新的復萬雷貝拉唑組臺物的制作方法
【專利摘要】本發明為一種新的復方雷貝拉哇組合物，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分，(0.5-2):37.5:17.15的比例存在。該組合物中，雷貝拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽，光學異構體包括左旋雷貝拉唑、右旋雷貝拉唑及消旋雷貝拉唑，其中優選右旋雷貝拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽，優選鈉鹽。該可與適宜的藥用輔料組合，制成口服制劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。
【專利說明】新的復萬雷貝拉唑組臺物
[0001]
【技術領域】
[0002]本發明屬于獸用抗生素制劑領域，涉及一種阿莫西林的殼聚糖膜及其制備方法。【背景技術】
[0003]雷貝拉唑是新一代的質子泵抑制劑(PPI)，可抑制胃壁細胞表面的H+/K+-ATP酶，對胃酸的分泌具有強效的抑制作用，有效緩解消化性潰瘍患者的臨床癥狀并促進潰瘍愈合。是目前治療十二指腸潰瘍的有效藥物。雷貝拉唑在堿性條件下較穩定，所以雷貝拉唑口服常用劑型為腸溶型，但腸溶型制劑起效較慢，生物利用度較低。
[0004]雷貝拉唑包括左旋和右旋兩種光學異構體，目前市場上所使用的活性成分為兩種光學異構體的消旋混合物。但是實驗表明雷貝拉唑右旋異構體的藥理作用要明顯強與左旋異構體及其消旋體。其右旋異構體最低有效劑量較消旋體小，代謝半衰期長，可以明顯提高療效和降低毒副反應的發生。
[0005]碳酸氫鈉為弱堿，為吸收性抗酸藥。能中和胃酸，溶解粘液，降低消化液的粘度，并加強胃腸的收縮，起到健胃、抑酸和增進食欲的作用。常與其他抗酸藥一同服用，起到相互協調增效的作用
氫氧化鎂為一種胃粘膜保護劑，口服后能迅速在胃粘膜上鋪上一層果凍樣的凝膠，從而保護胃粘膜，中和 胃酸，避免胃酸對胃壁及潰瘍面的進一步腐蝕。
【發明內容】
[0006]本發明為一種優化的復方雷貝拉唑組合物，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分(0.5-2):37.5:17.15的比例存在。其中雷貝拉唑:碳酸氫鈉:氫氧化鎂的優選比為:①0.5:37.5:17.1②1:37.5:17.1③2:37.5:17.10該組合物中，雷貝拉唑包括其光學異構體及其藥用鹽，光學異構體包括左旋雷貝拉唑、右旋雷貝拉唑及消旋雷貝拉唑，其中優選右旋雷貝拉唑。藥用鹽包括鈉鹽、鎂鹽，優選
鈉鹽。該可與適宜的藥用輔料組合，制成口服制劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀口爵片。
[0007]雷貝拉唑的單位制劑投入量優選為IOmg或20mg。復方制劑中優選的配比組合有以下四種:①雷貝拉唑IOmg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg,②雷貝拉唑IOmg+碳酸氫
鈉375mg+氫氧化鎂171mg,③雷貝拉唑20mg+碳酸氫鈉750mg+氫氧化鎂343mg,④雷貝拉唑20mg+碳酸氫鈉375mg+氫氧化鎂171mg。體外抗酸能力檢測結果表明，雷貝拉唑:碳酸氫鈉:氫氧化鎂的配比量在以上四種情況下抗酸能力較強且穩定，而且體外動物實驗也證實，此種配比量的抗潰瘍效果也明顯的好于單方雷貝拉唑或其它配比的治療效果。
【具體實施方式】[0008]實施例1:復方雷貝拉唑片劑 制備方法:
將雷貝拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩，備用。取雷貝拉唑與氫氧化鎂60g,高取代輕丙基纖維素5g,充分混合均勻，噴入無水乙醇制軟材,40目制粒,60度干燥，加入低取代羥丙基纖維素混合均勻，用直徑6mm的沖模壓片，備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外，混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中，制軟材，24目篩制粒，干燥，24目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻，以此混合顆粒為外層，拉唑小片為內芯片，進行包芯片制備。
[0009]實施例2:復方雷貝拉唑膠囊劑 制備方法:
[0019]將雷貝拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩，備用。取雷貝拉唑與氫氧化鎂50g,高取代輕丙基纖維素5g,充分混合均勻，噴入無水乙醇制軟材，40目制粒,60度干燥，加入低取代羥丙基纖維素混合均勻，填充入4號膠囊，備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外，混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中，制軟材，24目篩制粒，干燥，40目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻。取加長00號膠囊，先將拉唑小膠囊裝入一粒，再填充混合粉，即可。
[0010]實施例3:復方雷貝拉唑咀嚼片劑 制備方法:
將雷貝拉唑、碳酸氫鈉、氫氧化鎂、纖維素分別過60目篩，備用。取雷貝拉唑與氫氧化鎂60g,高取代輕丙基纖維素5g,充分混合均勻，噴入無水乙醇制軟材,40目制粒,60度干燥，加入低取代羥丙基纖維素混合均勻，用直徑6mm的沖模壓片，備用。其它剩余輔料除了硬脂酸鎂外，混合均勻。將50%乙醇溶液加入到混合粉中，制軟材，24目篩制粒，干燥，24目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混合均勻，以此混合顆粒為外層，拉唑小片為內芯片，進行包芯片制備。
【權利要求】
1.本發明為一種新的復方雷貝拉唑組合物，其特征在于，它是以雷貝拉唑、碳酸氫鈉及氫氧化鎂為活性成分，(0.5-2):37.5:17.15的比例存在。
2.權利要求1所述的組合物，其特征在于，雷貝拉唑:碳酸氫鈉:氫氧化鎂的優選比為:① 0.5:37.5:17.1 ② 1:37.5:17.1 ③ 2:37.5:17.1。
3.權利要求1所述的組合物，其特征在于，蘭索拉唑包括左旋雷貝拉唑、右旋雷貝拉唑及消旋雷貝拉唑。
4.權利要求1-3所述的組合物，其特征在于，雷貝拉唑包括其藥用鹽，優選鈉鹽、鎂鹽。
5.權利要求1所述的組合物，其特征在于，可與適宜的藥用輔料組合，制成口服制劑，包括顆粒劑、片劑、膠囊、分散片、咀嚼片等。
6.權利要求5所述的組合物,其特 征在于,雷貝拉唑的單位用量優選為IOmg或20mg。
【文檔編號】A61K33/08GK103845356SQ201210517421
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年12月6日 優先權日:2012年12月6日
【發明者】郝智慧, 符其忠, 欒明娜 申請人:青島寶依特生物制藥有限公司