專利名稱：每日一次口服型臺勾霉素b緩釋或控釋組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及艱難梭菌引起的疾病治療藥物臺勾霉素B的口服型緩釋或者控釋藥物制劑，該類制劑尤其適合使用方法為每日一次口服給藥。發明背景臺勾霉素(Tiacumicins)是一大類結構類似的化合物的總稱,其分子結構如圖I
所示
權利要求
1.一種可經口給藥的固體藥物組合物，其特征為緩釋或控釋制劑；該組合物含有可供藥用的臺勾霉素B ;該組合物每日口服一次用于治療艱難梭狀芽孢桿菌弓I起的疾病。
2.權利要求I中所述的組合物為緩釋型或者控釋型的片劑或者膠囊劑，其每個片劑或者膠囊劑含有可供藥用的臺勾霉素B不少于lOOmg，同時不超過700mg。
3.權利要求2中所述的含有可供藥用的臺勾霉素B最優選為每個片劑或者膠囊劑含有可供藥用的臺勾霉素B不少于350mg,同時不超過450mg。
4.權利要求2中所述的組合物具有按照《中國藥典》2010年版二部附錄中規定的釋放度檢查辦法中規定的裝置，在以900ml水為釋放度檢查的釋放介質進行釋放度檢查時，攪拌桿轉速為50rpm或IOOrpm，檢查時釋放介質的溫度為37± 1°C的條件下在開始檢查的第一個小時時取樣，檢查釋放度在標不劑量的5% -45%之間。
5.權利要求4中所述的在開始檢查的第一個小時時取樣進行釋放度檢查時，檢查釋放度更優選在標示劑量的10% -35%之間。
6.權利要求2中所述的組合物具有按照《中國藥典》2010年版二部附錄中規定的釋放度檢查辦法中規定的裝置，在以900ml水為釋放度檢查的釋放介質進行釋放度檢查時，攪拌桿轉速為50rpm或IOOrpm，檢查時釋放介質的溫度為37± 1°C的條件下在開始檢查的第四個小時時取樣，檢查釋放度在標示劑量的20% -70%之間。
7.權利要求6中所述的在開始檢查的第四個小時時取樣進行釋放度檢查時，檢查釋放度更優選在標示劑量的30% -60%之間。
8.權利要求2中所述的組合物具有按照《中國藥典》2010年版二部附錄中規定的釋放度檢查辦法中規定的裝置，在以900ml水為釋放度檢查的釋放介質進行釋放度檢查時，攪拌桿轉速為50rpm或IOOrpm，檢查時釋放介質的溫度為37± 1°C的條件下在開始檢查的第十二個小時時取樣，檢查釋放度應不低于標示劑量的60%。
9.權利要求8中所述的組合物在開始檢查的第十二個小時時取樣，檢查釋放度最優選為不低于標示劑量的70%。
全文摘要
本發明提供一種可經口給藥的含有臺勾霉素B的藥物組合物，該組合物包含治療有效劑量的可供藥用的臺勾霉素B和至少一種可藥用的賦形劑。該組合物具有在使用《中國藥典》2010年版二部附錄的釋放度檢查設備及釋放度檢查通用條件下進行釋放度檢測時，分別于開始檢查后的第1、4、12小時時具有以下特征。1 在開始檢查后的第1小時時取樣，檢查釋放度在標示劑量的10％-35％的區間范圍內2 在開始檢查后的第4小時時取樣，檢查釋放度在標示劑量的30-60％的區間范圍內3 在開始檢查后的第12個小時時取樣，檢查釋放度應不低于標示劑量的70％。
文檔編號A61K31/7048GK102860992SQ201110190828
公開日2013年1月9日 申請日期2011年7月4日 優先權日2011年7月4日
發明者黃志成 申請人:黃志成