包含正丁基厚樸酚和異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物的制作方法
【專利摘要】包含異丁基厚樸酚和正丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物。一種增強(qiáng)異丁基厚樸酚在口腔護(hù)理組合物中的溶解度的方法包括將正丁基厚樸酚與包含異丁基厚樸酚的口腔可接受的載體混合。所述組合物可用于治療口腔的疾病或病況，例如齲齒、牙齦炎、牙周炎、牙齒發(fā)黃和口臭。
【專利說(shuō)明】包含正丁基厚樸酚和異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物
[0001]背景
需要用于口腔護(hù)理組合物的安全、有效的抗菌和抗炎劑。已知木蘭提取物含有具有抗菌和/或抗炎性質(zhì)的化合物，并且這樣的化合物已成為用于口腔護(hù)理組合物的重大關(guān)注焦點(diǎn)。在口腔護(hù)理組合物中使用這樣的化合物例如描述于W02001/085116、WO 2011/106492和TO 2011/106493，這些申請(qǐng)的內(nèi)容通過(guò)引用結(jié)合到本文中。還已知木蘭提取物的各種組分的合成的非天然類似物具有抗菌活性。異丁基厚樸酚(5，5’-二(2-甲基丙基)_聯(lián)苯-2，2’-二醇)為用于口腔護(hù)理使用的有希望的抗菌和抗炎活性物質(zhì)。該化合物的合成(但不是其用于口腔護(hù)理適應(yīng)癥的用途)描述于W02010/042313。然而，異丁基厚樸酚在水和油二者中極差的溶解度以及其在多種表面活性劑系統(tǒng)中從組合物基質(zhì)中結(jié)晶出的強(qiáng)趨勢(shì)使其用于口腔護(hù)理制劑不合乎需要。因此，需要口腔可接受并且能增溶異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物。
[0002]發(fā)明概述
現(xiàn)在意想不到地發(fā)現(xiàn)，向包含異丁基厚樸酚的組合物中加入正丁基厚樸酚大大增強(qiáng)異丁基厚樸酚在組合物中的溶解度。
[0003]不束縛于理論，我們假設(shè)，與其另外的類似物相比，異丁基厚樸酚差的溶解度是由于其高結(jié)晶能。通過(guò)與丁基厚樸酚共混，結(jié)晶出的趨勢(shì)顯著降低。因此，溶解度提高，并且攝取提高。本發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)不加入共溶劑(例如丙二醇單辛酸酯)時(shí)，異丁基厚樸酚和正丁基厚樸酚之間的優(yōu)化的混合比為1:1。當(dāng)加入丙二醇單酯(例如，丙二醇單辛酸酯)時(shí)，優(yōu)化的比率變?yōu)?:1。通過(guò)比較，還報(bào)道了丁基厚樸酚的攝取。攝取隨著在配方中丁基厚樸酚的提聞而提聞。
[0004]因此，在一種實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種包含異丁基厚樸酚和正丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物(例如牙膏)以及制備和使用所述組合物的方法。
[0005]由下文提供的詳細(xì)說(shuō)明，本發(fā)明的適用性的其它領(lǐng)域?qū)⒆兊蔑@而易見。應(yīng)理解的是，詳細(xì)說(shuō)明和具體實(shí)施例，雖然指示本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案，僅旨在說(shuō)明的目的，并且不旨在限制本發(fā)明的范圍。
[0006]發(fā)明詳述
一個(gè)(或多個(gè))優(yōu)選實(shí)施方案的以下描述僅為示例性質(zhì)，絕不旨在限制本發(fā)明、其應(yīng)用或用途。
[0007]在第一實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種包含異丁基厚樸酚和正丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物(組合物I)，例如牙膏。例如，本發(fā)明提供如下的口腔護(hù)理組合物:
1.1.組合物1，其為牙膏形式；
1.2.組合物I，其為口腔清洗劑形式；
1.3.前述組合物中的任一種，其中所述異丁基厚樸酚以抗菌有效的濃度存在；
