專利名稱：一種金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及藥物、保健品、食品領域，具體地，本發明經過篩選設計一種以金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體為主要成分的新配方組合物，在靈芝補中益氣、安神鎮驚， 扶正固本的基礎上，配合蟲草、人參秘精益氣、扶正祛邪的作用，協同發揮金雀異黃素對腫瘤治療、預防治療后復發、轉移的功效，幾種成分有效配伍、相得益彰，提高免疫，在增強對腫瘤放化療治療過程中發揮明顯協同作用，同時達到增強輔助防治腫瘤復發、轉移的效果。經藥理實驗證明，該配方強調的是按其權利要求的組合配置，才能更加有效的提高人體免疫功能，如將其配方中的成份任意減除，都不能達到如此最佳效果，因此本發明的重點是以上述三種成份為一體的組合配方。在上述三種成份為基礎的配方中，可加如人參、 枸杞等植物提取物等有效成份，而達到相似的藥理效果。本配方組合物可用作治療或輔助改善體弱、免疫功能低下、協同用于腫瘤防化療、 輔助防治腫瘤復發、轉移的藥物、保健品和/或食品。
背景技術：
轉移是惡性腫瘤的生物學特性之一，也是影響腫瘤患者預后的重要因素。由于臨床檢查很難發現微轉移的腫瘤細胞，造成了對腫瘤轉移有效治療、改善患者預后的極大困難，因此加強對腫瘤轉移的早期性預防性治療，特別是采用藥食同源的天然植物長期服用， 對提高人體的免疫功能，預防腫瘤細胞的微轉移，有著十分極積的作用，對改善腫瘤患者的生存質量有著十分重大的意義。本發明的目的是采用藥食同源之品，在安全服食的前題下，通過增強人體的免疫功能，達到提高腫瘤患者經過手術治療、或防化療后的輔助使用，以調查患者的免疫，增強體質，減輕心理恐懼，從而起到輔助防治腫瘤復發、轉移，提高患者生存質量的目的。本發明配方的組合物由金雀異黃素、靈芝孢子粉、蟲草菌絲體組成，起到扶正祛邪，調補陰陽之功效。由于大豆具有豐富的營養價值，一般來講，豆類的營養價值高于其它植物性食物。而在豆類食物中，大豆更是其中的佼佼者。大豆中含有35%的蛋白質；16% 的脂肪；34. 2%的碳水化合物；15. 5%的膳食纖維。此外，大豆中還含有B族維生素、鈣、磷、 鐵、鎂等礦物質，以及金雀異黃素、大豆卵磷脂、大豆固醇等大豆特有的物質，因此，對調補人體陰陽平衡，扶正祛邪有著重要的功效。循證醫學的調查結果表明，中國女性乳腺癌發病率遠遠低于歐美女性，除人種關系外，與中國膳食習慣中常期服用豆制品有重要的關系。大豆中異黃酮類成份金雀異黃素具有藥理活性，近年來經體內外實驗和流行病學調查發現， 金雀異黃素對多種腫瘤有抑制作用，美國國家癌癥中心也將金雀異黃素列入腫瘤化學預防藥物臨床發展計劃之中；金雀異黃素抑制腫瘤的機理仍在研究中，從分子作用機制方面而言，可能與下面的因素有關(1)抑制癌細胞生長；(2)調節細胞周期；(3)誘民凋亡；(4)抑制核轉錄因子-NF-kB的活性；( 調節Akt信號的途徑；(6)調節雄性激素介導致癌作用的影響；(7)抑制血管發生和轉移；(8)抗氧化作用。靈芝具有補中益氣之功效，《神農本草經》載其“久食輕身不老，延年神仙”。靈芝為傳統中藥食同源之品，藥用具益氣、安神、增智等功效，而李時珍明確指出了“昔四酷采芝， 群仙服食，則芝菌可食者，故移入菜部”，由此可見，靈芝藥食之功效歷經數百年。現代研究表明，靈芝具有調節人體免疫、提高機體重要器官系統功能，通過調節神-內分泌-免疫調節作用，維持機體內環境的穩定，增強機體應對外部環境變化的能力，保持身體的健康。因此，靈芝具有扶正固本之功效，能夠有效的協助大豆調補人體陰陽平衡、扶正祛邪之功效。