專利名稱:去甲漢黃芩素及其在制備治療鮑曼不動桿菌感染的藥物中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及一種黃酮類化合物,具體涉及去甲漢黃芩素及其在制備治療鮑曼不動桿菌感染的藥物中的應用,屬于醫藥技術領域。
背景技術:
黃岑(Scutellaria baicalensis)為唇形科多年生草本植物黃岑(Scutellariabaicalensis Georgi (Lamiaceae))的干燥根,別名黃金茶、山茶根、爛心草,以根入藥,具有多種藥理作用,其主要作用是抗氧化、清除自由基、抗炎、抗腫瘤、阻止鈣離子通道、抑制醛糖還原酶、抗病毒、抗過敏等,并對免疫、心腦血管、消化、神經等系統均有保護作用。近年來研究者在黃芩的成分、藥理等方面進行了深入的研究,其中化學成分主要集中在黃岑素(baicalein)、漢黃岑式(cuogono side)、漢黃岑素(wogonin)等成分。漢黃芩素能抑制銅綠假單胞菌和白色念珠菌生物被膜的形成,降低細胞膜表面疏水性,從而抑制銅綠假單胞菌和白色念珠菌感染,可提高超氧化物歧化酶(SOD)和一氧化氮的活性和水平,發揮抗氧化及清除自由基作用。漢黃芩素的8-甲氧基(S-OCH3)被去甲基化后由羥基取代,形成去甲漢黃岑素(norwogonin或nor-wogonin,或N-wogonin),其結構如下式所
示
權利要求
1.去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用,其特征在于所述去甲漢黃芩素的最低抑菌濃度為128ug/ml,即濃度至少128ug/ml的去甲漢黃芩素可有效抑制多重耐藥性鮑曼不動桿菌生長。
3.根據權利要求1所述去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用,其特征在于所述去甲漢黃芩素的最低殺菌濃度為256微克/毫升,即濃度至少256ug/ml的去甲漢黃芩素對多重耐藥性鮑曼不動桿菌的殺滅率達99. 9%。
4.根據權利要求1-3任一權利要求所述去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用,其特征在于所述鮑曼不動桿菌具有多重耐藥性。
5.根據權利要求1-3任一權利要求所述去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用,其特征在于所述鮑曼不動桿菌對抗假單胞菌的頭孢菌素、氨基糖苷類抗生素、3 -內酰胺類/ 3 -內酰胺酶抑制劑復合制劑、氟喹諾酮類抗生素、四環素和替加環素有耐藥性。
6.根據權利要求1所述去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用,其特征在于所述感染為呼吸道感染、傷口感染、泌尿道感染或中樞神經感染。
7.一種治療鮑曼不動桿菌感染的藥物,其特征在于所述藥物的活性成分為去甲漢黃芩素。
8.去甲漢黃芩素和亞胺培南聯合在治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用。
9.一種治療鮑曼不動桿菌感染的藥物,其特征在于所述藥物的活性成分為去甲漢黃芩素和亞胺培南,所述去甲漢黃芩素和亞胺培南在所述藥物中聯合起到治療鮑曼不動桿菌感染的協同作用。
10.根據權利要求9所述一種治療鮑曼不動桿菌感染的藥物,其特征在于所述藥物為去甲漢黃芩素在藥學上可接受的鹽。
11.根據權利要求9所述一種治療鮑曼不動桿菌感染的藥物,其特征在于所述去甲漢黃芩素是直接合成或自中藥黃芩或其它植物提取制備而得的。
12.以去甲漢黃芩素為活性成分的治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物的給藥方法,其特征在于給藥是通過口服、肌肉、皮下、靜脈、腹膜內、透皮、鼻內或非胃腸道途。
13.根據權利要求12所述以去甲漢黃芩素為活性成分的治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物的給藥方法,其特征在于所述給藥的量控制在每日5. 12mg/kg-240mg/kg 范圍。
全文摘要
本發明涉及去甲漢黃芩素在制備治療鮑曼不動桿菌感染及由感染引發的并發癥的藥物中的應用。鮑曼不動桿菌對多種抗生素藥物有耐藥性,去甲漢黃芩素可以抑制多重耐藥性鮑曼不動桿菌的生長,體外藥敏實驗證實單獨用藥時其最低抑菌濃度是常規治療藥物亞胺培南的最低抑菌濃度的一半,說明其抑菌效果更好;去甲漢黃芩素和亞胺培南聯合抑制多重耐藥性鮑曼不動桿菌的生長有協同作用。小鼠急性毒性實驗證實去甲漢黃芩素使用安全性高,預示著去甲漢黃芩素有良好的藥用前景。
文檔編號A61K31/352GK103040804SQ201210553238
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月19日 優先權日2012年12月19日
發明者程新明, 徐澤松 申請人:程新明