專利名稱：一種調節血脂、增加免疫力的保健藥物配方的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種保健藥物，具體涉及一種調節血脂、增強免疫力的保健藥物配方。
背景技術：
隨著現代生活節奏的加快，生活質量的不斷提高，高血脂越來越成為困擾很多人的健康問題，因高血脂引起疾病的人群也逐漸增多，并且將會一直處于上升趨勢。脂肪代謝或運轉異常使血漿一種或多種脂質高于正常稱為高血脂癥。高血脂癥是一種全身性疾病，是指血中膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)過低，現代醫學稱之為血脂異常。脂質不溶或微溶于水，必須與蛋白質結合以脂蛋白形式存在，因此，高血脂癥通常為高脂蛋白血癥，即血清脂蛋白濃度升高。目前已經公認聞血脂癥，包括聞膽固醇血癥、聞甘油二酷血癥及_■者都聞的復合型聞血脂癥。 該病對身體的損害是隱匿、逐漸、進行性和全身性的。它的直接損害是加速全身動脈粥樣硬化，因為全身的重要器官都要依靠動脈供血、供氧，一旦動脈被粥樣斑塊堵塞，就會導致嚴重后果。動脈硬化引起的腎功能衰竭等，都與高血脂癥密切相關。大量研究資料表明，高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死獨立而重要的危險因素。高血脂癥血漿膽固醇、甘油三酯、總脂等血脂成分的濃度超過正常標準。高血脂癥的主要危害是導致動脈粥樣硬化，進而導致眾多的相關疾病，其中最常見的一種致命性疾病就是冠心病。嚴重乳糜微粒血癥可導致急性胰腺炎，是另一種致命性疾病。此外，高血脂癥也是促進高血壓、糖耐量異常、糖尿病的一個重要危險因素。高血脂癥還可導致脂肪肝、肝硬化、膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周圍血管疾病。所以必須高度重視高血脂的危害，積極的預防和治療。高血脂是引起人類動脈粥樣硬化性疾病的主要危險因素。像常見的動脈粥樣硬化性疾病有冠心病(包括心肌梗塞、心絞痛及猝死)、腦梗塞以及周圍血管血栓栓塞性疾病。這些心腦血管性疾病的發病率高,危害大,病情進展兇險,其死亡率約占人類總死亡率的半數左右。一、高血脂會導致肝部功能損傷，長期高血脂會導致脂肪肝，而肝動脈粥樣硬化后受到損害、肝小葉損傷后，結構發生變化，而后導致肝硬化，損害肝功能。二、高血脂會導致高血壓，在人體內形成動脈粥樣硬化以后，會導致心肌功能紊舌L血管緊張素轉換酶會大量激活，促使血管動脈痙攣，誘致腎上腺分泌升壓素，導致血壓升高。人體一旦形成高血壓，會使血管經常處于痙攣狀態，而腦血管在硬化后內皮受損，導致破裂，形成出血性腦中風，而腦血管在栓子式血栓形成狀態下淤滯，導致腦血栓和腦栓塞。三、高血脂會導致冠心病，當人體由于長期高血脂癥形成動脈粥樣硬化后，使冠狀動脈內血流量變小，血管腔內變窄，心肌注血量減少,造成心肌缺血,導致心絞痛,形成冠心病。四、高血脂會危害冠狀動脈，形成粥樣硬化，大量脂類物質蛋白，在血漿中沉積移動，降低血液流速，并通過氧化作用酸敗后沉積在動脈血管內皮上，并長期黏附在血管壁上，損害動脈血管內皮，形成血管硬化。高血脂癥已成為威脅人類生命的殺手之一，因此開發具有調節血脂的保健食品是我國科研人員和企業一項至關重要的任務和責任。