專利名稱：一種具有輔助降血糖功能的藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及中藥領域，具體涉及輔助降血糖功能的中藥制劑。
背景技術：
糖尿病是以胰島素分泌絕對或相對不足，糖代謝紊亂為主要表現的內分泌代謝性疾病，是當前危害人類健康的常見病，已成為人類的第5位死亡殺手，表現為體重下降、疲乏無力和易饑多食，容易發生心血管、腦血管、腎、眼底視網膜及神經系統的慢性病變，甚至造成失明和致殘，嚴重影響健康和工作、生活能力。現代隨著生活條件的改變，糖尿病患者人數急劇上升，目前我國糖尿病患者總數已成為世界上糖尿病人數最多的國家之一。糖尿病的發生發展是一個緩慢而隱匿的過程， 若早期發現血糖增高，并及時地進行預防治療，可以從源頭上控制糖尿病的繼續發展。因此此類產品具有廣闊的市場及應用前景。按中醫理論，糖尿病屬于消渴的范疇。古代醫術多有記載，如《素問.奇病論篇》、 《太平圣惠方》、《外臺秘要 消中消渴腎消》等。傳統中草藥治療糖尿病上作用溫和持久、副作用小，且作用機理常為多靶點、多效應、多功能的綜合作用。
發明內容
本發明的目的是為了克服背景技術中的不足，而研制的一種療效好、見效快且無毒副作用的具有輔助降血糖功能的藥物組合物。發明人在中醫臨床和藥物研究幾十年，治療患者高達20余萬人次基礎上，發明了本口服藥物組合物。為了實現上述目的，本發明采用的技術方案是一種具有輔助降血糖功能的藥物組合物，下述的提取物均為水溶性市售商品，該制劑是以苦瓜提取物、黃精提取物、黃芪提取物、茶多酚、桑葉提取物、姜黃提取物為活性成份制成的口服制劑；按重量百分比組成為 苦瓜提取物10-60%、黃精提取物10-50%、黃芪提取物10-50%、茶多酚5_30%、桑葉提取物 3-40%、姜黃提取物5-20%。本發明優選的技術方案是，一種具有輔助降血糖功能的藥物組合物，主要原料組成為苦瓜提取物25-35%、黃精提取物15-25%、黃芪提取物20_30%、茶多酚10_15%、桑葉提取物5-15%、姜黃提取物5-10%。本發明其中所述的口服制劑為醫學上可接受的各種劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液。中藥活性成份提取物混合，按常規操作方法與藥用輔料制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸或口服液。所述的該藥物組合物，在制備輔助降血糖功能的保健食品中應用。本發明制劑活性成份定量標準總皂苷按照《保健食品檢驗與評價技術規范》(2003 年版)中的“保健食品中總皂苷的測定”的方法測定，2. 0g/100g ；茶多酚按照《QB 2154-1995食品添加劑茶多酚》的相關要求進行，茶多酚10. 0g/100g。
本發明對輔助降血糖功能中藥制劑的口服劑量為2_3g/日。30天一個療程。本發明處方中有以祛暑滌熱、明目解毒、治消渴的苦瓜提取物；補氣養陰、健脾潤肺、益腎添精的黃精提取物；鼓舞腎陽、溫煦三焦、激發氣機的黃芪為君藥；輔以有極強的清除有害自由基，阻止脂質過氧化的作用茶多酚；疏散風熱，清肺潤燥，清肝明目的桑葉提取物；破血行氣，調經止痛的姜黃提取物。諸味配伍，從清熱潤肺、益氣健脾、清肝明目、滋陰補腎，以調補五臟，補充機體的精、氣、血、津液，全方位降血糖，具有輔助降血糖的功能。糖尿病在中醫稱為“消渴”，消渴是以多飲、多食、多尿、消瘦、尿有甜味為特征的一種疾病。中醫認為其病因主要為飲食不節、情志失調、勞欲傷腎等；其病機是由肺、胃、腎三臟陰虧燥熱、灼傷津液、消灼水谷而致。本方中，苦瓜性苦，寒，歸心、脾、肺經。祛暑滌熱，明目解毒，主治暑熱煩渴，消渴等。在我國也作為一種常用藥物被廣泛應用于臨床。苦瓜的根、莖、葉、花，尤其是果實和種子具有顯著的降血糖等作用，越來越受到人們的重視。現代藥理研究發現苦瓜堿提多糖可顯著降低STZ糖尿病小鼠的血糖葡萄糖耐量及肝糖原的含量，果糖胺的含量同樣也有所降低。大分子量苦瓜多糖的降糖效果較好，其機制可能是通過減弱STZ對胰島β細胞的損傷或改善受損β細胞的功能，從而起到調節血糖的作用.
