藥用組合物，其包含適用的藥學上可接受的載體。
7.權利要求6的藥用組合物，其中所述藥學上可接受的載體選自油酰基聚乙二醇甘油酯、亞油酰基聚乙二醇甘油酯、月桂酰基聚乙二醇甘油酯、液體石蠟、輕質液體石蠟、軟石蠟(凡士林)、硬石蠟、蓖麻油、花生油、芝麻油、中鏈三甘油酯、鯨蠟硬脂醇、羊毛脂、甘油、丙二醇、聚乙二醇(PEG)或其混合物、水或其混合物。
8.組合，其包含與一種或多種另外的活性劑組合的權利要求1-7中任一項的藥用組合物。
9.制造權利要求1-7中任一項的藥用組合物的方法，其中任選在存在另外的一種或多種藥學上可接受的賦形劑的情況下將所述活性劑混合在適用的藥學上可接受的載體中且將所述混合物勻化。
10.權利要求1-7中任一項的藥用組合物，其用于治療或預防眼科病癥，所述眼科病癥選自年齡相關性黃斑變性(AMD)、脈絡膜新血管形成(CNV)、視網膜剝離、糖尿病性視網膜病、視網膜色素上皮組織(RPE)的萎縮變化、視網膜色素上皮組織(RPE)的肥大變化、糖尿病性黃斑水腫、視網膜靜脈 堵塞、脈絡膜視網膜靜脈堵塞、黃斑水腫、由于視網膜的靜脈堵塞引起的黃斑水腫、眼睛前部的血管發生、在角膜炎、角膜移植或角膜成形術之后的角膜血管發生、由于缺氧(廣泛隱形眼鏡佩戴)引起的角膜血管發生、翼狀胬肉結膜、視網膜下水腫和視網膜內水腫。
11.權利要求10的藥用組合物，其用于治療或預防選自干AMD、濕AMD或脈絡膜新血管形成(CNV)的眼科病癥。
12.使用權利要求1-7中任一項的藥用組合物來治療或預防眼科病癥的方法，所述眼科病癥選自年齡相關性黃斑變性(AMD)、脈絡膜新血管形成(CNV)、視網膜剝離、糖尿病性視網膜病、視網膜色素上皮組織(RPE)的萎縮變化、視網膜色素上皮組織(RPE)的肥大變化、糖尿病性黃斑水腫、視網膜靜脈堵塞、脈絡膜視網膜靜脈堵塞、黃斑水腫、由于視網膜的靜脈堵塞引起的黃斑水腫、眼睛前部的血管發生、在角膜炎、角膜移植或角膜成形術之后的角膜血管發生、由于缺氧(廣泛隱形眼鏡佩戴)引起的角膜血管發生、翼狀胬肉結膜、視網膜下水腫和視網膜內水腫。
【文檔編號】A61K47/26GK103764118SQ201280031848
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2012年6月26日 優先權日:2011年6月28日
【發明者】M.貝特格, J.弗羅因德利布, C.希爾特-迪特里希, J.克拉爾, U.明斯特, A.奧姆, B.里德爾 申請人:拜爾健康護理有限責任公司