專利名稱：一種文拉法辛的緩釋制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種文拉法辛的緩釋制劑，特別涉及一種含有鹽酸文拉法辛的緩釋膠囊。
背景技術：
文拉法辛(Venlafaxine)，既是一種具有獨特化學活性和神經藥理作用的新型抗抑郁藥，也是一種有效的抗焦慮藥，文拉法辛以鹽酸鹽的形式被施用，其化學名為 (士)-1- [2- (2-甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環己醇鹽酸鹽。它是通過阻滯NE和5-HT 兩種遞質的再攝取而發揮抗抑郁作用，研究結果表明文拉法辛和氯丙咪嗪、阿米替林、舍曲林療效相當，優于麥普替林，而副反應遠低于上述藥品，且起效快。目前鹽酸文拉法辛片劑的成人用量為350mg/天，一天分2到3次服用，多次用藥時，易導致惡心、嗜睡。中國專利CN1164389公開了一種用膠囊包裹的鹽酸文拉法辛的緩釋制劑，它包括含有效治療量的小球和硬明膠膠囊，該核心部分的小球由鹽酸文拉法辛、微晶纖維素和羥丙甲纖維素組成，只用一層包衣液(乙基纖維素和羥丙甲纖維素混合物)包衣；由于乙基纖微素具有易然性、刺激性大，故在大生產時，若采用普通的包衣鍋包衣，則存在著爆炸的危險，在操作過程中產生的粉塵對人體的眼睛產生強烈的刺激性；同時該專利中采用的包衣液為二氯甲烷和無水甲醇，存在成本較高和有機溶劑殘留的缺點。中國專利CN100589797C公開了一種用于口服給物的控釋組合物，該組合物包含了控釋和立釋的含有文拉法辛及其衍生物的小藥丸共同組成。本發明通過藥物層、隔離層和緩釋層的簡易組成，一步制備藥物層，兩次進行包衣制備的藥物制劑也能達到其24小時持續釋放的要求，同時從工藝的角度說明操作性強，便于生產。
發明內容
本發明的目的在于提供一種便于工業化生產、易于操作的緩釋膠囊，該緩釋膠囊由含有鹽酸文拉法辛、微晶纖維素和羥丙甲纖維素的藥物層、隔離層和緩釋層組成。實現本發明的技術方案為，一種文拉法辛的緩釋制劑，包含由微晶纖維素、羥丙甲纖維素和活性成分組成的藥物層、隔離層和緩釋層。其中，活性成分為文拉法辛或其藥學上可接受的鹽。所述的藥物層含有65-80%的微晶纖維素和0. 75-2. 5%的羥丙甲纖維素。隔離層包含有重量為2% 9% (雙層包衣的丸芯為基礎)的羥丙甲纖維素。緩釋層包含有重量為4% 16% (以第一層包衣的小丸為基礎)丙稀酸樹脂類物質，優選7% 10%。作為適合本發明的丙烯酸樹脂類物質為RS100、NE30D、RL100中的一種或多種。本發明的緩釋制劑，包含有片劑或膠囊，優選膠囊。大量的實驗數據表明，分別對藥物層包衣隔離層和緩釋層，在達到相同效果的同時，易于工業化生產、無有機溶劑殘留。具體實施例下面結合實施例對本發明作進一步的詳細說明，但不僅僅局限于下述的具體實施例。實施例1
權利要求
1.一種文拉法辛的緩釋制劑，包含由微晶纖維素、羥丙甲纖維素和活性成分組成的藥物層、隔離層和緩釋層。
2.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，所述的活性成分為文拉法辛或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，所述的藥物層含有65-80%的微晶纖維素和0. 75-2. 5%的羥丙甲纖維素。
4.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于所述的隔離層包含重量比為2% 9% (雙層包衣的丸芯為基礎)的羥丙甲纖維素。
5.根據權利要求1所述的緩釋層，其特征在于所述的緩釋層包含重量比為4% 16% (以第一層包衣的小丸為基礎)的丙稀酸樹脂類物質。
6.根據權利要求1所述的緩釋層，其特征在于，所述的緩釋層包層重量比為7% 10% (以第一層包衣的小丸為基礎)的丙稀酸樹脂類物質。
7.根據權利要求5或6所述的緩釋層，其特征在于所述的丙烯酸樹脂類物質為RS100、 NE30D、RL100中的一種或多種。
8.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于所述的緩釋制劑包含片劑或膠囊。
全文摘要
本發明公開了一種文拉法辛的緩釋制劑，該制劑是由含有文拉法辛及其鹽、微晶纖維素和羥丙甲纖維素組成的藥物層、隔離層和緩釋層組成，主要用于治療抑郁、焦慮、恐慌等疾病。
文檔編號A61P25/24GK102293737SQ20111027090
公開日2011年12月28日 申請日期2011年9月14日 優先權日2011年9月14日
發明者宋雪梅, 郭夏, 黃雪 申請人:北京德眾萬全藥物技術開發有限公司