目前，市場上調整血脂的藥物主要有如下幾類第一類他汀類，以降低膽固醇為主；第二類貝特類，以降低甘油三酯為主；第三類天然藥物類，對降低膽固醇和甘油三酯均有效；第四類其它一些申報的調節血脂功能的保健產品。 這些產品的功效成分主要包括硫苷、洛伐他汀、黃酮等物質。隨著社會環境污染的日益嚴重使人們越來越喜歡純天然、無污染、不添加化學合成物的食品。再加上生活水平的提高也使人們對生活的質量有了更高的追求。從而更加重視健康，重視祛病防病和延緩衰老等。在這種背景下，運用高科技手段并以無污染的純天然動植物為原料的調節血脂的保健食品應運而生，而且飛速發展。
發明內容
為了解決背景技術所存在的問題，本發明是采用以下技術方案保健藥物的配方比為西蘭花提取物7-20g、紅曲米3. 5-8g、山楂提取物5-9g、銀杏提取物5_12g、丹參
3.5-6g、大蒜素3. 5-7g、大黃I. 5-3g、紅花I. 5_5g、微晶纖維素3. 5_10g。該藥物的優選實施方式一為，藥物配方比為，西蘭花提取物7g、紅曲米3. 5g、山楂提取物5g、銀杏提取物5g、丹參3. 5g、大蒜素3. 5g、大黃I. 5g、紅花I. 5g、微晶纖維素3. 5g。該藥物的優選實施方式二為，藥物配方比為，西蘭花提取物20g、紅曲米8g、山楂提取物9g、銀杏提取物12g、丹參6g、大蒜素7g、大黃3g、紅花5g、微晶纖維素10g。該藥物的優選實施方式三為，藥物配方比為，西蘭花提取物15g、紅曲米5.5g、山楂提取物6. 5g、銀杏提取物10. 3g、丹參5. 3g、大蒜素5. 2g、大黃2. 2g、紅花3. lg、微晶纖維素 7. 2g0經試驗證明，該藥物在采用上述配方比例時，藥效最佳。它的制備方法為先將藥紅曲米、丹參、大黃、紅花藥物分別進行粉碎，過80-100目篩，分別去其粉末和西蘭花提取物、、山楂提取物、銀杏提取物、大蒜素、微晶纖維素按一定比例稱量，稱量好的原料進行混合45分鐘(確保混合均勻)，然后進行膠囊填充(填充物按內控標準控制)，再進行篩選、拋光，再進行內包裝，然后進行外包裝，最后檢驗入庫。本發明具有以下有益效果能夠調節人們的血脂，提高人們的健康水平，減少得由高血脂引起的其他疾病的幾率，無副作用和不良反應，且使用現代制劑技術，先進的質量控制方法，使得產品做到安全、穩定、質量可控。
具體實施例方式本具體實施方式
采用以下技術方案西蘭花提取物7_20g、紅曲米3. 5_8g、山楂提取物5-9g、銀杏提取物5-12g、丹參3. 5-6g、大蒜素3. 5_7g、大黃I. 5_3g、紅花I. 5_5g、微晶纖維素3. 5-10g，它的制備工藝為先將藥紅曲米、丹參、大黃、紅花藥物分別進行粉碎，過80-100目篩，分別去其粉末和西蘭花提取物、、山楂提取物、銀杏提取物、大蒜素、微晶纖維素按一定比例稱量，稱量好的原料進行混合45分鐘(確保混合均勻)，然后進行膠囊填充(填充物按內控標準控制)，再進行篩選、拋光，再進行內包裝，然后進行外包裝，最后檢驗入庫。本具體實施方式
