專利名稱：一種布洛芬水合物晶體、及含該水合物晶體的藥物組合物及其制備方法
技術領域：
本發明屬于醫藥技術領域，具體地說，涉及一種布洛芬水合物晶體、及含有該水合物晶體的制劑及其制備方法。
背景技術：
布洛芬:化學名稱為:α -甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸結構式為:
權利要求
1.一種布洛芬水合物晶體，其分子式為C13H18O2.H2O0
2.根據權利要求1所述的布洛芬水合物晶體，其特征在于，所述布洛芬水合物晶體使用Cu-Ka射線測量得到的X-射線粉末衍射譜圖特征峰在2 Θ為6.8°、11.4°、12.0°、12.8° ,14.8° ,15.9° ,17.9° ,19.4° ,20.0° ,21.6° ,23.4° ,24.2° ,24.8° 和 30.6。處顯示。
3.權利要求1或2所述的布洛芬水合物晶體的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括如下步驟: 1)取布洛芬粗品，加入四氫呋喃和乙醇的混合溶劑，50 60°C水浴加熱攪拌溶解，得到布洛芬四氫呋喃/乙醇溶液； 2)向步驟I)所得的布洛芬四氫呋喃/乙醇溶液中加入活性炭攪拌吸附，趁熱過濾，收集濾液，靜置； 3)待濾液靜置至室溫后在超聲場下向其中滴加去離子水，至結晶析出； 4)關閉超聲場，靜置，過濾，用三氯甲烷、乙醇洗滌，干燥，得到所述的布洛芬水合物晶體。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于:步驟3)中所述超聲場的功率為0.4 0.6KW。
5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于:步驟4)中所述的靜置為在20 25°C下靜置4-8小時。
6.含有權利要求1或2所述的布洛芬水合物晶體或者權利要求3-5任意一項所述的制備方法制得的布洛芬水合物晶體的藥物組合物。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物為由所述的布洛芬水合物晶體、精氨酸和注射用水制成的注射液，其中布洛芬水合物晶體和精氨酸的摩爾比為1:1 1.1: 1，優選1.02: I 1.07: 1，更優選1.05: I。
8.—種權利要求7所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟: 1)取注射用水置于已清潔的配液灌中，加入精氨酸，攪拌使溶解，得到溶液； 2)再按所述比例稱取布洛芬水合物晶體加入上述溶液中，攪拌使溶解，加注射用水至全量，攪拌使混合均勻； 3)加入針用活性炭，攪拌吸附，脫炭，過濾，中間產品檢驗合格后灌裝、封口、滅菌、檢漏、燈檢和包裝得所述的注射劑。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟I)中所述的注射用水為40 60°C的注射用水。
10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟3)為:加入0.1%的針用活性炭，攪拌吸附20分鐘后脫炭；先用0.45 μ m的微孔濾膜粗濾，再用0.2 μ m的微孔濾膜精濾；中間產品檢驗合格后灌裝、封口 ；采用115°C濕熱滅菌30min，檢漏；燈檢、包裝得所述的注射劑。
全文摘要
本發明涉及一種布洛芬水合物晶體及含該水合物晶體的藥物組合物及其制備方法。該水合物晶體的分子式為C13H18O2·H2O，X-射線粉末衍射譜圖特征峰在2θ為6.8°、11.4°、12.0°、12.8°、14.8°、15.9°、17.9°、19.4°、20.0°、21.6°、23.4°、24.2°、24.8°和30.6°處顯示。本發明的布洛芬水合物晶體在一定程度上改善了布洛芬的溶解性。而含有該晶體的布洛芬注射液具有較好的穩定性，與幾種注射液配伍后其不溶性微粒較少，能完全符合《中國藥典》2010版的規定，而且配伍后在放置4h后其不溶性微粒依然能完全符合《中國藥典》2010版的規定。
文檔編號A61P29/00GK103102259SQ201110436960
公開日2013年5月15日 申請日期2011年12月23日 優先權日2011年12月23日
發明者石均平, 朱正兵 申請人:海南正瑞醫藥科技開發有限公司