專利名稱：用于通便和清腸的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種藥物組合物及其制備方法，尤其是涉及一種用于通便和清腸的藥物組合物，以及該藥物組合物的制備方法。
背景技術：
聚乙二醇(Polyethylene Glycol, PEG)是由環氧乙燒聚合得到的高分子聚合物。 其在臨床上具有通便和清腸的功效。具體作用機制為聚乙二醇通過口服進入體內后，可與水分子形成氫鍵而使水分保留在結腸內，增加糞便含水量并軟化糞便，恢復糞便體積和重量至正常，促進排便的最終完成，從而改善便秘癥狀；同時，由于其通便和清腸功效均為物理作用，因此，聚乙二醇對胃腸道表現為惰性(即不能被胃腸道吸收)，毒性小，大劑量服用聚乙二醇不僅仍表現出較高的安全性，而且還可起到沖刷、灌洗腸道的作用，因此聚乙二醇還是一種良好的術前腸道清潔劑。目前，臨床上用于通便和清腸的聚乙二醇為聚乙二醇4000和聚乙二醇3350兩種。 其中，聚乙二醇4000和聚乙二醇3350的質量標準中，聚乙二醇4000的分子量4000和聚乙二醇3350的分子量3350，均為平均分子量；一般情況下這兩種聚乙二醇的分子量分布都在較寬的范圍內(例如3000 4200)。另外，由于批間差異和所用質量控制分子量檢測方法靈敏度等方面的問題，實際中二者的分子量分布甚至會更寬(比如2700 4500)。此外，二者的通便和清腸作用都有待進一步提高，并且都存在順應性差(即口感差)以及不良反應多例如，在功能性便秘治療過程中出現腹痛、腹脹、過敏等不良反應；在腸道清潔準備應用過程中出現頻繁腹瀉、惡心嘔吐、腸道產生氣泡等影響手術和疾病診斷的不良癥狀。綜上，亟需一種通便和清腸效果更好，并且口感好又不良反應少的、含有聚乙二醇的用于通便和清腸的藥物組合物。
發明內容
本發明的一個目的是克服現有的含有聚乙二醇的用于通便和清腸的藥物組合物存在的通便和清腸作用有待進一步提高、順應性差且不良反應多的缺點，提供一種通便和清腸效果更好，且口感好又不良反應少的、含有聚乙二醇的用于通便和清腸的藥物組合物。本發明的第二個目的是提供上述藥物組合物的制備方法。本發明提供了一種用于通便和清腸的藥物組合物，其中，所述組合物包括分子量分布在3300 3800范圍內的聚乙二醇。本發明還提供了制備本發明所述的用于通便和清腸的藥物組合物的方法，其中， 所述方法包括如下制備分子量分布在3300 3800范圍內的聚乙二醇的步驟I)向環氧乙烷中加入NaOH完成起始反應，
權利要求
1.一種用于通便和清腸的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括分子量分布在 3300 3800范圍內的聚乙二醇。
2.根據權利要求I所述的組合物，其中，所述組合物還包括能維持滲透壓和電解質平衡的堿土金屬鹽，且所述能維持滲透壓和電解質平衡的堿土金屬鹽與聚乙二醇的重量比為O.04 I. 00 至 O. 08 I. OO0
3.根據權利要求2所述的組合物，其中，所述能維持滲透壓和電解質平衡的堿土金屬鹽選自氯化鈉、氯化鉀、碳酸氫鈉和硫酸鈉中的至少兩種。
4.根據權利要求3所述的組合物，其中，所述能維持滲透壓和電解質平衡的堿土金屬鹽由氯化鉀、氯化鈉和碳酸氫鈉組成，其中，所述氯化鉀、氯化鈉和碳酸氫鈉的重量比為0.10 1.00 O. 40 至 O. 16 I. 00 0.60。
5.根據權利要求2所述的組合物，其中，所述組合物包括或由以下物質組成聚乙二醇13. 125重量份；氯化鉀O. 0466重量份；氯化鈉O. 3507重量份；碳酸氫鈉O. 1785重量份。
6.根據權利要求1-5中任意一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括藥學上可用的有機酸和/或其鹽，且所述有機酸和/或其鹽與聚乙二醇的重量比為O. 08 100至1.50 100。
7.根據權利要求6所述的組合物，其中，所述藥學上可用的有機酸和/或其鹽選自檸檬酸、抗壞血酸、酒石酸或它們的鹽所組成的組中。
8.根據權利要求7所述的組合物，其中，所述藥學上可用的有機酸和/或其鹽選自酒石酸和/或其鹽。
9.根據權利要求8所述的組合物，其中，所述酒石酸和/或其鹽與所述聚乙二醇的重量比為 O. 08 100 Mo. 76 100。
10.根據權利要求9所述的組合物，其中，所述組合物包括或由以下物質組成聚乙二醇13. 125重量份；酒石酸O. 05重量份；氯化鉀O. 0466重量份；氯化鈉O. 3507重量份；碳酸氫鈉O. 1785重量份。
11.根據權利要求ι- ο中任意一項所述的組合物，其中，所述組合物還包括口服制劑賦形劑。
12.制備權利要求1-11中任意一項所述的用于通便和清腸的藥物組合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下制備分子量分布在3300 3800范圍內的聚乙二醇的步驟1)向環氧乙烷中加入NaOH完成起始反應，
全文摘要
本發明提供了一種用于通便和清腸的藥物組合物，其中，所述組合物包括分子量分布在3300～3800范圍內的聚乙二醇。本發明用于通便和清腸的藥物組合物，由于含有在3300～3800范圍內的聚乙二醇，其不僅比現有的含聚乙二醇4000和聚乙二醇3350藥物的便秘和清腸效果好，而且具有口感好、通便和清腸的不良反應少的優點，因此更有利于臨床治療便秘以及術前腸道清潔準備。本發明還提供了所述藥物組合物的制備方法，該方法能夠精確控制作為組合物主要成分的聚乙二醇的分子量分布在3300～3800范圍內。
文檔編號A61P3/12GK102600201SQ20121002808
公開日2012年7月25日 申請日期2012年2月7日 優先權日2012年2月7日
發明者常坦然, 蔣立新, 譚劍平 申請人:舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司