蟲草具有秘精益氣、專補命門、補肺益腎之功效，傳統用于體虛衰弱、腰膝酸軟、陽痿遺精等羸弱之癥，能更有效的扶正固本，調補人體陰陽，達到治療與預防邪襲之擾。蟲草能有效的調節免疫功能，增強非特異性免疫，大量的研究表明，以蟲草和中國蟲草菌絲體水提物，均能有劑量依賴性的增強小鼠腹腔巨噬細胞活性，并促進LPS誘導腹腔巨噬細胞產生IL-I和IL-6，同時，蟲草和蟲草菌絲體能調節體液免疫的作用；蟲草及菌絲體對小鼠淋巴瘤有顯著的抑制作用，對小鼠lewis肺癌的原發灶和自發性肺轉移均有顯著抑制作用， 并能增加外周血淋巴細胞酸性非特異酯酶陽性百分率，增強遲發變態反應及巨噬細胞吞噬活性；此外，蟲草及菌絲體具有抗移植排斥反應的作用。因此，本發明的配方組合物有效配伍、相配益彰，不但發揮出組合后的各成分本身的作用，還可以起到相互增益的協同效果，發揮出巨大優勢，能調節人體免疫功能，穩持人體機能平衡，在生理、心理各方面對腫瘤患者都有十分極積的輔助增益作用，對提高腫瘤患者的生存質量有著十分重要的有益影響。本配方經過上百例腫瘤手術治療、防化療后的患者服用，取得了較好的效果，患者的生存質量得到了極大的改善，患者的心理也得到了極大的安慰。其中給予了卵巢透明細胞癌、乳腺癌等患者100余人次服用近3年，迄今所有服用本品的患者均存活，系統檢查未見腫瘤轉移，表明該配方在輔助防治腫瘤復發、轉移等方面有十分極積的作用；特別是對手術后、或防化療治療后的患者提供了有益選擇，在輔助防治腫瘤的復發與轉移方面起到了極積有益有作用。
發明內容
本發明的目的是提供一種以金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體為主要成分的新配方組合物，可以用于藥物、保健食品或/和食品本發明的再一目的是提供上述配方的組合物在提高免疫、輔助防治腫瘤的復發與轉移的醫用或食用中應用。根據本發明的技術方案，所述的配方組合物的組成如下含有金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體，三者的重量配比為 1-10 1-10 0.5-10。優選的三者的重量配比為1-5 1-5 1-5。更優選的三者的重量配比為1-3 1-3 1-2。特別優選的三者的重量配比為2 2 1。本發明所述的組合物，其制備方法如下金雀異黃素、靈芝孢子粉、蟲草菌絲體。取靈芝孢子粉，過60目篩；取蟲草菌絲體粉，過60目篩；取金雀異黃素，過60目篩；分別置高頻中藥滅菌機中滅菌。先取靈芝孢子粉，蟲草菌絲體粉混合均勻；再加入金雀異黃素混合均勻，得到本發明配方組合物，如果需要制備成藥物，保健品，食品制劑組合物，則加入載體成分，進一步制備成藥物，保健品，食品制劑組合物。如再加入預膠化淀粉、微粉硅膠混合均勻；最后充填膠囊，質檢，包裝。本發明所述的金雀異黃素定義為一種大豆體(含其它天然植物)內天然存在的異黃酮類物質，化學名5，7- 二羥基-3- (4-羥苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮；4，，5，7-三羥基異黃酮，淡黃色樹枝狀針晶粉末，別名染料木黃酮、染料木素，英文名稱=Genistein, 熔點297°C _298°C，溶于DMSO和乙醇，幾乎不溶于水。金雀異黃素是一種強力的酪氨酸蛋白激酶和拓撲異構酶抑制劑，通過抑制以上兩種美的活性，達到對癌基因的調控，從而實現多途徑抑制腫瘤的生長轉移。主要作用機理如下(1)、直接殺死腫瘤細胞。通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓撲異構酶的活性，能夠阻止腫瘤細胞生長激動信號的傳導通路，改變基因表達，從而抑制惡性細胞生長增殖，直接殺死腫瘤細胞。( 、逆轉腫瘤細胞呈正常細胞。