黃精性甘，平，歸脾、肺、腎經。功能主治補氣養陰，健脾潤肺，益腎。用于脾胃氣虛，體倦乏力，胃陰不足，肺虛燥咳，精血不足，腰膝酸軟，內熱消渴等。現代藥理證明黃精具有良好的降血糖效果。黃精中起降糖作用的是黃精多糖。黃精多糖對a-葡萄糖苷酶具有很強的抑制作用。進一步的分析發現，單一葡萄糖形成的多糖抑制a-葡萄糖苷酶活性最強，降糖活性也最強。黃芪性溫，味甘，歸肺脾經。功能主治補氣固表，托毒排膿，利尿生肌。用于氣虛乏力、水腫、子宮脫垂糖尿病、瘡口久不愈合等。中醫上黃芪具激發氣機，調理血脈、鼓舞腎陽的功效。現代藥理研究發現黃芪中的多糖(APS-G)具雙向的調節血糖的作用，可使葡萄糖負荷后小鼠的血糖水平顯著下降，對抗腎上腺素引起的小鼠血糖升高反應，對苯乙雙胍所致小鼠實驗性低血糖有明顯拮抗作用。茶多酚是從茶葉中提取的全天然抗氧化食品，具有抗氧化能力強，無毒副作用，無異味等特點。茶多酚具有一定的降血糖作用。就目前的研究來看，其降糖的機理主要體現在提高胰島素敏感性、抑制葡萄糖運轉載體活性、抑制腸道內相關酶類的活性，減少胰島 β-細胞的氧化損傷以及下調控制葡萄糖異生作用基因。桑葉甘、苦，寒。歸肺、肝經。疏散風熱，清肺潤燥，清肝明目。甘寒相合，故下氣而益陰，又能止咳，有補益之功，是中醫清熱解毒之要藥。現代藥理研究證明桑葉具有抑制血糖上升.可防治和治療糖尿病。桑葉多糖可以提高四氧嘧啶誘導糖尿病模型小鼠機體的超氧化物歧化酶(SOD)活性，極顯著抑制糖尿病模型小鼠的脂質過氧化作用，修復糖尿病模型小鼠的胰島細胞損傷，因此推測桑葉多糖對治療四氧嘧啶誘導的糖尿病模型小鼠具有多項代謝調節作用。姜黃性辛、苦，溫。歸脾、肝經。功能主治破血行氣，調經止痛。現代藥理研究發現姜黃具有降低糖尿病大鼠空腹血糖、升高血清胰島素的作用，并促進STZ糖尿病大鼠胰腺的恢復。縱觀本發明諸藥配伍，共奏降血糖之功效，具有輔助降血糖功能。結果發現對正常小鼠血糖水平無明顯影響；但可顯著降低腎上腺素誘發的高血糖小鼠的血糖值。藥理實驗證明
本發明的制劑(陸圣康源今省膠囊)具有降低小鼠血糖的作用。與正常對照組相比，實驗組血糖明顯降低。高劑量組和低劑量組與糖尿病模型比具有顯著的降糖效果，高劑量組更明顯(P< 0.05)。提示本發明的制劑具有降低血糖作用，并對糖尿病模型大鼠腎臟并發癥有一定的保護作用。表一本發明的制劑對四氧嘧啶致高血糖大鼠血糖的影響(mmol / L，X士S)
組別N實驗前實驗后正常對照105. 42±1. 635. 34±1. 56模型1032. 5±2.9233. 9±1. 64*高劑量1032. 06±4. 0225. 67 ±2. 68**低劑量1031. 35±4. 7829. 46±3. 52***
*與實驗組比較p<0. 05，#與模型組比較P<0. 01，與高劑量組比較P<0. 05 本發明對糖尿病模型大鼠腎臟并發癥有一定的保護作用。將腎組織損傷程度分為4級0級(-)，腎臟皮髓質分界清楚，腎小球體積正常，各腎小管上皮細胞無變性，間質無炎組織浸潤；1級(+)，腎組織形態大致正常，偶見腎小管上皮細胞空泡變性；2 級(++)，腎組織病理改變較明顯，腎小球體積相對增大，腎小管上皮細胞空泡變性；3級 (+++)，腎組織病理改變明顯，腎小球體積明顯增大，腎小管上皮細胞空泡變性明顯。
表二 本發明的制劑對腎臟病理檢查結果的影響
