專利名稱：咖啡酰酒石酸及衍生物在食品補充劑中用于調節皮膚色素沉著的用途的制作方法
咖啡酰酒石酸及衍生物在食品補充劑中用于調節皮膚色素沉著的用途本發明總的涉及用于美容目的的食品補充劑領域。更具體 地講，本發明旨在提供一種含有咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分，用于預防和/或治療皮膚的過度色素沉著、皮膚色斑例如老人斑和特征在于色素異常的其它皮膚病癥。本發明的目的還在于改善皮膚色調以及提供皮膚美白或增白劑。
背景技術：
皮膚顏色主要是由存在于皮膚中的一種棕色色素一一黑色素的量和類型決定的。黑色素的量越少皮膚越白，量越多皮膚顏色越深。此外，皮膚的過度色素沉著也是由皮膚中黑色素的過度表達或積聚造成的。因此，黑色素產生所涉及的途徑已經成為許多用來降低黑色素產生水平的抑制劑的靶點。在黑色素途徑中所涉及的主要的酶之一是酪氨酸酶。黑色素的合成是一個受激素控制的過程，包括由前體阿黑皮素原產生的促黑素細胞激素(MSH)和促腎上腺皮質激素(ACTH)肽。由UVB照射所引起的DNA損傷可以刺激該過程。因此，長時間的日曬會引起皮膚中的許多生化反應，導致例如皮膚曬黑和曬成褐色。日曬的其它后果會隨著時間而累積。這些變化可以引起老人斑的出現并產生不均勻的、斑駁的皮膚色調。不幸的是，目前在市場上可購買到的許多產品要么僅有很弱的效果，要么含有不穩定的活性成分，這些成分在摻入最終的配方中時會失去它們的效力。在當今社會，非常希望能夠改變皮膚中色素的表達量，以促進均勻或美白的膚色。許多人希望改變他們的膚色、減少老人斑等，或者是為了純粹的美容原因。其結果是，開發有效組合物的嘗試都集中在了抑制酪氨酸酶活性的物質上。例如，已提出將各種酪氨酸酶抑制劑例如氫醌、維生素C、半胱氨酸、曲酸、熊果苷和谷胱甘肽等用于局部組合物中。此外，也有人提出將多種皮膚病學組合物用于改善色素異常(例如在黃褐斑、雀斑、白癜風、斑駁病、苯丙酮尿癥等中所觀察到的那些)的面貌和/或用于美容目的。此外，皮膚漂白組合物的使用也被廣泛延伸。然而，它們或者破壞黑色素，或者是抑制其形成。許多這樣的組合物含有苛性化學物質，例如過氧化物、酸或甲醛，或硫醇化的物質。不太苛性的療法具有其它缺點。有人提出使用局部類視色素和局部皮質留類作為色素減輕劑，還有人提出了激光療法和化學去皮法，但這些方法的缺點是無法獲得所需的響應。其它一些組合物提出在皮膚上使用天然物質，其中有些天然物質已經在亞洲或歐洲使用了數個世紀，用來漂白皮膚和皮膚區域，或用于增強白皙皮膚的美感。其中包括使用檸檬、橙、黃瓜、銀杏、長豆角、玫瑰果、老鸛草、肉桂、馬郁蘭、迷迭香等。為了對抗與異常色素有關的病癥或者為了美白膚色，已提出使用各種當局部涂抹在皮膚上時能夠降低酪氨酸酶活性并因此限制黑色素產生的化合物。不幸的是，目前可以采用的處置方法不能完全令人滿意，特別是在經常伴隨的副作用方面，例如某些局部活性劑的刺激性副作用。
因此，非常希望不存在現有技術中所記載的那些缺點的其它可替代的制劑。具體地講，非常希望開發出用于通過口服途徑施用的營養性美容組合物，其具有改善的穩定性和促進均勻膚色或美白膚色的效力。此外，還需要對于治療和/或預防皮膚色素沉著異常、特別是由于環境因素或衰老所引起的那些異常有效的活性劑。本發明的目的滿足了這些需求。發明概述本發明人可以通過提供含有至少一 種包含咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分的食品補充劑組合物實現該目的。因此，本發明的第一個主題涉及有效量的至少一種包含菊苣酸和/或衍生物的成分作為活性劑用于治療和/或預防皮膚色素沉著異常的美容應用。所述皮膚病癥特別是那些由于年齡或環境(例如紫外線)因素引起的異常，例如老人斑。其還可以是在黃褐斑、雀斑、白癜風、斑駁病、苯丙酮尿癥等中所觀察到的那些。本發明人發現，咖啡酰酒石酸及衍生物可以有效抑制黑色素的形成(黑素生成)，盡管事實上該提取物對酪氨酸酶的活性的抑制很弱或沒有抑制。考慮到酪氨酸酶在黑素生成中的關鍵作用以及現有技術中的開發嘗試都集中在對該酶的抑制上，該結果是令人驚奇并且出人意料的。對于本發明的目的而言，術語“皮膚”是指面部或身體的皮膚。對于本發明的目的而言，術語“有效量”是指足以獲得預期效果的量。