專利名稱：穩定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物的制作方法
相對分子質量；348. 43 ； 分子式=C16H2tlN4O3S ；化學名1 一異丙基一 3 — [(4 一間甲苯氨基一 3 —吡啶基)磺酰基]脲； 適應癥適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。
作用機制本品為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制穩定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物
技術領域
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及穩定安全的供注射用托拉塞米藥物組合物及其制備方法。
背景技術：
高血壓是臨床的多發病之一，多伴有多種心血管危險因素。我國曾進行過3次大規模的高血壓人群抽樣調查，最近一次即2002年，我國18歲以上居民高血壓患病率為 18. 8%，并明顯呈升高趨勢，估計我國現有高血壓患者超過1. 6億。
利尿藥通過排鈉利尿，減少體內循環中鈉和水的含量，使血容量下降而降低血壓。 根據其不同作用特點可分為噻嗪類、髓袢利尿藥和保鉀利尿藥。利尿藥的降壓作用溫和、無耐藥性而且價格低廉，常作為基礎藥物與其他多種降壓藥物聯合應用，用于治療輕、中度高血壓，特別適用于老年人、合并心力衰竭的高血壓病患者。
托拉塞米是FDA近十多年來批準的第一個髓袢利尿劑，目前已在世界40幾個國家上市銷售。由于其強大的利尿作用，較少的副作用，被廣泛的應用于臨床。隨著高血壓的發病率逐年升高，托拉塞米的銷量也將會逐年增加。我國目前主要以托拉塞米注射液為要劑型，SFDA批準托拉塞米注射液僅兩家，競爭壓力相對較少。市場前景較好。通用名托拉塞米； 英文名Torsemide 其結構式如下
權利要求
1. 一種供注射用的托拉塞米藥物組合物，其特征在于該注射劑為注射液，其中注射液中各組分重量比為托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80和注射用水，且各組分的重量比為 托拉塞米乙醇聚山梨酯80 水=5-50 =100-2500 1-10 1000-5000，優選上述比例為 10-50 =500-2500 :1_5:1000_5000，pH值范圍在7. 0-8. 0范圍即可，制備1000支，組成如下2. 根據權利要求1所述的托拉塞米注射劑的制備方法，其中注射液的制備方法包括下列步驟
在潔凈區內，先將處方量的聚山梨酯80加入適量70-90°C注射用水中，攪拌溶解，冷卻，加入處方量的乙醇，再加入處方量的托拉塞米，攪拌至溶解完全，調節PH值至7. 0-8. 0， 取占溶液總量的0. 1%-0. 5% (W/V)的活性炭加適量注射用水攪勻，補加注射用水至全亮， 攪拌循環15分鐘以上，先粗濾脫炭，后經微孔濾膜(例如0. 22um濾膜)精濾，在經微孔濾膜精濾后，可以取精濾液進行含量、PH值、內毒素、可見異物等項目檢測，合格后充氮氣、灌封， 121°C以上熱壓滅菌15分鐘，燈檢，即得。托拉塞米乙醇聚山梨酯80 注射用水5-50g 0. 1-2. 5L I-IOg 加至1L-5L。
全文摘要
本發明涉及一種穩定安全的供注射用的托拉塞米藥物組合物及其制備方法，特別是一種適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者的托拉塞米藥物組合物，優選的是注射液。本發明的托拉塞米藥物組合物主要由活性成分托拉塞米、乙醇、聚山梨酯80組成。本發明得到的供注射用托拉塞米藥物組合物pH值穩定，雜質含量低，有效地提高了產品的治療效果，減少了副反應；同時提高了收率，降低了成本，創造了更高的效益。
文檔編號A61K31/44GK102512360SQ201110408358
公開日2012年6月27日 申請日期2011年12月9日 優先權日2011年12月9日
發明者嚴潔, 黃欣 申請人:天津市漢康醫藥生物技術有限公司