專利名稱：一種毛冬青配方顆粒及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種毛冬青配方顆粒及其制備方法，屬于中藥配方顆粒的制備技術。
背景技術：
中藥配方顆粒又稱中藥顆粒飲片、免煎飲片、單味中藥濃縮顆粒。它是將單味中藥通過科學加工并提取中藥材中有效成分，制成中藥飲片新劑型，是中藥飲片發展方向之一， 也是中藥現代化的重要研究內容之一。臨床應用和藥理實驗表明，單味中藥配方顆粒和傳統的水煎劑具有基本相同的療效和藥理作用，且中藥配方顆粒具有體積小，易于攜帶和保存，質量穩定可控等優點。它作為取代傳統中藥飲片的新型湯劑，具有方便、快捷、安全、衛生、科學等特點。毛冬青是冬青科冬青屬植物(Har pubescens Hook, et Arn.)，又名烏尾丁、毛披樹等。具有涼血，活血，通脈，消炎解毒之功能，在臨床上廣泛用于治療冠心病、心絞痛和脈管炎，血栓閉塞性脈管炎，中心性視網膜炎，扁桃體炎，咽喉炎，小兒肺炎，凍瘡；外治燒、燙傷。是常用中藥之一。隨著人們生活水平的提高，患心血管疾病的人群也越來越多，對本藥材資源的需求量也越來越大。采用現代工藝對毛冬青藥材進行提取，制成配方顆粒，這對中藥的方便使用具有重要的現實意義。目前未見有與毛冬青配方顆粒及其制備工藝相關的專利。
發明內容
本發明目的在于提供一種毛冬青配方顆粒及其制備的方法。本發明通過取毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位中的任意一種或兩種以上進行混合，經科學提取制成顆粒劑。本發明是這樣實現的
取毛冬青藥材，本藥材為毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位中的任意一種或兩種以上的混合物，經水提，濃縮，加入適宜輔料制成配方顆粒劑。1.提取物的制備方法
取毛冬青藥材適量，加6 12倍水煎煮提取2、小時，共提取2 3次，濾過，濾液濃縮成稠膏，得毛冬青提取物I ；取稠膏，經干燥，粉碎成細粉，得毛冬青提取物II。上述濃縮方法為常壓濃縮、減壓濃縮。上述干燥方法可用接觸干燥，氣流干燥，隧道式烘箱干燥，真空干燥，沸騰干燥，冷凍干燥，遠紅外干燥，微波干燥等方法中的任意一種方法。2.顆粒的制備方法
取毛冬青提取物I 1份，加藥學上可接受的輔料廣3份進行混合，直接制成軟材，再制成顆粒，干燥，整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。
取毛冬青提取物II 1份，加入藥學上可接受的輔料0. 5^3份進行混合，用5(Γ80%乙醇制成軟材，制成顆粒，干燥，整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。上述藥學上可接受的輔料經優選為可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一種或兩種以上的組合。制得的毛冬青配方顆粒規格范圍為每廣5克配方顆粒相當于毛冬青生藥材纊45 克，可根據臨床醫生處方量的需求，用加入不同輔料量來控制調節毛冬青配方顆粒的不同規格，優選范圍為每3克相當于毛冬青生藥材22. 5克，取不同的重量包裝成每袋相當于毛冬青生藥材9,18,22. 5、36、45克。3.控制本發明的質量標準
為了保證本發明的質量穩定可控，參考中華人民共和國藥典2010版一部(中國醫藥科技出版社，2010 :207)，制定了本發明的質量標準，對毛冬青配方顆粒的質量進行了有效的控制，其控制方法如下
(1)性狀本品為黃色至棕褐色顆粒；味甜，微苦。(2)鑒別
