專利名稱：藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及包含帶有伯或仲氨基的非肽藥物活性組分、賦形劑和酸性化合物的穩定化藥物組合物，以及其穩定方法。此外，本發明涉及在光照期間穩定性提高的固體制劑和其穩定方法，該固體制劑包含藥物活性組分、二氧化鈦、增塑劑和鏈狀有機酸。發明背景
“帶有伯或仲氨基的非肽藥物活性組分”廣泛地用作各種疾病的藥物活性組分。例如，專利文獻I描述了下式代表的化合物和其鹽，作為治療或預防消化性潰瘍、胃炎、腐蝕性食管炎等等的藥物。
權利要求
1.在光照期間穩定性提高的固體制劑，其包含藥物活性組分、二氧化鈦、增塑劑和鏈狀有機酸。
2.權利要求I的固體制劑，其中增塑劑由下式代表HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH (n=2-870 的整數)。
3.權利要求I的固體制劑，其中增塑劑是聚乙二醇(PEG)。
4.權利要求I的固體制劑，其中鏈狀有機酸在溶解或分散在水中時具有的pH為6.0或更低。
5.權利要求I的固體制劑，其中鏈狀有機酸在溶解或分散在水中時具有的質子復合物的酸解離常數(PKa)為4. 0或更低。
6.權利要求I的固體制劑，其中鏈狀有機酸是選自下列中的任何一種或多種己二酸，油酸，琥珀酸，乙酸，酒石酸，山梨酸，富馬酸，乳酸，馬來酸，丙二酸，檸檬酸和蘋果酸。
7.權利要求I的固體制劑，其中鏈狀有機酸的含量(%)是0.01-50重量％。
8.權利要求I的固體制劑，其中藥物活性組分是下式代表的化合物或其鹽，
9.權利要求I的固體制劑，其中藥物活性組分是1-{5-(2_氟苯基)-1-[(6_甲基吡啶-3-基)磺酰基]-lH-吡咯-3-基}-N-甲基甲胺或其鹽、1-[4_氟-5-苯基-1-(吡啶-3-基磺酰基)-lH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其鹽、N-甲基-l-[5-(4-甲基-3-噻吩基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]甲胺或其鹽、I-[5- (2-氟苯基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-lH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其鹽、N-甲基-l-[5-(2-甲基苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]甲胺或其鹽、或1-[4_氟-5-(2-氟吡啶-3-基)-I-(吡啶-3-基磺酰基)-IH-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺或其鹽。
10.使包含藥物活性組分、二氧化鈦和增塑劑的固體制劑在光照期間穩定化的方法，該方法包括將鏈狀有機酸加入到固體制劑中。
全文摘要
本發明提供了含有穩定化的藥物活性組分的藥物組合物或固體制劑和使其穩定的方法。按照本發明，可以通過含有帶有伯或仲氨基的非肽藥物活性組分、賦形劑和酸性化合物來使藥物組合物穩定。另外，含有藥物活性組分、二氧化鈦、增塑劑和鏈狀有機酸的固體制劑可以在光照期間提高藥物活性組分的穩定性。
文檔編號A61K47/02GK102743330SQ20121025115
公開日2012年10月24日 申請日期2009年7月27日 優先權日2008年7月28日
發明者平石恭大, 野野村宗夫 申請人:武田藥品工業株式會社