專利名稱：恩諾沙星微囊及其制備方法
技術領域：
本發明屬于獸用藥物技術領域，具體涉及一種恩諾沙星微囊及其制備方法。
背景技術：
恩諾沙星為獸藥專用的第三代氟喹諾酮類抗菌藥，有廣譜殺菌的作用，對靜止期和生長期的細菌均有效，其殺菌活性極強，敏感菌接觸本品后在20 30min內死亡。恩諾沙星對多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有良好抗菌作用，包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、沙門氏菌屬、嗜血桿菌屬等等，對巴氏桿菌、葡萄球菌、支原體、衣原體也有效，此外，對增效磺胺耐藥菌、慶大霉素耐藥綠膿桿菌、青霉素耐藥金葡菌及泰樂或泰妙菌素耐藥支原體均有良效。恩諾沙星臨床應用廣泛，畜禽內服后吸收迅速，分布容積大，清除半衰期較長。但是由于其味苦，制成粉劑后畜禽不食，成為養殖中使用恩諾沙星粉劑成為一個難題。后來開發了恩諾沙星微囊，但是目前的恩諾沙星微囊在配方選擇上還存在著包封率較低、制備工藝復雜的缺陷，而且現有的恩諾沙星微囊在制備時還需要使用甲醛，給工作人員帶來身體上的危害。
發明內容
本發明的目的在于提供一種包封率高的恩諾沙星微囊及其制備方法。本發明采用以下技術方案恩諾沙星微囊，由以下原料制成恩諾沙星0. 1-0. 3份、分子量4000以上的聚乙二醇0. 7-0. 9份、液體石蠟1. 0-1. 5份、石油醚1. 8-2. 5份和非離子表面活性劑0. 1-0. 15份。所述分子量4000以上的聚乙二醇為聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或聚乙二醇 20000 ；所述非離子表面活性劑為司班80、司班65或司班20。恩諾沙星微囊的制備方法，包括以下步驟a、按比例取各原料；b、將石油醚冷凍使溫度降到-10_25°C，備用；C、向液體石蠟中依次加入非離子表面活性劑和聚乙二醇，90-100°C加熱溶解，加入恩諾沙星攪勻，攪勻后加入-10-25°C的石油醚，并攪拌，石油醚加完后持續攪拌10-20分鐘后過濾，干燥得恩諾沙星微囊。本發明先將恩諾沙星、聚乙二醇加熱溶解于液體石蠟中，加入石油醚后引起相分離形成凝聚液滴，聚乙二醇將恩諾沙星包成微囊，過濾除去石油醚、液體石蠟、非離子表面活性劑，最后干燥得產品恩諾沙星微囊。本發明的恩諾沙星微囊能夠很好地掩蓋恩諾沙星本身的苦味，克服了恩諾沙星味苦畜禽不食的現象。本發明采用液體石蠟和石油醚作為溶劑，安全無毒，制備工藝簡單，恩諾沙星微囊產品的包封率高，產品穩定、有效安全，成本低廉，適合工業化大規模生產。
具體實施例方式實施例1恩諾沙星微囊制備原料恩諾沙星0. 3份、聚乙二醇40000. 7份、液體石蠟1. 2份、 石油醚2. 0份和司班800. 12份。制備時包括以下步驟a、按比例取各原料；b、將石油醚冷凍使溫度降到-20°C，備用；c、向液體石蠟中依次加入司班-80和聚乙二醇4000，90°C加熱溶解，加入恩諾沙星攪勻，攪勻后加入_20°C的石油醚，并攪拌，石油醚加完后持續攪拌15分鐘后過濾，固體部分干燥得恩諾沙星微囊。實施例2恩諾沙星微囊制備原料恩諾沙星0. 1份、聚乙二醇60000. 9份、液體石蠟1. 5份、 石油醚2. 5份和司班650. 1份。制備時包括以下步驟a、按比例取各原料；b、將石油醚冷凍使溫度降到-10°C，備用；c、向液體石蠟中依次加入司班65和聚乙二醇6000，95°C加熱溶解，加入恩諾沙星攪勻，攪勻后加入-10°c的石油醚，并攪拌，石油醚加完后持續攪拌10分鐘后過濾，恩諾沙星微囊干燥得恩諾沙星微囊。實施例3恩諾沙星微囊制備原料恩諾沙星0. 2份、聚乙二醇200000. 8份、液體石蠟1. 0 份、石油醚1. 8份和司班200. 15份。制備時包括以下步驟a、按比例取各原料；b、將石油醚冷凍使溫度降到-25°C，備用；c、向液體石蠟中依次加入司班20和聚乙二醇20000，100°C加熱溶解，加入恩諾沙星攪勻，攪勻后加入-25X的石油醚，并攪拌，石油醚加完后持續攪拌20分鐘后過濾，恩諾沙星微囊干燥得恩諾沙星微囊。對實施例1-3的產品進行形態學考察、載藥量的測定、包封率的測定，形態學考察本品制備完成后在顯微鏡下觀察為圓形囊狀小球，囊心物為晶狀物；載藥量的測定 為微囊中的含藥量與微囊的總重量的比值；包封率的測定為微囊中的含藥量與投藥總量的比值。結果如下實施例1產品所得恩諾沙星微囊的顯微觀察形態為圓形封閉的囊狀物，包封率為89. 5%，載藥量為29. 6%0實施例2產品所得恩諾沙星微囊的顯微觀察形態為圓形封閉的囊狀物，包封率為91.8%，載藥量為29. 7%0實施例3產品所得恩諾沙星微囊的顯微觀察形態為圓形封閉的囊狀物，包封率為92. 6%，載藥量為29. 2%0
權利要求
1.恩諾沙星微囊，其特征在于由以下原料制成恩諾沙星0.1-0. 3份、分子量4000以上的聚乙二醇0. 7-0. 9份、液體石蠟1. 0-1. 5份、石油醚1. 8-2. 5份和非離子表面活性劑 0. 1-0. 15 份。
2.如權利要求1所述的恩諾沙星微囊，其特征在于所述分子量4000以上的聚乙二醇為聚乙二醇6000、聚乙二醇4000或聚乙二醇20000 ；所述非離子表面活性劑為司班80、司班65或司班20。
3.權利要求1或2所述的恩諾沙星微囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟a、按比例取各原料；b、將石油醚冷凍使溫度降到-10-25°C，備用；c、向液體石蠟中依次加入非離子表面活性劑和聚乙二醇，90-100°C加熱溶解，加入恩諾沙星攪勻，攪勻后加入-10-25°C的石油醚，并攪拌，石油醚加完后持續攪拌10-20分鐘后過濾，干燥得恩諾沙星微囊。
全文摘要
本發明屬于獸用藥物技術領域，具體涉及一種恩諾沙星微囊及其制備方法。恩諾沙星微囊，其特征在于由以下原料制成恩諾沙星0.1-0.3份、分子量4000以上的聚乙二醇0.7-0.9份、液體石蠟1.0-1.5份、石油醚1.8-2.5份和非離子表面活性劑0.1-0.15份。本發明的恩諾沙星微囊能夠很好地掩蓋恩諾沙星本身的苦味，克服了恩諾沙星味苦畜禽不食的現象，制備工藝簡單，恩諾沙星微囊產品的包封率高，產品穩定、有效安全，成本低廉，適合工業化大規模生產。
文檔編號A61K9/50GK102302472SQ201110264690
公開日2012年1月4日 申請日期2011年9月8日 優先權日2011年9月8日
發明者張亞, 馬改云 申請人:河南迪冉生物科技有限公司