具有以下有益效果能夠調節人們的血脂，提高人們的健康水平，減少得由高血脂引起的其他疾病的幾率，無副作用和不良反應，且使用現代制劑技術，先進的質量控制方法，使得產品做到安全、穩定、質量可控。西蘭花營養豐富，不僅含蛋白質、糖、脂肪、礦物質、維生素C和胡蘿卜素等，硫代葡萄糖苷含量更是非常豐富，以蘿卜硫苷(4-甲基亞磺酰基丁烯基硫代葡萄糖苷)為主，其降解產物蘿卜硫素是迄今為止蔬菜中發現的抗癌活力最強的一類活性成分，具有明顯改善人體細胞的微環境，能夠提高人體免疫力，促進腫瘤細胞死亡的功效。蘿卜硫苷本身并無功能，但是其能夠在食用后，經過人體腸道微生物酶解，產生蘿卜硫素。山楂為常用中藥材，主要含黃酮類有機酸和三萜類等化學成分。山楂的功效為消 食健胃，降血脂。金絲桃苷、熊果酸是山楂黃酮和三萜類物質的主要成分。文獻報道山楂黃酮類成分具有降壓、增加冠狀血流量、降血脂、強心和抗心律失常的藥理作用。而三萜類成分有降低高脂模型小鼠血脂的作用。銀杏，為銀杏科銀杏屬植物，又名公孫樹，主產我國，我國銀杏資源擁有量占世界總量的70%左右。銀杏葉中主要有效成分為黃酮類和萜內酯類，其中銀杏黃酮具有擴張血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、調血脂等藥理作用、我國擁有銀杏資源優勢，并有傳統中醫藥經驗，擁有很大的開發研究潛力，目前已分離的單體黃酮30余種，其中已鑒定化學結構的20種。丹參是我國的傳統補益中藥，。傳統醫學認為，丹參具有補中益氣、生津止渴、活血化瘀、調理脾胃、健脾益肺等作用；現代藥理研究發現，丹參可以增強體質，提高人體免疫力，具有抗衰老、抗氧化、抗缺氧、抗疲勞、抗腫瘤、增強記憶力和提高學習能力等功能；現代藥學試驗證明。丹參含有多糖、皂苷、生物堿、黃酮、揮發油等多種天然藥理活性成分。西蘭花提取物配方中的西蘭花提取物原料以我們日常使用的普通蔬菜西蘭花經醇提工藝制成。西蘭花作為普通食品原料符合《衛生部關于進一步規范保健食品原料管理的通知》要求，西蘭花以其富含的營養物質和具有的獨特功效，隨著科研的逐步深入，已越來越受到人們的重視，并開始在食品領域得到了較快的開發與應用。西蘭花不僅含蛋白質、糖、脂肪、礦物質、維生素C和胡蘿卜素等，硫代葡萄糖苷含量更是非常豐富，以蘿卜硫苷(4-甲基亞磺酰基丁烯基硫代葡萄糖苷)為主，其降解產物蘿卜硫素是迄今為止蔬菜中發現的抗癌活力最強的一類活性成分，具有明顯改善人體細胞的微環境，能夠提高人體免疫力，促進腫瘤細胞死亡的功效。國外有關文獻報道了西蘭花具有增強免疫力功能，例如P.Thejass，G. Kuttan在《植物藥(雜志)》上發表的“探究蘿卜硫素的免疫活性，一種從花椰菜中天然提取的異硫代氰酸鹽”一文中實驗結果表明蘿卜硫素有提高吞噬活性的腹腔巨噬細胞的作用。此外蘿卜硫素的作用也可大大減少正在增加的腫瘤壞死因子一a脂多糖刺激產生的巨噬細胞。這些結果表明，蘿卜硫素具有調節免疫活性的作用。(詳見申報資料之14. 3-1);據ThejassP，Kuttan G在《免疫藥理和免疫毒理雜志》上發表的“蘿卜硫素一種來源于西蘭花的自然的異硫代氰酸鹽通過加強白細胞介素-2和腫瘤壞死因子a來增加BALB/c小鼠NK細胞和抗體依賴的細胞毒性”一文報道蘿卜硫素對正常和埃爾利希腹水接種腫瘤的BALB/c小鼠的細胞介導的免疫的影響的研究。蘿卜硫素顯著增加正常和接種腫瘤動物的NK細胞活性。正常動物中的NK細胞活性比接種腫瘤細胞動物更早被觀察到。蘿卜硫素處理的正常和接種腫瘤的動物的抗體依賴的細胞毒性比沒有蘿卜硫素處理的接種腫瘤的動物得到顯著加強。在蘿卜硫素處理的正常和接種腫瘤的動物中觀察到一種早期抗體依賴的互補介導的細胞毒性。蘿卜硫素處理顯著增加了正常和接種腫瘤的動物中白細胞介素-2和腫瘤壞死因子-ga_a。