對于本發明的目的而言，術語“預防”是指降低所考慮的異常/病癥的跡象出現的危險性。本發明還涉及上述成分作為活性劑用于治療和/或預防皮膚色斑的美容應用。其結果是，膚色變得更亮更均勻，沒有皮膚變色或干燥的區域。本發明還涉及有效量的至少一種含有本發明的咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分作為活性劑用于增白或美白皮膚色調的美容應用。本發明人還發現，本發明的成分可以進一步改善皮膚含水量和/或皮膚屏障功倉泛。本發明的應用還包括至少一種包含咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分與有效量的至少一種用于進一步改善皮膚含水量或皮膚老化的活性劑、特別是下述的那些活性劑的
組合應用。另一方面，本發明的主題涉及在個體中治療和/或預防皮膚色斑以及與過度色素沉著有關的病癥、特別是美學上的病癥的方法、特別是美容方法，該方法包括至少一個向所述個體施用至少一種包含本發明的咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分的步驟。本發明的組合物可以口服給藥。其優點是可以通過迅速并且相對無限制性的給藥方式全身作用于整個皮膚的深層(真皮、下皮)。具體地講，代謝物及其它活性營養物質通過血流的作用特別分布于皮膚基質內。口服給藥還具有迅速和相對無限制性給藥方式的優點。發明詳述包含咖啡釀酒石酸和/或衍牛物的成分
咖啡酰酒石酸是
權利要求
1.有效量的至少一種包含咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分作為活性劑在制備用于治療和/或預防皮膚色素異常和/或皮膚色斑的口服食品補充劑中的美容應用。
2.前述權利要求之一所述的應用，其特征在于所述皮膚異常是在黃褐斑、雀斑、白癜風、斑駁病、苯丙酮尿癥等中所觀察到的那些和/或老人斑。
3.前述權利要求之一所述的應用，用于改善皮膚色調和/或膚色。
4.有效量的至少一種包含咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分作為活性劑在制備用于美白或增白皮膚色調的口服食品補充劑中的美容應用。
5.前述權利要求之一所述的應用，其中的組合物還可改善皮膚含水量。
6.前述權利要求之一所述的應用，其中的組合物還可改善皮膚屏障功能。
7.前述權利要求之一所述的應用，其中的提取物可以通過溶劑提取從菊苣植物材料獲得，特別是通過水提取或醇/水提取，例如通過乙醇/水提取。
8.前述權利要求之一所述的應用，其中包含咖啡酰酒石酸的成分是一種天然食品例如萵苣、菊苣、蒲公英、葡萄、葡萄皮渣；或其組合或提取物。
9.前述權利要求之一所述的應用，其中產品中菊苣或其提取物的含量在約O.lg/Ι至10g/l的范圍內，優選在O. 5g/l至3g/l的范圍內。
10.前述權利要求之一所述的應用，其中產品含有日劑量為0.01g-100g，優選O.25g-10g的菊苣或其提取物。
11.前述權利要求之一所述的應用，其中的組合物還含有至少一種食品級的死亡、活的或半活形式的微生物，特別是益生菌。
12.前述權利要求之一所述的應用，與有效量的至少一種用于改善皮膚含水量或皮膚老化的活性劑組合應用。
13.用于治療和/或預防皮膚色素異常和/或皮膚色斑的美容性治療方法，包括至少一個向個體施用有效量的菊苣或其提取物的步驟。
14.用于治療和/或預防皮膚色素異常和/或皮膚色斑的藥盒，包括用含有菊苣或提取物的食品補充劑的口服治療，與任選地含有死亡、活的或半活形式的益生菌微生物或保濕劑或抗衰老劑的口服或局部組合物的組合。
全文摘要
本發明總的涉及用于美容目的的食品補充劑和/或食物產品領域。更具體地講，本發明旨在提供一種含有咖啡酰酒石酸和/或衍生物的成分，用于預防和/或治療皮膚的過度色素沉著、皮膚色斑例如老人斑和特征在于色素異常的其它皮膚病癥。本發明的目的還在于改善皮膚色調以及提供皮膚美白劑。
文檔編號A61K8/66GK103025308SQ201180030751
公開日2013年4月3日 申請日期2011年6月28日 優先權日2010年6月30日
發明者M·吉塔爾, R·貝爾羅里德, A·牟迪克里弗, F·迪歐尼斯 申請人:雀巢產品技術援助有限公司, 歐萊雅公司