專利名稱：一種新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法
技術領域：
本發明屬于藥物技術領域，涉及具有與阿魏酸相同骨架結構的新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法。
背景技術：
阿魏酸(Ferulic Acid)的化學名稱為4_羥基3_甲氧基肉桂酸(見
圖1)，是桂皮酸(又稱肉桂酸，3-苯基2-丙烯酸)的衍生物之一。阿魏酸是一種非肽類內皮素受體拮抗劑，具有舒張血管平滑肌，抗血小板聚集，抑制血小板5-羥色胺釋放，抑制血小板血栓素A2 (TXA2)的生成，增強前列腺素活性，鎮痛，緩解血管痙攣等作用。是生產用于治療心腦血管疾病、腎病及白細胞減少等癥藥品的基本原料。如心血康、利脈膠囊、太太口服液等等，它同時人體中可起到健美和保護皮膚的作用。
權利要求
1.式(I)化合物，其中R1和&分別為C1,烷基
2.根據權利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于，所述I^1為甲基。
3.根據權利要求1所述的式(I)化合物，其特征在于，所述民為乙基。
4.式(I)化合物在制備預防和/或治療心腦腎血管疾病的藥物中的應用。
5.式(I)化合物的合成方法，其特征在于，包括下述步驟將l(T20g阿魏酸乙酯和3(Tl00ml四氫呋喃置于反應容器中，攪拌，完全溶解后加入無水碳酸鈉纊20g，另稱取 5^15g乙酸酐于漏斗中，常溫水浴緩慢加入乙酸酐，攪拌，升溫至3(T55°C反應0. 5^2小時， 加入3(Tl00ml純化水，攪拌，收集有機層，抽濾固體烘干即得乙酰阿魏酸乙酯。
6.根據權利要求5所述的一種式(I)化合物的合成方法，其特征在于，將20g阿魏酸乙酯和60ml四氫呋喃置于反應容器中，攪拌，完全溶解后加入無水碳酸鈉10g，另稱取14g乙酸酐于漏斗中，常溫水浴緩慢加入乙酸酐，攪拌，升溫至45°C反應1小時，加入50ml純化水， 攪拌，收集有機層，抽濾固體烘干即得乙酰阿魏酸乙酯。
全文摘要
本發明公開了一種新的阿魏酸衍生物及其用途和合成方法。該新的阿魏酸衍生物為式(I)化合物，其中R1和R2分別為C1-10烷基。本發明所涉及的式(I)化合物，以阿魏酸分子為基礎，通過修飾或改造其側鏈結構，不但提高了阿魏酸的穩定性，也顯著增強了其藥理作用。
文檔編號A61P13/12GK102516079SQ20111041459
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月13日 優先權日2011年12月13日
發明者唐楷, 熊傳捷 申請人:李志強