在精神分裂癥的治療中施用4-((1r,3s)-6-氯-3-苯基-茚滿-1-基)-1,2,2-三甲基-哌嗪 ...的制作方法
【專利摘要】本發明涉及以每周1次的給藥方案用于治療中樞神經系統疾病的對多巴胺D1和D2受體以及5-羥色胺5HT2受體具有活性的4-((1R,3S)-6-氯-3-苯基-茚滿-1-基)-1,2,2-三甲基-哌嗪及其鹽。
【專利說明】在精神分裂癥的治療中施用4-((IR, 3S)-6-氯-3-苯
基-茚滿-1-基)-1, 2, 2-三甲基-哌嗪及其鹽的方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及以每周I次的給藥方案用于治療中樞神經系統疾病的對多巴胺D1和D2受體以及5-羥色胺5HT2受體具有活性的4_((1R，3S)_6_氯-3-苯基-茚滿_1-基)-1, 2, 2- 二甲基-哌嗪及其鹽。
【背景技術】
[0002]在W02005/016900 中公開了 4_((1R, 3S) _6_ 氯 _3_ 苯基-茚滿-1-基)_1，2，2-三甲基-哌嗪及其鹽、含有這些鹽的藥物組合物和它們的醫學用途，包括治療精神分裂癥或涉及精神病癥狀的其它疾病。4_ ((IR, 3S) -6-氯-3-苯基-卻滿-1-基)_1，2，2-二甲基-哌嗪在下文中被稱作化合物(I)
【權利要求】
1.用于治療中樞神經系統疾病的化合物(I)，其特征在于，作為化合物(I)的游離堿計算，以與20 mg/周至50 mg/周對應的劑量,每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
2.根據權利要求1所述的化合物(I)，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以20mg/劑量至50 mg/劑量的劑量每周施用化合物(I)。
3.根據權利要求1或2所述的化合物(I)，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以約30mg/劑量至約45 mg/劑量的劑量每周施用化合物(I)。
4.根據權利要求1、2或3所述的化合物(I)，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以約30 mg/劑量的劑量每周施用化合物(I)。
5.根據權利要求1、2或3所述的化合物(I)，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以約45 mg/劑量的劑量每周施用化合物(I)。
6.化合物(I)，其用于根據權利要求1所述的治療，其中所述疾病選自:精神病，尤其是精神分裂癥或涉及精神病癥狀的其它疾病，例如，精神分裂癥、精神分裂癥樣精神障礙、情感分裂性精神障礙、妄想性精神障礙、短時精神障礙、分享性精神障礙以及呈現精神病癥狀的其它精神病障礙或疾病，例如雙相型障礙，諸如雙相型障礙中的躁狂癥，和用于治療帕金森病中的精神病。
7.化合物(I)用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療精神病，尤其是精神分裂癥或涉及精神病癥狀的其它疾病，例如，精神分裂癥樣精神障礙、情感分裂性精神障礙、妄想性精神障礙、短時精神障礙、分享性精神障礙以及呈現精神病癥狀的其它精神病障礙或疾病，例如雙相型障礙，諸如雙相型障礙中的躁狂癥，和用于治療帕金森病中的精神病，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以與20 mg/周至50 mg/周對應的劑量，每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
8.根據權利要求1所述的化合物(I)或者根據權利要求7所述的化合物(I)和或和選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦的另一種化合物用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療精神病，尤其是精神分裂癥或涉及精神病癥狀的其它疾病，例如，精神分裂癥樣精神障礙、情感分裂性精神障礙、妄想性精神障礙、短時精神障礙、分享性精神障礙以及呈現精神病癥狀的其它精神病障礙或疾病，例如雙相型障礙，諸如雙相型障礙中的躁狂癥，和用于治療帕金森病中的精神病，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以與20 mg/周至50 mg/周對應的劑量,每半周、每周或每2周施用化合物(I)。
9.一種治療罹患精神病的患者,所述精神病尤其是精神分裂癥或涉及精神病癥狀的其它疾病，例如，精神分裂癥樣精神障礙、情感分裂性精神障礙、妄想性精神障礙、短時精神障礙、分享性精神障礙以及呈現精神病癥狀的其它精神病障礙或疾病，例如雙相型障礙，諸如雙相型障礙中的躁狂癥，和用于治療帕金森病中的精神病的方法；所述方法包括:單獨地或者與一種或多種選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦的精神抑制劑聯合地給患者施用有效量的化合物(I)，其中作為化合物(I)的游離堿計算，以與20 mg/周至50 mg/周對應的劑量，每半周、每周或每2周施用化合物⑴。
10.一種藥物組合物，其包含化合物(I)或化合物(I)的鹽和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑和賦形劑，其用于治療中樞神經系統疾病，尤其是精神病，諸如精神分裂癥，其特征在于，所述包含化合物(I)的藥物組合物每半周、每周或每2周施用。
11.權利要求10所述的藥物組合物，其進一步包含一種或多種選自舍吲哚、奧氮平、利培酮、喹硫平、阿 立哌唑、氟哌啶醇、氯氮平、齊拉西酮和奧沙奈坦的精神抑制劑。
【文檔編號】A61P25/18GK103608015SQ201280029452
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2012年6月20日 優先權日:2011年6月20日
【發明者】R.霍爾姆, L.布魯昂 申請人:H. 隆德貝克有限公司