取本品約0. 5 1. 5g，加甲醇IOml超聲處理10分鐘，濾過，蒸干，殘渣加甲醇Iml溶解，作為供試品溶液；另取毛冬青對照藥材1. 5g，加20ml水煎煮4小時，離心(6000轉/分鐘)分取上清液，蒸干，殘渣加甲醇Iml溶解，作為對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典 2010年版一部附錄VI B)試驗，吸取上述供試品溶液、對照藥材溶液各5 μ 1，分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿一甲醇一乙酸乙酯一水一甲酸(20 20 40:10:2)下層溶液為展開劑，展開，取出，晾干，噴以10%硫酸乙醇試液，105°C加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照藥材色譜圖相應的位置上，顯相同顏色的斑點。(3)水分
照水分測定法(中華人民共和國藥典一部，附錄IX H第一法)測定，不得過6.0% (4)原兒茶醛的含量測定(照中國藥典2010年版一部附錄VI D)測定。色譜條件與系統適用性試驗以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇一水一冰醋酸(15 84:1)溶液為流動相；檢測波長為280nm。理論板數按原兒茶醛峰計算應不低于4000。
對照品溶液的制備精密稱取原兒茶醛對照品適量，加50%甲醇制成每Iml含原兒茶醛 8yg的溶液，即得。
供試品溶液的制備取本品0. 5^2g,精密稱定，精密加入50%甲醇25ml，稱定重量，超聲處理45分鐘，放冷，再稱定重量，用50%甲醇補足減失的重量，搖勻，離心(6000轉/分鐘) 分取上清液，精密量上清液10ml，水浴蒸至近干，殘渣用水約6ml分次轉移至分液漏斗中， 用乙酸乙酯振搖提取4次(15ml、15ml、IOml、5ml )，合并乙酸乙酯提取液，水浴蒸干，殘渣加 50%甲醇溶解，并轉移至IOml量瓶中并稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，即得。
測定法分別精密吸取對照品溶液10μ 1、供試品溶液5 10μ 1，注入液相色譜儀，測定，即得。
取本發明樣品，照上法進行測定，結果見表1，根據測定結果，制定本發明產品每克含毛冬青以原兒茶醛(C7H6O3)計，不得少于0. Img0
表1樣品原兒茶醛含量測定結果_
權利要求
1.一種毛冬青配方顆粒，其特征在于本顆粒是由毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位的任意一種或兩種以上的混合物，經提取并加入輔料而制成，規格為每廣5克相當于生藥材9 45克；其中原兒茶醛含量不低于0. lmg/g。
2.根據權利要求1所述的毛冬青配方顆粒，其特征在于其制備方法為A.取毛冬青根部、毛冬青莖部、毛冬青地上部位的任意一種或兩種以上的混合物，經粉碎，加6 12倍水，煎煮2、小時，共提取2 3次，濾過，濾液濃縮成稠膏，得毛冬青提取物I ； 取稠膏干燥，粉碎，得毛冬青提取物II ；B.取毛冬青提取物1份，加藥學上可接受的輔料0.5^3份進行混合，制成顆粒，經干燥， 整粒，包裝，得毛冬青配方顆粒。
3.根據權利要求2所述的藥學上可接受的輔料，其特征在于輔料為可溶性淀粉、淀粉、乳糖、蔗糖和糊精等任意一種或兩種以上。
4.根據權利要求1、2任一所述的毛冬青配方顆粒，其特征在于用輔料量來控制調節毛冬青配方顆粒的規格，范圍為每廣5克相當于毛冬青生藥材纊45克，優選范圍為每3克相當于生藥材22. 5克，取不同的重量包裝成袋。
全文摘要
本發明涉及一種毛冬青配方顆粒及其制備方法，屬于中藥配方顆粒的制備技術。其中取毛冬青藥材經水提，濃縮，加入適宜輔料制成配方顆粒，質量穩定可控，制成的規格為每1~5克相當于毛冬青生藥材9~45克。可以滿足臨床上辨證論治和隨證加減的要求，有利于醫生靈活組方。本發明將顆粒劑代替傳統的毛冬青藥材，增加了本發明的穩定性，易于貯存和攜帶，配方靈活，服用量少，使用方便。
文檔編號A61P11/04GK102327302SQ20111029286
公開日2012年1月25日 申請日期2011年9月30日 優先權日2011年9月30日
發明者利家平, 夏平, 張俊明, 曾憲儀, 李忠貴, 李艷, 王麗靜, 羅強云, 袁海銘, 鄭國安, 郭晟, 鐘小群, 陳新菊 申請人:江西省藥物研究所