通過抑制拓撲異構酶(Ρ0Ρ0 II)活性改變分化相關基因表達和通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平，誘導細胞分化，從而誘導腫瘤細胞逆轉成正常細胞。(3)、餓死腫瘤細胞。抑制腫瘤血管生長，并對新生血管網進行干擾、阻斷和破壞，切斷腫瘤細胞營養供應和廢物排泄渠道，餓死腫瘤細胞，達到消退腫瘤阻止轉移的目的。(4)、 凋亡腫瘤細胞。通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)阻斷細胞激動信號傳導，改變基因表達，誘導細胞凋亡。又通過抑制拓撲異構酶，并造成癌細胞DNA損傷，誘導P53基因表達，從而誘導細胞程序性死亡即凋亡。(5)、抑制細胞生長周期。通過抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓撲異構酶，造成DNA損傷，調控有關基因表達，將細胞生長周期阻滯在不增殖的G1/G2期，從而抑制腫瘤細胞的生長、增殖。(6)、抗氧化。通過提高血漿和組織中抗氧化酶活性，降低腫瘤細胞活性氧水平，使DNA免受氧化攻擊從而達到抑制腫瘤細的作用。通過清楚自由基和過氧化氫，防止致癌原對集體的損傷，從而減少放化療的不良反應。(7)、抑制過剩雌激素。 增加性激素結合球蛋白合成，從而降低寄宿生物利用度，降低雌激素從細胞增殖活性，減少激素相關腫瘤的發生。來源為豆科植物染料木(金雀花)根莖，由醇提、萃取、結晶等工序得到。本發明所述的靈芝孢子粉定義為靈芝在生長成熟期，從靈芝菌褶中彈射出來的極其微小的卵形生殖細胞即靈芝的種子每個靈芝孢子只有4-6個微米，是活體生物體，雙壁結構，外被堅硬的幾丁質纖維素所包圍，破壁后更適合人體腸胃直接吸收。凝聚了是靈芝的精華，具有靈芝的全部遺傳物質和保健作用，含靈芝多糖、靈芝多肽、三萜類、氨基酸、蛋白質等活性物質的量，對人體心腦血管、消化、神經、內分泌、呼吸、運動等各個系統尤其對腫瘤、肝臟病變、失眠以及衰老的作用十分明顯，通過提高人體免疫機能、雙向調節作用，實現預防癌癥、抗腫瘤癌癥、阻止癌細胞擴散與轉移的功效。來源為采用現代低溫物理技術對靈芝孢子進行破壁處理而成。本發明所述的蟲草菌絲體定義為又名冬蟲夏草菌絲體，是利用生物分離技術從天然冬蟲夏草提取有效菌株，然后在大容積的液體培養基里進行接種、培養，使蟲草菌絲體大量生長(發酵)，在經過濃縮、分離、干燥、過篩、消毒、灌裝等工藝，就得到蟲草菌絲體。蟲草菌絲體富含多種氨基酸和微量元素，主要有效成份蟲草素、蟲草酸、蟲草多糖、人體必需氨基酸等含量均高于野生蟲草。蟲草菌絲體與天然蟲草具有相似的化學成分、藥理作用和臨床療效，且毒性比天然少，且由于天然蟲草資源有限，冬蟲夏草菌絲體正逐步代替天然冬蟲夏草。蟲草菌絲體粉不但對抗體的非特異性免疫功能具有一定的作用，而且還能顯著提高機體的特異性免疫能力，入肺、肝、腎經，具有補肺、益腎、強肝、益氣、補精的效果。來源為天然冬蟲夏草提取有效菌株，在大容積的液體培養基里進行接種、培養、發酵生長，在經過濃縮、分離、干燥、過篩、消毒、灌裝等工藝而成。本發明所述的組合物，根據需要還含有其它中藥成分如人參，枸杞等。本發明還提供了本發明的配方組合物在制備藥物，保健品或食品中的應用，特別是制備在提高免疫、輔助防治腫瘤的復發與轉移的的制成品中的應用。為此，本發明還提供，以本發明的配方組合物為活性成分制備的藥物，保健品或食品制劑組合物。制劑組合物如制備成保健食品，保健藥品，治療藥品等，其制備方法包括將配方組合物作為活性成分，根據需要加入藥物，保健品或食品的載體，制備成藥物，保健品或食品組合物。