另外蘿卜硫素處理顯著促進了脾細胞、骨髓細胞、胸腺細胞增殖。表明蘿卜硫素具有增強免疫功能的作用；據Thejass P，Kuttan G在《免疫藥理和免疫毒理雜志》上發表的“蘿卜硫素對B16F-10墨素瘤誘導的遷移性腫瘤接種的C57BL/6小鼠細胞介導免疫的響應的調節”一文報道蘿卜硫素處理顯著加強了迀趁性腫瘤接種動物的NK細胞活性，顯著增加了接種墨素瘤的動物中白細胞介素-2和腫瘤壞死因子a，另外蘿卜硫素顯著降低了 在腫瘤轉移期間的血清中促炎細胞因子毒性的水平，通過蘿卜硫素刺激細胞介導免疫的響應，上調IL-2和IFN-gamma，下調促炎細胞因子毒性IL-lbeta，IL-6，TNF-alpha和GM-CSF。國內有關文獻報道了西蘭花具有增強免疫力功能，例如季宇彬、池文杰、鄒翔、王志舉在《哈爾濱商業大學學報》(轉入科學版)上發表的《西蘭花中蘿卜硫素提取、分離與抗癌活性研究》一文中表明蘿卜硫素對嚙齒類動物肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、前胃癌有明顯的阻斷作用尤其對肝癌、食管癌、前胃癌作用明顯，實驗證明它們可以Phase II (致癌因子解毒)酶類的產生，從而起到抗癌作用，這些酶類可以通過摧毀致癌因子的活性中心或將它們與內源配基結合起來的方法，加速將其排出體外。資料證明，蘿卜硫素是通過對致癌物代謝調控機制起作用。美國瀚斯霍普金斯大學的研究人員利用轉基因鼠實驗證明許多動物體內普遍存在一種系統，用來抵抗食品和環境中有毒化學物質的致癌作用。這種作用的發揮，依賴于Phase II酶數量的顯著增加。此酶可消除有害化學物質，抑制其損害DNA，從而達到抗癌癥效果。二蘿卜硫素是迄今為止發現的最強烈的Phase II酶誘導劑；據華中科技大學化學系周錦蘭、俞開潮在《應用化學》(第22卷第10期)發表《油菜籽中主要硫苷的提純與抗腫瘤活性》一文中表明硫苷本身是種較穩定的化合物，但可被芥子酶或胃腸道中細菌酶催化降解成異硫氰酸酯(ITC)、惡唑烷硫酮(OZT)和腈類化合物等多種產物。這些降解產物具有較強的抑制真菌和微生物繁殖等的抗菌作用及通過誘導泛醌還原酶活性阻斷致癌物質的致癌作用；據河北省秦皇島市第一中學、河北師范大學化學與材料科學學院申樹芳、張英鋒、馬子川在《化學教學》(2009年，第7期)上發表的《西蘭花中硫代葡萄糖苷的抗癌藥理》一文中表明蘿卜硫苷可誘導機體產生II型解毒酶-谷光甘肽轉移酶和醌還原酶，此酶可對許多致癌物產生抗性，從而起到抗癌作用；據北京工業大學制約工程學、香港理工大學應用生物與化學科技系王見冬、袁其朋、錢中明在《食品與發酵工業》發表的《蘿卜硫素研究進展》一文中指出蘿卜硫素作用于機體過程如下(I)酶II基因的轉錄。轉錄僅產生對人體有益的II型酶，同時抑制酶I產生，而酶I可和致癌物產生協同效應，加速癌癥發生。(2)酶II作用于機體自身的抗癌系統。通過此系統，可對代謝實現如下調控①阻斷致癌物產生致癌效應所需的代謝途徑，阻止致癌物或其代謝物進入靶細胞，同時起到清除致癌物的作用；抑制癌細胞的分裂與生長，阻斷循環途徑；促進其它可殺死癌細胞的蛋白質分泌祖丹致癌物誘導癌癥的作用。