專利名稱：一種羅紅霉素化合物及其軟膠囊制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及ー種羅紅霉素化合物制劑，具體講，涉及ー種羅紅霉素化合物軟膠囊制劑。
背景技術：
羅紅霉素(Roxithromycin)又名9_0_甲氧こ氧甲氧廂紅霉素,其分子結構如式I所示，是20世紀80年代初開發的十四元環ロ服液用大環內酯類抗生素，1988年首次在法國上市，本品對胃酸穩定，吸收率高，療效好，不良反應小，臨床效果顯著，價格適中，目前已經在世界上大多數國家和地區廣泛應用于臨床。
權利要求
1.ー種羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括以下步驟 (1)將羅紅霉素150重量份，油性基質100 150重量份；按重量比加入到配液罐中，混合均勻，過膠體磨； (2)將羅紅霉素和油性基質的混合物冷凍至-25 _40°C，降溫速度為2 15°C/min ；抽真空，在2 6小時內升升溫至15 25°C ； (3)然后置于頻率為20 30KHz、功率為20 500W超聲乳化儀中作用5 15分鐘； (4)制備羅紅霉素軟膠囊的膠皮，注入藥液，壓丸、定型、擦丸、干燥。
2.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(I)中，所述的油性基質選自大豆油、玉米油、橄欖油、花生油中的至少ー種，并優選大豆油。
3.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(I)中，羅紅霉素為150重量份，油性基質為120 150重量份，優選135 145重量份。
4.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，抽真空后，在4 5小時內升升溫至18 22°C。
5.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，將羅紅霉素和油性基質混合物冷凍至-30 -40°C，優選-30 -35°C ；降溫速度為5 15°C /min,優選 5 12°C /min。
6.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(3)中，所述的超聲乳化儀的頻率為20 28KHz、功率為30 300W ;優選頻率為24 28KHz、功率為35 250W。
7.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(4)中，所述膠皮的配方為明膠180 200重量份，甘油60 100重量份；水180 200重量份；山梨醇18 22重量份；微晶纖維素2 4重量份；羥苯こ酯O. 2 O. 4重量份；ニ氧化鈦O. 9 I. O重量份；こ醇120 150重量份。
8.根據權利要求7所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(4)中，所述膠皮的配方為明膠200重量份；甘油60 80重量份；水200重量份；山梨醇20重量份；微晶纖維素2 4重量份；羥苯こ酯O. 4重量份；ニ氧化鈦I. O重量份；こ醇150重量份。
9.根據權利要求7所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(4)中，所述膠皮的制備エ藝為 (1)微晶纖維素加適量水過膠體磨，ニ氧化鈦加適量水過膠體磨，山梨醇用適量熱水溶解，羥苯こ酯用2倍こ醇溶解，備用； (2)將甘油和水、微晶纖維素漿液、ニ氧化鈦漿液、山梨醇溶液、羥苯こ酯溶液加入化膠罐中，加熱； (3)待罐內溫度升至70°C后加入明膠，開啟攪拌系統攪拌使其融溶，溫度控制在80°C以下，待明膠全溶化均勻時，開啟真空系統抽真空，直到膠液無氣泡為止； (4)將步驟(3)制備的膠液放出，置明膠桶保溫50°C 60°C靜置2 12小時使用。
10.根據權利要求I所述的羅紅霉素軟膠囊的制備方法，其特征在于，在步驟(4)中，所述膠皮的厚度為O. 7 O. 9mm,優選O. 75 O. 8mm。
全文摘要
本發明涉及一種羅紅霉素化合物制劑，具體講，涉及一種羅紅霉素化合物軟膠囊制劑。所述羅紅霉素軟膠囊的制備方法為首先將羅紅霉素150重量份，油性基質100～150重量份；按重量比加入到配液罐中，混合均勻，過膠體磨；然后將羅紅霉素和油性基質的混合物冷凍至-25～-40℃，降溫速度為2～15℃/min；抽真空，在2～6小時內升升溫至15～25℃；然后置于頻率為20～30KHz、功率為20～500W超聲乳化儀中作用5～15分鐘；最后，制備羅紅霉素軟膠囊的膠皮，注入藥液，壓丸、定型、擦丸、干燥。本發明的羅紅霉素軟膠囊，其油性基質用量小，穩定性高。
文檔編號A61K9/48GK102697753SQ201210189580
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月8日 優先權日2012年6月8日
發明者劉忠良, 戴德雄 申請人:浙江維康藥業有限公司