組別腎組織腎小球體積腎小管上皮細胞正常對照---模型++++++高劑量--+低劑量++++
藥理作用提示，本發明的藥物組合物具有降低血糖作用，并對糖尿病模型大鼠腎臟并發癥有一定的保護作用。人體試驗
本發明的制劑(陸圣康源今省膠囊)具有降低人體血糖的作用。采用臨床試驗，104例高血糖試食者隨機分為試食組和對照組。服用30日后，與對照組比，空腹血糖及餐后兩小時血糖均有明顯下降，差異均有顯著性(P<0. 01)。提示本發明的制劑降低血糖作用明顯。 并且試食者試食前后血紅細胞、紅細胞、白細胞、血清總蛋白、白蛋白、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、尿素、肌酐及尿便常規等各項臨床檢驗指標均在正常范圍，說明陸圣康源今省膠囊對試食者身體健康無明顯的不良影響。表三本發明的制劑試食前后空腹血糖比較 (mmol/L，X士S)
分組例數試食前試食后試食組529. 67±0. 89*8. 32±0. 81**對照組529. 68 ±0. 869. 62±0. 87
*與對照組比較P > 0. 05 ； #與對照組比較P<0. 01
表四本發明的制劑試食前后餐后兩小時血糖比較(mmol/L，X士S)
分組例數試食前試食后試食組5213. 67±1. 45*11. 32±1. 21**對照組5213. 72±1. 2513. 62±1. 27
*與對照組比較P > 0. 05 ； #與對照組比較P<0. 01表五本發明的制劑試食前后安全指標比較(X士SD)
權利要求
1.一種具有輔助降血糖功能的藥物組合物，其特征在于該組合物是以苦瓜提取物、 黃精提取物、黃芪提取物、茶葉提取物茶多酚、桑葉提取物、姜黃提取物為活性成份制成的口服制劑；其中原料成份重量百分比組成為苦瓜提取物10-60%、黃精提取物10-50%、黃芪提取物10-50%、茶多酚5-30%、桑葉提取物3-40%、姜黃提取物5_20%，加入輔料，制成口服制劑即為醫學上可接受的各種劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑或口服液。
2.根據權利要求1所述的具有輔助降血糖功能的藥物組合物，其特征在于原料重量百分比組成為以苦瓜提取物10-60%、黃精提取物10-50%、茶葉提取物茶多酚5-30%、桑葉提取物3-40%、姜黃提取物5-20%。
3.根據權利要求1所述的具有輔助降血糖功能的藥物組合物，其特征在于原料組成為苦瓜提取物25-35%、黃精提取物15-25%、黃芪提取物20_30%、茶多酚10_15%、桑葉提取物5-15%、姜黃提取物5-10%。
4.根據權利要求2所述的具有輔助降血糖功能的藥物組合物，其特征在于該組合物用于制備輔助降血糖功能的保健食品。
全文摘要
一種具有輔助降血糖功能的藥物組合物。以苦瓜提取物、黃精提取物、黃芪提取物、茶葉提取物茶多酚、桑葉提取物、姜黃提取物為活性成份制成的口服制劑。本發明中藥制劑安全無毒，具有輔助降血糖的功效。
文檔編號A61K36/9066GK102205095SQ20111013671
公開日2011年10月5日 申請日期2011年5月25日 優先權日2011年5月25日
發明者唐弟康, 孫亞麗 申請人:遵義陸圣康源科技開發有限責任公司