②芥子苷的水解產物可能對致癌物發揮作用的啟動產生作用，在癌癥形成初期使基因發生突變，另外還有一些抑制酶具有雙重阻癌或抑癌功能，對有毒物進行降解，從而起到抗癌效果-成為抑癌途徑；據浙江工商大學食品系王忠英、王向陽在《生命的化學》(2005年25卷4期)發表的《硫代葡萄糖苷及其降解產物異硫代氰酸鹽》一文中表明異硫代氰酸鹽的抗癌機制包括兩個部分(I)通過抑制階段I酶(包括細胞色素P450系統)來阻止化學致癌的過程，特別是PEITC和BITC能有效抑制致癌因子-DNA加和物的形成，從而抑制由致癌因子誘導的腫瘤的形成，(2)誘導產生階段II解毒酶，例如谷胱甘肽轉移酶和M)P-葡萄糖醛酸基轉移酶等，從而減少細胞色素P450系統產生的高度活化的致癌中間產物。其中SUL誘導產生階段II解毒酶的能力特別強，是迄今為止鑒定出的最有效的階段II解毒酶的天然誘導物。雖然高濃度的SUL和芳香烷異硫代氰酸鹽對人體有一定的毒害作用但是它們在有效濃度(0. 05 20umol)內，不表現毒性人體口服建議200 400毫克，可有效預防多種癌癥。
以本配方中的西蘭花提取物用量，根據藏海軍、張克英在《飼料工業》(2007年第28卷)發表的《菜籽餅粕中硫代葡萄糖苷的危害與脫毒措施研究》一文中表明豬、兔、禽、魚及反芻動物對日糧中硫代葡萄糖苷的耐受水平分別為0. 78,7. 0,5. 4,3. 6和I. 5
4.22umol/g ;《應用化學》(第20卷第10期)《油菜籽中主要硫苷的提純與抗腫瘤活性》一文中表明，，小鼠硫苷最小作用劑量30mg/kg，表明硫苷對小鼠體內S180腫瘤有明顯抑制作用；《生命的化學》(2005年25卷4期)發表的《硫代葡萄糖苷及其降解產物異硫代氰酸鹽》一文中表明雖然高濃度的SUL和芳香烷異硫代氰酸鹽對人體有一定的毒害作用但是它們在有效濃度(0. 05 20umol)內，不表現毒性人體口服建議200 400毫克，可有效預防多種癌癥。根據以上不同文獻資料，以本配方西蘭花提取物原料中蘿卜硫苷為試驗原料，按成人(50kg體重計)每日34mg進行實驗。①耳腫脹法實驗設人體推薦量的30倍、10倍，根據公式計算得即每日蘿卜硫苷22. 48mg/kg、8. 16mg/kg分別為高低劑量組。實際配置灌胃液時需要樣品蘿卜硫苷高低劑量組27. 98mg/kg、9. 33mg/kg，給藥劑量0. 4ml/20g鼠重/d。每天灌胃給藥，實驗結果見表I、表2。表I蘿卜硫苷免疫增強作用體重臟器指數
~￡i 只數初體重(g)終體重(g)胸腺(g) 胸腺指數~脾臟(g) 脾臟指數蘿卜硫苷高 10 20.4±0.8 21.6±1.3 0. 035±0. 008 I. 609±0. 4130. 083±0. 0073. 830±0. 279蘿卜硫苷低 10 20. 4土 1.0 21. 8士0.6 0. 033±0. 008 I. 524土0. 3680. 085±0. 0063. 908±0. 290空白 12 20.4 土 0.7 21.7±1.1 0. 030±0. 013 I. 409±0. 6260. 087 土 0. 0064. 014 土 0. 263表2蘿卜硫素蘿卜硫苷免疫增強作用耳腫脹
iii Rm 左耳(g) 右耳(g)腫脹程度(％)
蘿卜硫苷高 100. 0134±0. 00080.0159±0. 001118.8土6. O
蘿卜硫苷低 100.0136±0. 00080. 0166±0. 000721.6±6. 4
空白_120. 0130±0.00060. 0146±0. 000712. 8±3. 4
