專利名稱:苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗人乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一。據(jù)資料統(tǒng)計,發(fā)病率占全身各種惡性腫瘤的7-10%。它的發(fā)病常與遺傳有關(guān),以及40 60歲之間、絕經(jīng)期前后的婦女發(fā)病率較高,已經(jīng)成為嚴(yán)重威脅我國人民健康和生命的一大殺手,其危險性不容小視。氟苯水楊酰胺類化合物是一種含氟原子的化合物。由于氟原子半徑小、又具有最大的電負(fù)性,所形成的C-F鍵能要比C-H鍵能大得多,增加了含氟有機物的穩(wěn)定性;且由于氟原子的體積小,因而常認(rèn)為是H原子的非經(jīng)典的電子等排體,易產(chǎn)生拮抗作用,即不干擾含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間的相互作用,能在分子水平代替正常代謝藥物,欺騙性地?fù)饺肷锎蠓肿?,?dǎo)致致死合成。當(dāng)藥物分子中引入氟原子時,其電效應(yīng)和模擬效應(yīng)不僅改變了分子內(nèi)部電子密度的分布,而且還能提高化合物的脂溶性和滲透性,在生物膜上的溶解性得到增強,促進其在生物體內(nèi)吸收與傳遞速度,使生理作用發(fā)生變化。所以,含氟藥物具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點。含氟藥物的研究開發(fā),主要集中在含氟芳香、雜環(huán)化合物的研究開發(fā)上,如二氟尼柳具有很好的抗炎作用,已經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床中。通過對二氟尼柳進行結(jié)構(gòu)修飾,制備具有抗乳腺癌活性的含氟新藥,具有非常重大的意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有抗人乳腺癌作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是—種結(jié)構(gòu)如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中
的應(yīng)用
權(quán)利要求
1.一種如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用
2.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用,其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為表I化合物之一 表I :
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用,其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為下列化合物之一 1_1、1-2、1-4 1-34、1-36、1-37、1-41。
4.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用,其特征在于所述苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物為下列化合物之一 I-2,1-5、1-7、1-12、1-21、1-23、1-24, 1-28。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種結(jié)構(gòu)如式(I)所示的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在提供了一種具有抗乳腺癌作用的苯乙酰氟苯水楊酰胺類化合物,為新藥篩選提供研究基礎(chǔ),具有重大應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/616GK102614196SQ201210055070
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月5日
發(fā)明者全勇, 夏春年, 曾方, 王妮妮, 鐘光祥 申請人:浙江工業(yè)大學(xué)