1.4.前述組合物中的任一種，所述組合物包含抗菌有效量的異丁基厚樸酚和使異丁基厚樸酚在口腔可接受的載體中有效增溶的量的正丁基厚樸酚；
1.5.前述組合物中的任一種，其中基于所述組合物的總重量，異丁基厚樸酚的濃度為0.1-3%，例如，約 0.5-2% ；
1.6.前述組合物中的任一種，其中異丁基厚樸酚與正丁基厚樸酚的重量比為1:3-3:1 ；
1.7.前述組合物中的任一種，其中異丁基厚樸酚與正丁基厚樸酚的重量比為約1:1 ;1.8.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含丙二醇的脂肪酸單酯，例如，丙二醇單辛酸酯，例如，相對(duì)于異丁基厚樸酚和正丁基厚樸酚的總重量，重量比為0.25:1-3: 1，例如，約1:1 ;
1.9.前述組合物中的任一種,所述組合物還包含聚乙二醇,例如，PEG 600,例如,其量為0.5-5%重量；
1.10.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含濕潤(rùn)劑，例如，甘油、山梨糖醇或它們的混合物，例如，其量為約30%-70%重量，例如，40-60%，例如，約50% ；
1.11.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含陰離子表面活性劑，例如，十二烷基硫酸鈉，例如，其量為0.5-5%，例如，約2.5% ；
1.12.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含有效量的氟離子來(lái)源，例如，氟化鈉，例如，其量為0.1-0.5%重量，例如，約0.34% ；
1.13.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含香料，例如，選自無(wú)熱量增甜劑，例如，糖精，草本香料(例如，薄荷香料)，和它們的組合；
1.14.前述組合物中的任一種，所述組合物還包含研磨劑材料，例如，二氧化硅研磨劑、沉淀碳酸?丐或它們的組合；
1.15.前述組合物中的任一種，所述組合物包含以下成分:
【權(quán)利要求】
1.一種口腔護(hù)理組合物，所述組合物包含:異丁基厚樸酚；正丁基厚樸酚；和口腔可接受的載體；其中所述正丁基厚樸酚以有效增溶口腔可接受的載體中的異丁基厚樸酚的量存在。
2.權(quán)利要求1的組合物，其為牙膏形式。
3.權(quán)利要求1的組合物，其為口腔清洗劑形式。
4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述異丁基厚樸酚以抗菌有效量存在。
5.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述異丁基厚樸酚基于所述組合物的總重量以約0.1%-約3%的量存在。
6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中異丁基厚樸酚與正丁基厚樸酚的重量比為約3:1-約 1:3。
7.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中所述口腔可接受的載體包含選自以下的另外成分:聚乙二醇、濕潤(rùn)劑、陰離子表面活性劑、丙二醇的脂肪酸單酯、有效量的氟離子來(lái)源、香料、研磨劑和其兩種或更多種的組合。
8.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，所述組合物包含以下成分，以重量計(jì): I
9.一種治療、預(yù)防或控制口腔的疾病或病況的方法，所述方法包括向有需要的患者的口腔施用前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物。
10.權(quán)利要求9的方法，其中所述口腔的疾病或病況選自齲齒、牙齦炎、牙周炎、牙齒發(fā)黃和口臭。
11.一種增強(qiáng)含有異丁基厚樸酚的口腔護(hù)理組合物的溶解度的方法，所述方法包括將增溶有效量的正丁基厚樸酚與包含異丁基厚樸酚的口腔可接受的載體混合。
【文檔編號(hào)】A61K8/34GK103957870SQ201180075237
【公開日】2014年7月30日 申請(qǐng)日期:2011年12月2日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月2日
【發(fā)明者】費(fèi)林, S.賈拉茨, 楊英, 徐國(guó)鋒 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司