實驗結果，與空白組相比蘿卜硫苷高低劑量對體重沒有明顯影響，但耳腫脹實驗表明，高低劑量組均有明顯的免疫增強作用。②體液免疫血清溶血素實驗,蘿卜硫苷高I. 2mg/ml ’蘿卜硫苷低0. 4mg/ml.給藥劑量0.4ml/20g/d，每天灌胃給藥。結果見表3表4 :表3蘿卜硫素蘿卜硫苷免疫增強作用體重臟器指數
權利要求
1.一種調節血脂的保健藥物，其配方比為西蘭花提取物7-20g、紅曲米3. 5-8g、山楂提取物5-9g、銀杏提取物5-12g、丹參3. 5-6g、大蒜素3. 5_7g、大黃I. 5_3g、紅花I. 5_5g、微晶纖維素3. 5-10go
2.根據權利要求I所述的保健藥物，其特征在于，該藥物配方比為，西蘭花提取物7g、紅曲米3. 5g、山楂提取物5g、銀杏提取物5g、丹參3. 5g、大蒜素3. 5g、大黃I. 5g、紅花I. 5g、微晶纖維素3. 5g。
3.根據權利要求I所述的保健藥物，其特征在于，該藥物配方比為，西蘭花提取物20g、紅曲米8g、山楂提取物9g、銀杏提取物12g、丹參6g、大蒜素7g、大黃3g、紅花5g、微晶纖維素 IOg0
4.根據權利要求I所述的保健藥物，其特征在于，該藥物配方比為，西蘭花提取物15g、紅曲米5. 5g、山楂提取物6. 5g、銀杏提取物10. 3g、丹參5. 3g、大蒜素5. 2g、大黃2. 2g、紅花3.lg、微晶纖維素7. 2g。
5.根據權利要求I所述的保健藥物，其特征在于，該藥物的有效成分分布如下100g藥物含有效成分蘿卜硫甘640mg、總黃酮5400mg、洛伐他汀350mg、總皂苷3000mg。
6.ー種制備權利要求1-6任一項所述的保健藥物的方法，其特征在于，先將藥紅曲米、丹參、大黃、紅花藥物分別進行粉碎，過80-100目篩，分別去其粉末和西蘭花提取物，山楂提取物、銀杏提取物、大蒜素、微晶纖維素按一定比例稱量，稱量好的原料進行混合一定時間，然后進行膠囊填充，再進行篩選、拋光，再進行內包裝，然后進行外包裝，最后檢驗入庫。
7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，稱量好的原料進行混合45分鐘。
全文摘要
一種調節血脂、增加免疫力功能的保健藥物配方及其方法，它涉及一種保健藥物。它的配方比為西蘭花提取物7-20g、紅曲米3.5-8g、山楂提取物5-9g、銀杏提取物5-12g、丹參3.5-6g、大蒜素3.5-7g、大黃1.5-3g、紅花1.5-5g、微晶纖維素3.5-10g，它的制備工藝為先將藥紅曲米、丹參、大黃、紅花藥物分別進行粉碎，過80-100目篩，分別去其粉末和西蘭花提取物、山楂提取物、銀杏提取物、大蒜素、微晶纖維素按一定比例稱量，稱量好的原料進行混合45分鐘(確保混合均勻)，然后進行膠囊填充(填充物按內控標準控制)，再進行篩選、拋光，再進行內包裝，然后進行外包裝，最后檢驗入庫。本發明能夠幫助人增強免疫力、調節血脂，提高人體免疫力，改善高血脂患者的生活質量，無副作用和不良反應，且使用現代制劑技術，先進的質量控制方法，使得產品做到安全、穩定、質量可控。
文檔編號A61K47/38GK102743458SQ20111038347
公開日2012年10月24日 申請日期2011年11月28日 優先權日2011年11月28日
發明者施建耀, 李 杰 申請人:寧波海逸生物科技有限公司