專利名稱:斑蝥素酸鈣及其制備方法
技術領域:
本發明屬于化學技術領域,特別涉及一種斑蝥素酸鈣,同時還涉及該斑蝥素酸鈣的制備方法。
背景技術:
在公元一,二世紀我國就開始使用斑蝥來治療腫瘤。后被證實斑蝥分泌的斑蝥素及斑蝥素衍生物為主要有效物質。因斑蝥素不溶于水常被用作口服藥物應用,這樣限制了斑蝥素的應用范圍,后人們開發出了斑蝥素酸鈉來增加水溶性同時降低了毒性,利用這一優良屬性,開發出了斑蝥素酸鈉注射液,可以直接注射應用,目前斑蝥素酸鈉注射液已經成功應用于臨床,并取得了顯著的效果。但是斑蝥素酸鈉在降低毒性的同時,抗癌活性隨著極大的降低,這迫切需要開發其他新的具有更高抗癌活性的斑蝥素衍生物來解決這一問題。
發明內容
本發明的目的在于克服上述缺點而提供的一種具有較高抗癌活性,工藝簡單,易于操作,安全性好,成品性能穩定,純度高的斑蝥素酸鈣。本發明的另一目的在于提供該斑蝥素酸鈣的制備方法。本發明的斑蝥素酸鈣,其結構式(I)為
權利要求
1. 一種斑蝥素酸鈣,其結構式(I)為
2.如權利要求1所述的斑蝥素酸鈣的制備方法,包括如下步驟(1)按1:30-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇,加熱使其溶解,同時取斑蝥素純品氫氧化鈣摩爾比為3 2的氫氧化鈣加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中制成懸濁液;(2)將氫氧化鈣懸濁液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中,加熱到 60-75°C后,將三氯甲烷或異丙醇揮干,過濾,得白色懸浮液;置烘箱中濃縮,干燥,得白色結晶粉末;(3)按30-501的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結晶粉末中,加熱到40°C保持此溫度使斑蝥素溶解,過濾,干燥,得白色結晶粉末,即得。
全文摘要
本發明公開了一種斑蝥素酸鈣及其制備方法,其結構式(I)如下。其制備方法是按130-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇,加熱使其溶解;同時取斑蝥素純品氫氧化鈣摩爾比為32的氫氧化鈣加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中制成懸濁液;將氫氧化鈣懸濁液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中,加熱到60-75℃后,將三氯甲烷或異丙醇揮干,得白色懸浮液;置烘箱中濃縮,干燥,得白色結晶粉末;按130-50的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結晶粉末中,加熱到40℃保持此溫度使斑蝥素溶解,過濾,干燥,得白色結晶粉末,即得。本發明具有較高抗癌活性,工藝簡單,易于操作,安全性好,成品性能穩定,純度高的特點。(I)
文檔編號A61P35/00GK102295648SQ201110149289
公開日2011年12月28日 申請日期2011年6月3日 優先權日2011年6月3日
發明者劉云, 婁方明, 時勇鵬, 李曉飛, 陳永正 申請人:遵義醫學院