一種木香提取物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種木香提取物及其制備方法和應用，所述木香提取物為木香的石油醚提取物及石油醚提取物進一步提取所得的乙酸乙酯提取物，所述提取物能顯著抑制AD模型中丁酰膽堿酯酶的活性，可用于制備治療老年癡呆癥的藥物。
【專利說明】一種木香提取物及其制備方法和應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及中藥提取物，具體涉及一種木香提取物及其制備方法和應用。
【背景技術】
[0002]老年癡呆癥是嚴重威脅人類健康的神經退行性疾病。Alzheimer disease(簡稱AD)是一種主要老年癡呆癥，表現為記憶、理解、計算、判斷、定向、語言、抽象思維、自我控制等能力障礙，導致患者獨立生活和工作能力喪失。隨著社會老齡化的加速，AD已成為第4大引起人類死亡的疾病，我國即將進入老齡社會，而且該病逐漸呈現的年輕化趨勢，發病率在逐年增高。
[0003]迄今為止尚未有治愈老年癡呆癥的有效手段，但服用乙酰膽堿酯酶抑制劑(ACHEI)是目前治療老年癡呆癥最有效的治療方式。臨床上使用的多奈哌齊(donepezil),美曲膦酯(metrifonate)和石杉堿甲(huperzineA)等藥物普遍存在外周副作用較大,長期治療效果不理想的現象。
[0004]新研究表明，給予大鼠大腦皮層內灌注選擇性丁酰膽堿酶抑制劑(BuCHEI)可使乙酰膽堿濃度增加15倍，且未發現膽堿樣副作用。臨床試驗也表明，腦脊液中BuCHE抑制與AD患者的認知功能具有相關性。因此這為尋找療效AD病，具有成本低廉、效果好，毒副作用小的活性化合物提供了新的方法。
[0005]木香，又名:蜜香、青木香、南木香、廣木香。是菊科植物木香的Aucklandia IappaDecne.的干燥根、具有行氣止痛、健脾消食之功效。
[0006]木香的化學成分主要有:萜類、留體、糖苷和蒽醌類等，其中萜類主要包括倍半萜類、單萜類、三萜類化合物；留體類化合物主要有孕留烯醇酮、β_谷留醇、豆留醇和蒲公英甾醇二氫木香內酯；糖苷類化合物主要有胡蘿卜苷、木香烴內酯葡萄糖苷、二氫脫氫木香內酯葡萄糖苷等；蒽醌類化合物主要含有aloe-emodin-8-Ο-β-D-glucopyranoside、rhein-8-O-β -D-glucopyranoside和chrysophanol等；其他化合物中有木香喊、綠原酸、油酸及棕櫚酸羽扇酯等。
[0007]現代藥理研究證實，木香具有以下作用:
[0008]1、抗炎作用:木香或木香配伍的中藥臨床上多用于治療食管炎、胃炎、消化性潰瘍、風濕性及類風濕性關節炎等炎癥疾病。其抗炎作用的藥理學基礎主要表現為其有效成分對致炎性因子的抑制作用。木香中抗炎的主要成分是倍半萜類，其也有穩定溶酶體膜和抗增殖的作用；
[0009]2、抗腫瘤作用:木香中倍半 萜內酯的主要成分去氫木香內酯顯著的抗腫瘤活性已得到大量研究的證實。最近，有研究表明去氫木香內酯對人類乳腺癌細胞和卵巢細胞有抗增殖作用；
[0010]3、對消化系統的作用:木香醇提物對大鼠給藥前后膽汁流量的影響，結果表明，木香醇提取物能增加膽汁流量，具有利膽作用。動物實驗發現不同劑量木香煎劑對胃排空及腸推進均有促進作用；木香煎劑對胃酸及血清胃泌素濃度無顯著影響，但能使血漿生長抑素明顯升高，說明木香能促進生長抑素分泌，可能益于消化性潰瘍治療；
[0011]4、解痙鎮痛及對心血管系統的作用:木香提取物中的生物堿對組胺引起的豚鼠腸平滑肌和氣管平滑肌具有顯著解痙作用；木香甲醇提取物的解痙作用對自發收縮和經阿托品處理的兔空腸表現明顯，木香能降血糖和抗血液凝集作用，木香揮發油、去氫木香內酯和木香烴內酯成分具有抑制ADP誘導的血小板聚集作用；
[0012]5、木香木香還具有抗血管生成、免疫調節、調控中樞神經系統、抗氧化、抗寄生蟲、昆蟲拒食以及調節植物生長等方面的作用。
[0013]在治療癡呆方面，大多數是木香與其他中藥配伍使用。
[0014]在提取物方面，相關文件報道如下:
[0015]CN200710202833.6涉及一種川木香提取物，具體地說，是川木香為原料提取制備而成，可用于治療潰瘍病，屬于醫藥領域。該提取物是它是以藥材川木香為原料，超臨界流體提取或加入醇類溶劑提取后，加水懸浮，采用非極性有機溶劑萃取分離，收集有機相部分干燥即得。
[0016]CN200810186904.2涉及中藥、天然藥物領域，具體涉及白木香果實及其提取物，本發明還公開了它在制備抗腫瘤藥物中的新用途。該提取物為乙醇或水浸泡、滲漉、回流提取。
[0017]CN201110031049.X (
【發明者】陳士林, 黃林芳, 王冬梅, 劉艾林, 楊大堅, 徐宏喜, 卞兆祥, 陳新滋 申請人:中國醫學科學院藥用植物研究所, 香港浸會大學