專利名稱：甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法
技術領域：
本發明屬于制藥技術領域，具體而言，本發明涉及一種含甲磺酸吉米沙星的藥物組合物的制備方法。
背景技術：
甲磺酸吉米沙星(Gemifioxacin mesylate)為7_[3_(氨甲基)_4_(甲氧亞氨基)吡咯烷-I-基]-I-環丙基-6-氟-4-氧代-I，4- 二氫-I，8- 二氮雜萘-3-羧酸甲磺酸鹽，
其結構式如下
權利要求
1.一種甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法，其特征在干，所述制備方法包括下述步驟 (1)將甲磺酸吉米沙星置于高速混合制粒機中與藥學上可接受的輔料混合，噴入粘合劑進行濕法預制粒； (2)將經步驟(I )得到的預制粒顆粒置于流化床，噴入粘合劑進行流化床制粒，然后干燥并整粒成顆粒； (3)將所述步驟(2)中得到的顆粒與藥學上可接受的輔料混合后進行壓片和薄膜包衣。
2.根據權利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中的粘合劑選自聚こ烯吡咯烷酮水溶液、羥丙甲基纖維素水溶液和羥丙基纖維素水溶液中的ー種或多種。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)或步驟(2)中的粘合劑為聚こ烯吡咯烷酮水溶液。
4.根據權利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中粘合劑的濃度為I 20% (w/w);粘合劑的加入量按重量百分比計算，占甲磺酸吉米沙星藥物組合物中的粘合劑總量的I 50%。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟⑴或步驟⑵中粘合劑的濃度為5% (w/w);粘合劑的加入量按重量百分比計算，占甲磺酸吉米沙星藥物組合物中的粘合劑總量的50%。
6.根據權利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中藥學上可接受的輔料選自乳糖、預膠化淀粉、甘露醇、微晶纖維素和玉米淀粉中的ー種或多種。
7.根據權利要求I所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中藥學上可接受的輔料為崩 解劑和潤滑剤。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉和低取代羥丙基纖維素中的ー種或多種；所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉和ニ氧化硅中的ー種或多種。
全文摘要
本發明提供了一種大載藥量的甲磺酸吉米沙星藥物組合物的制備方法，所述制備方法包括濕法預制粒和流化床制粒的步驟。本發明的制備方法結合了濕法預制粒和流化床制粒，并通過干燥、整粒后，外加適當的崩解劑、潤滑劑等將甲磺酸吉米沙星藥物組合物壓制成片。采用本發明的制備方法得到的甲磺酸吉米沙星片，避免了濕法制粒或流化床制粒過程中物料黏在制粒機壁上，造成由于顆粒不均勻而影響壓片的重量差異，以及粘壁后顆粒收率低等不利因素。
文檔編號A61K9/28GK102949369SQ20121044281
公開日2013年3月6日 申請日期2012年10月30日 優先權日2012年10月30日
發明者馬小玲, 李菁 申請人:麗珠醫藥集團股份有限公司