也可以作為藥物，保健品或食品的添加劑制備成藥物，保健品或食品的制劑組合物，利用藥物制劑或食品領域的常規制備技術，制備成適合食用或藥用的制劑和食品形式， 如制備成片齊 、膠囊劑、沖劑、口服液、丸齊 、粉齊 、散劑、注射劑等已知的任一種劑型或服用方式。本發明的組合物，可以是單位劑量的制劑形式，根據制劑的需要，其中可以加入藥物或保健品可接受的載體。載體的比例可根據制劑的需要占組合物重量比的1_99%，其余為本發明的組合物，組合物的量在單位劑量的制劑中可以是20-2000mg，其余為藥物或食品可接受的載體。本發明研究證實了本發明的組合物，穩定、無明顯的毒副作用，可用于制成提高免疫、輔助防治腫瘤的復發與轉移的的制成品的藥物、保健品或食品。因此進一步的，本發明提供配方組合物在細胞、體液免疫功能功能中的應用。本發明提供配方組合物在抗腫瘤轉移中的應用。以下通過試驗數據說明本發明的有益效果1、配方組合物(本發明實施例1的配方組合物)穩定性試驗1. 1強光照射試驗將本品置表面皿中，于照度為45001x條件下放置10天，分別于第5天和第10天取樣，按穩定性重點考察項目進行檢測，結果見附表。強光照射試驗結果
權利要求
1.一種含有金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體的組合物。
2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體， 三者的重量配比為1-10 1-10 0.5-10。
3.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體， 三者的重量配比為1-5 1-5 1-5。
4.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體， 三者的重量配比為1-3 1-3 1-2。
5.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體， 三者的重量配比為2 2 1。
6.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，還含有其它中藥成分如人參，枸杞、蟲草寸。
7.如權利要求1所述的組合物在制備具有增加免疫功能，輔助防治腫瘤復發、轉移的的藥物，保健食品或食品中的應用。
8.一種以權利要求1的組合物為活性成分的藥物，保健食品或食品制劑組合物。
9.如權利要求8所述的制劑組合物，其特征在于，所述藥物、保健品或食品組合動物中含有1-99%的權利要求1的組合物，余量為輔料。
10.權利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于，取靈芝孢子粉，過篩；取蟲草菌絲體粉，過篩；取金雀異黃素，過篩；分別置高頻中藥滅菌機中滅菌，先取靈芝孢子粉，蟲草菌絲體粉混合均勻；再加入金雀異黃素混合均勻。
全文摘要
本發明涉及藥物、保健品、食品領域，具體地，本發明經過篩選設計一種以金雀異黃素、靈芝孢子粉和蟲草菌絲體為主要成分的新配方組合物，在靈芝補中益氣、安神鎮驚，扶正固本的基礎上，配合蟲草、人參秘精益氣、扶正祛邪的作用，協同發揮金雀異黃素對腫瘤治療、預防治療后復發、轉移的功效，幾種成分有效配伍、相得益彰，提高免疫，在增強對腫瘤放化療治療過程中發揮明顯協同作用，同時達到增強輔助防治腫瘤復發、轉移的效果。
文檔編號A61P35/00GK102512460SQ20111045405
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月30日 優先權日2011年12月30日
發明者張乃元, 王建蓉 申請人:成都一平醫藥科技發展有限公司